Selleck 코리얼: 저해제, 항체, 단백질, 키트 및 시약

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14)은 IC50 값이 0.005 µM 미만인 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1)의 경구 활성 억제제입니다.

PF-9363 (CTx-648)는 KAT6A/6B의 강력하고 선택적인 억제제로, KAT6A와 KAT6B에 대한 Ki 값은 각각 0.41 nM 및 1.2 nM입니다. PF-9363 (CTx-648)은 ER+ 유방암 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072)은 EC50 0.27 nM 및 Ki 2.1 nM인 melanocortin-4 receptor (MC4R)의 고리형 펩타이드 완전 작용제입니다.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3)은 경구 투여가 가능하고 CDK7에 대해 0.065 nM의 KD 값을 가진 고도로 선택적인 억제제입니다. SY-5609는 CDK2, CDK9, CDK12에 대해서는 낮은 억제 효과를 나타냅니다. SY-5609는 항종양 활성을 보이며 종양 세포에서 세포 사멸(apoptosis)을 유도할 수 있습니다.

MRTX1133

MRTX1133는 mutant KRAS G12D의 고도로 선택적인 억제제로, 활성화 및 비활성화된 KRAS G12D 돌연변이에 가역적으로 결합하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. KRAS G12D에 대한 MRTX1133의 특이성은 야생형 KRAS보다 1000배 이상 높습니다.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076)은 Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase 활성을 서브나노몰 농도에서 억제하며, 다른 단백질 키나아제에 대해 뛰어난 선택성을 보이고, DSB repair를 억제하며, 암세포주의 clonogenic cancer cell growth를 저해하고, 암세포주에서 ionizing radiation의 antitumor activity를 강화하는 Synthetic Lethality를 통해 DNA Damage/DNA Repair 경로인 ATM/ATR을 표적으로 합니다.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI는 0.2 nM의 IC50으로 Lats1 및 Lats2를 모두 억제하고, YAP 인산화를 억제하며, 여러 세포주와 조직에서 세포 증식을 유도하고, 내이의 감각 수용체의 증식성 재생 초기 단계를 촉진합니다.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel은 파클리탁셀과 인간 알부민의 결합 비율이 약 1:9인 새로운 용매가 없는 파클리탁셀입니다. 이는 튜불린 이량체에서 미세소관 응집을 촉진하고 미세소관 해중합을 억제하여 미세소관 시스템을 안정화하는 항-Microtubule Associated 약물입니다. 용액은 불안정하므로 새로 준비해야 합니다.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134)는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 glucocorticoid receptor 길항제로, HepG2 TAT 분석에서 Ki는 7.2 nM이며, 세포 기반 분석에서 rat, human and monkey glucocorticoid receptor에 대한 Ki는 각각 12, 81.2, 210 nM을 나타냅니다.

AU-15330

AU-15330은 SWI/SNF ATPase 서브유닛인 SMARCA2와 SMARCA4를 분해하는 PROTAC(proteolysis-targeting chimera)으로, 전립선암 이종이식 모델에서 강력한 종양 성장 억제를 유도할 수 있습니다.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500)은 IC50이 1 nM인 매우 강력하고 선택적인 ATR kinase 억제제입니다.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt는 P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 및 P2X7에 대해 각각 8.74, 5.26, 7.10, 7.50, 6.19, 6.31, 5.33의 pEC50 값을 가지는 P2X 수용체 작용제로 작용하며, 랫트 P2X7 및 마우스 P2X7에 대해 각각 3.6 μM 및 285 μM의 EC50 값으로 P2X7 수용체에서도 강력한 효과를 나타냅니다.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104)은 광범위하게 작용하는 glutamine 길항제입니다. 이는 종양 대사를 직접 표적으로 삼고, 동시에 면역 조절 및 항종양 활성을 통해 강력한 항종양 면역 반응을 유도함으로써 항암 효과를 나타냅니다.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)은 sub-nanomolar 활성을 가진 강력한 PTPN1 또는 PTPN2 phosphatase 억제제입니다.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539)은 menin-KMT2A 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 하는 menin의 경구용 억제제입니다. 이 물질은 항백혈병 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병(AML) 세포의 세포 사멸을 유도합니다.

TDI-011536

TDI-011536은 Hippo-Yap 신호 전달을 차단하고 손상된 심장 근육 세포의 증식을 촉진하는 강력한 Lats kinase 억제제입니다.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908)은 4 μM의 IC50 값을 가지며 MTA 협동 기전을 통해 작용하는 PRMT5의 강력하고 선택적이며 뇌 투과성이 있는 억제제입니다. 또한 이 물질은 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.

IAG933

IAG933(YAP-TEAD-IN-3)은 저분자 화합물로서 YAP/TAZ-TEAD 억제제로 작용합니다. 또한 NCI-H2052를 억제하며 고형암의 종양 침습 및 전이 확산 연구에 사용될 수 있습니다.

Brigimadlin

Brigimadlin(BI 907828)은 E3 ubiquitin-protein ligase MDM-2의 강력하고 경구 투여가 가능한 억제제입니다. Brigimadlin은 MDM-2에 의한 종양 억제 인자 p53의 억제 작용을 저해합니다. 이 물질은 BT48, BT67 및 BT73 세포에서 Apoptosis를 촉진하고 p21 및 PUMA와 같은 MDM2/MDMX 표적의 전사를 향상시킵니다.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)은 CDK4/CDK6 억제제로, CDK4/Cyclin D1 및 CDK6/Cyclin D3에 대해 각각 0.6 nM 및 13.9 nM의 Ki 값을 나타내는 강력한 물질입니다.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209)은 경구 생체 이용률이 높고 선택적인 EZH2 억제제로, 안드로겐 수용체 의존성 전립선암에 대한 치료 잠재력을 가지고 있습니다.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694는 경구 생체 이용이 가능한 bromodomain extraterminal inhibitor (BETi)로서, 전이성 거세 저항성 전립선암(mCRPC) 모델에서 AR 신호 전달의 발현을 하향 조절합니다.

GNE-7883

GNE-7883은 pan-TEAD의 강력한 알로스테릭 소분자 억제제로, TEAD 지질 포켓에 결합하여 YAP/TAZ와 모든 인간 TEAD 패럴로그 간의 상호작용을 알로스테릭하게 차단합니다. 이는 TEAD 모티프에서의 염색질 접근성을 효과적으로 감소시키고, 다양한 세포주 모델에서 세포 증식을 억제하며 생체 내에서 강력한 항종양 효능을 달성합니다. 또한 KRAS G12C 억제제 내성을 효과적으로 극복합니다.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766)은 경구 활성 및 강력한 proteolysis targeting chimera (PROTAC) protein 분해제입니다. ARV-766은 야생형 Androgen Receptor(AR)뿐만 아니라 가장 흔한 AR L702H, H875Y 및 T878A 돌연변이를 포함한 관련 AR LBD 돌연변이도 분해합니다.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236)은 광범위한 치료 잠재력을 가진 표준 RAS 이소형의 돌연변이 및 야생형 변이체 모두의 활성 GTP 결합 상태에 대한 RAS(ON) 다중 선택적 비공유 억제제입니다. RMC-6236은 RAS 의존성 세포주, 특히 KRas 코돈 12에 돌연변이가 있는 세포주에서 강력한 항암 효능을 나타냅니다.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz)은 새로운 furimazine 유사체로, 수용성이 향상되어 생물발광 영상에서 furimazine보다 더 높은 신호 방출을 가능하게 합니다. Fluorofurimazine은 생체 내(in-vivo)에서 더 높은 기질 로딩과 향상된 광학 영상 감도를 가능하게 합니다.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787)은 경구 투여가 가능한 선택적 pan-RAF 억제제입니다. Exarafenib은 모든 등급의 BRAF 변이를 포함하여 Raf 의존성 암에 효과적입니다. Exarafenib은 Raf 의존성 흑색종 세포주에서 MAPK 신호 전달을 억제합니다. KIN-2787은 RAF1, BRAF 및 ARAF에 대해 0.06-3.46 nM의 IC50 값으로 낮은 나노몰(nanomolar)에서 피코몰(picomolar) 수준의 효능을 나타내며, 비-Raf 키나아제에 대해서는 최소한의 활성만을 보입니다.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121)은 경구 활성형 Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) 교정제입니다. Vanzacaftor는 Tezacaftor 및 Deutivacaftor와 병용할 경우 CFTR 단백질의 처리 및 수송을 개선하고 염화물 수송을 증가시킵니다.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)는 Macrogol 15 hydroxy stearate로, 막 구조/유동성 변화를 유도하여 투과성을 향상시키는 Surfactant입니다. 참고: 화학적 특성상 이 제품은 실온 및 저온에서 반고체 또는 고체 상태일 수 있습니다.

STC-15

STC-15은 RNA Methyltransferase인 METTL3의 경구용 소분자 억제제입니다. 이는 인터페론 신호 전달 증가와 관련된 항암 면역 반응의 활성화를 통해 종양 성장을 억제하며 T세포 체크포인트 차단제와 병용 시 시너지 효과를 냅니다.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656)은 강력한 CFTR 조절제이며 G551D/F508del HBE 세포에서 CFTR 강화에 대해 255 nM의 EC50 값을 나타냅니다.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478)은 PI3Kα의 매우 강력하고 돌연변이 선택적인 알로스테릭 억제제로, PI3Kα의 주요 돌연변이 형태를 선택적으로 표적합니다. 이는 H1047R 변이체를 포함하여 일반적인 PI3Kα 헬리컬 및 키나아제 도메인 돌연변이에 대해 9.4 nmol/L의 IC50 값으로 강력한 효능을 나타냅니다. STX-478은 야생형 대비 돌연변이 PI3Kα에 대해 14배 더 높은 선택성을 보입니다. 이는 PI3Kα 돌연변이 이종이식 모델에서 대사 장애를 피하고 치료 반응을 개선합니다.

INX-315

INX-315은 G1기에서 Cell Cycle 정지를 유도하는 CDK2의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이는 세포 내 NanoBRET 분석에서 2.3 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 또한 CDK1 대비 50배 더 높은 CDK2 선택성을 보입니다. INX-315는 CDK2 기질의 인산화를 감소시키며, 이종 이식 마우스 모델에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다.

RMC-7977

RMC-7977은 활성(GTP 결합) 형태의 KRAS, HRAS 및 NRAS를 선택적으로 표적하는 강력하고 가역적인 삼중 복합체 경구용 억제제이며, 돌연변이 및 야생형 변이체 모두에 대해 광범위한 활성(RAS^MULTI (ON) 억제제)을 나타냅니다. 또한 췌장관 선암종(PDAC)에서 상당한 항종양 효능을 보입니다.

HRO761

HRO761은 Werner syndrome RecQ helicase (WRN)에 대한 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제입니다. 이 물질은 D1 및 D2 헬리카아제 도메인의 접합부에 결합하여 WRN을 비활성 상태로 고정하며, 특히 미세부수체 불안정성(MSI) 암세포에서 항증식 효과를 나타냅니다.

NRL-1049

NRL-1049(BA 1049)은 0.59 µM의 IC50 값을 갖는 ROCK2의 소분자 선택적 억제제입니다. 이는 혈액-뇌 장벽(BBB)을 보존하는 데 강력한 효능을 나타내며, 뇌 손상 후 발작을 억제하고 생쥐에서 허혈성 뇌졸중 후 출혈성 변환을 억제합니다.

ART899

ART558의 유도체인 ART899는 DNA polymerase theta (Polθ)의 강력하고 특이적인 알로스테릭 억제제로, 180 nM의 IC50 값으로 Polθ의 MMEJ 활성을 특이적으로 억제합니다. 이는 종양 세포에 특이적으로 방사선 민감성을 부여하며 암세포에서 강력한 단독 항종양 효과를 나타냅니다.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805)은 KRAS G12D의 경구 활성 억제제입니다. RMC-9805는 Ras 신호 전달을 억제하여 KRAS G12D 돌연변이가 있는 암세포의 Apoptosis를 유도합니다.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673)은 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 억제제이며, 자가면역 및 염증성 질환 치료 연구에 사용될 수 있습니다.

Doxorubicin

Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin)은 세포독성 안트라사이클린 항생제이자 항암 화학요법제로, 2.67 μM의 IC50 값으로 Topoisomerase II를 억제하여 DNA 복제를 중단시키고 apoptosis를 유도합니다.

Kira8

Kira8(IRE1α 억제제, AMG-18)은 5.9 nM의 IC50으로 IRE1α RNase 활성을 알로스테릭하게 약화시키는 단일 선택적 IRE1α 억제제입니다.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132)는 강력한 Proteasome 및 calpain 억제제이며 IC50 값은 각각 100 nM 및 1.2 μM입니다.

Dihexa

Dihexa(PNB-0408)는 올리고펩타이드 약물로, 경구 투여가 가능하고 혈액-뇌 장벽을 투과할 수 있는 angiotensin IV의 유사체입니다. 이 약물은 간세포 성장 인자(HGF)와 높은 친화도로 결합하여 수용체인 c-Met에서의 활성을 강화합니다. Dihexa는 알츠하이머병 치료에 잠재적인 치료제로 사용될 수도 있습니다.

HRS-4642

HRS-4642는 Kd 값이 0.083 nM인 KRAS G12D의 선택적 억제제입니다. 이는 in vitro 및 in vivo 모두에서 KRAS G12D 변이 암에 대해 강력한 항암 활성을 나타냅니다.

DCZ0415

DCZ0415는 TRIP13의 강력한 억제제입니다. DCZ0415는 비상동 말단 연결(nonhomologous end joining) 복구를 손상시키고 NF-κB 활성을 억제합니다. 이는 시험관 내(in vitro) 및 생체 내(in vivo) 모델과 약물 내성을 가진 골수종 환자로부터 얻은 일차 세포 모두에서 항골수종 효과를 유발합니다.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861)은 orexin receptor 2 (OX2R)의 강력한 경구 생체 이용 가능 작용제로, 칼슘 동원 분석에서 2.5 nM의 EC50을 보입니다. 이는 마우스 결절유두핵(TMN) 내 히스타민성 뉴런에서 31.7 nM의 EC50으로 용량 의존적 막 탈분극을 유도합니다.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H)는 비소세포폐암(NSCLC) 치료에 사용되는 IC50 5 nM의 매우 강력하고 선택적인 epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI)입니다.

Sevabertinib (BAY 2927088)

Sevabertinib (BAY 2927088)은 비임상 모델에서 돌연변이 HER2 및 돌연변이 EGFR을 강력하게 억제하는 최초의 비공유 결합성, 강력한, 경구용, 선택적, 가역적 tyrosine kinase 억제제입니다. 이 약물은 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 엑손 20 삽입 돌연변이를 표적으로 합니다.

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939)은 NanoLuc 루시퍼레이즈(Nluc) 효소의 기질로 작용하는 합성 이미다조피라지논 화합물입니다. Furimazine은 Nluc와 결합했을 때 포유류 세포에서 매우 밝은 생물발광 신호를 생성하여 생물발광 영상(BLI) 응용 분야의 민감도를 크게 향상시킵니다.

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015)는 활성 RAS를 표적하는 panRAS(ON)의 삼중 복합체 억제제이며, Cyclophilin A(CYPA)에 결합하여 RAS–이펙터 상호작용을 입체적으로 방해하는 고친화성 복합체를 형성합니다. 이는 RAS 변이 고형암 연구에 대한 잠재력을 보여줍니다.

Sunvozertinib

Sunvozertinib(DZD9008)은 경구용의 강력하고 선택적인 ErbBs (EGFR 또는 Her2) 억제제이며, 특히 ErbBs의 돌연변이 형태에 효과적입니다. 또한 EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R 및 T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA, 그리고 EGFR WT A431을 억제하며, 각각의 IC50 값은 20.4 nM, 20.4 nM, 1.1 nM, 7.5 nM, 80.4 nM입니다.

RMC-5127

RMC-5127은 경구 투여가 가능한, GTP 결합(ON) 형태의 RAS^G12V에 대한 변이체 선택적 삼중 복합체 억제제입니다. 이는 사이클로필린 A(CypA)와 비공유 결합하여 이진 복합체를 형성하고, RAS^G12V(ON)와 고친화성 삼중 복합체를 생성하여 이펙터 결합을 입체적으로 차단하고 RAS 신호 전달을 강력하게 억제합니다. 이는 CNS 침투를 나타내며 KRAS^G12V 변이 NSCLC, PDAC 및 CRC 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 유도합니다.

VT3989

VT3989(YAP/TAZ inhibitor-3)은 TEAD auto-palmitoylation을 강력하고 선택적으로 억제하는 경구용 억제제로, Hippo 경로의 매개체인 yes-associated protein(YAP)과의 상호작용을 차단합니다. 이 물질은 항종양 활성을 나타내며 NF2 돌연변이가 있는 중피종 및 고형암 치료에 잠재력을 보입니다.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217)은 장기 지속형 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 유사체로, 제2형 당뇨병(T2DM) 치료 가능성을 가진 GLP-1 receptor 작용제입니다.

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F)은 합성 항종양제이자 tubulin 중합의 강력한 억제제입니다. MMAF (Monomethylauristatin F)는 vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 및 SGN-CD19A와 같은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 적용됩니다.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139)은 galectin-3에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, galectin-1 및 galectin-7에 대해 각각 2.2 µM 및 32 µM의 Kd 값을 가지는 것과 비교하여 0.036 µM의 Kd 값을 나타냅니다. TD-139는 특발성 폐섬유증(IPF) 치료제로 잠재적으로 사용됩니다.

ISRIB

ISRIB은 통합 스트레스 반응(ISR) 억제제로, eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 인산화의 효과를 강력하게 역전시킵니다.

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059,Tegavivint)은 β-Catenin의 길항제입니다. Tegatrabetan (BC2059) 처리는 β-catenin과 스캐폴드 단백질인 transducin β-like 1 (TBL1)의 결합을 방해하고 프로테아좀 분해를 유도하며 핵 내 β-catenin 수치를 감소시킵니다.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)은 세포 무함유 분석에서 K_i가 ≤ 0.5 nM, ≤1 nM, ≤1 nM인 Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w의 강력한 억제제이지만, Mcl-1 및 A1에는 더 약하게 결합합니다. 임상 2상.

ABT-737

ABT-737은 세포 무세포 분석에서 각각 78.7 nM, 30.3 nM, 197.8 nM의 EC50으로 Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w를 억제하는 BH3 모방 억제제이며, Mcl-1, Bcl-B 또는 Bfl-1에 대한 억제는 관찰되지 않았습니다. ABT-737은 미토콘드리아 경로 Apoptosis 및 Mitophagy를 유도합니다. 임상 2상 단계입니다.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib은 돼지 대동맥 내피 세포에서 각각 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM 및 1.7 nM의 IC50을 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ 및 c-Kit의 다중 표적 억제제입니다.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)는 무세포 분석에서 HIF-α 프롤릴 하이드록실레이즈 억제제이며, HIF-2를 안정화하고 EPO 생산을 유도합니다. Roxadustat는 RSL3에 의해 유도된 Ferroptosis를 촉진합니다. 임상 3상.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib(AZD6244, ARRY-142886)은 강력하고 선택성이 높은 MEK 억제제로, MEK1에 대한 IC50은 14 nM이며 MEK2에 대한 Kd 값은 530 nM입니다. 또한 10 nM의 IC50으로 ERK1/2 인산화를 억제하며 p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf 등에 대해서는 억제 효과가 없습니다. Selumetinib은 세포 증식과 이동을 억제하고 Apoptosis related 반응을 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.

BIBF 1120 (Nintedanib)

BIBF 1120 (Nintedanib)은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관 키나아제 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 값이 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM입니다. 임상 3상.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)은 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M, ErbB2 (HER2) 및 ErbB4 (HER4)에 대해 각각 0.5, 0.4, 10, 14, 1 nM의 IC50으로 체외에서 EGFR/ErbB를 비가역적으로 억제합니다. Afatinib은 Autophagy를 유도합니다.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117)은 IC50 값이 각각 100 nM/73 nM인 ATP 경쟁적 IGF-1R/IR 억제제이며, Mek, Fak 및 Lck에 대해서는 중간 정도의 활성을 보이고 Akt1, MAPK1/2에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다.

Bortezomib

Bortezomib은 0.6 nM의 K_i를 가진 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 우수한 선택성을 나타냅니다. Bortezomib(PS-341)은 난소암 및 기타 고형암에서 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 Cathepsin B를 억제하고 autophagy의 촉매 과정을 저해합니다.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib (BMS-354825)은 Bcr-Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제이며, 무세포 분석에서 IC50은 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM입니다. Dasatinib은 항종양 활성과 함께 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도합니다.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride는 무세포 분석에서 2 nM의 IC50을 갖는 EGFR 억제제이며, 인간 c-Src 또는 v-Abl보다 EGFR에 대해 1000배 이상 더 민감합니다.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)은 NR6wtEGFR 및 NR6W 세포에서 Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 및 Tyr992에 대한 EGFR 억제제이며, 각각 37 nM, 37 nM, 26 nM 및 57 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Gefitinib (ZD1839)은 PI3K/AKT/mTOR 경로 차단을 통해 폐암 세포의 Autophagy 및 Apoptosis related를 촉진합니다.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide는 PBMCs에서 13 nM의 IC50을 가지는 TNF-alpha 분비 억제제입니다. CC-5013 (Lenalidomide)은 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)의 리간드이며, CRBN-CRL4 ubiquitin ligase에 의해 두 가지 림프구 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유발합니다. Lenalidomide는 cleaved caspase-3 발현을 촉진하고 VEGFR 발현을 억제하며 Apoptosis related를 유도합니다.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)은 무세포 분석에서 5 nM의 IC50을 가지는 새로운 광범위 HDAC 억제제입니다. Panobinostat (LBH589)은 Autophagy 및 Apoptosis 관련 반응을 유도합니다. Panobinostat은 생체 내에서 HIV 잠복기를 효과적으로 중단시킵니다. 임상 3상.

PD0325901 (Mirdametinib)

PD0325901 (Mirdametinib)은 무세포 분석에서 0.33 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 비 ATP 경쟁적인 MEK 억제제로, ERK1 및 ERK2의 인산화에 있어 CI-1040보다 약 500배 더 강력합니다. 임상 2상.

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)은 HEK293 세포에서 ~0.1 nM의 IC50을 갖는 특이적 mTOR 억제제입니다. Rapamycin (Sirolimus)은 FKBP12에 결합하여 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 특이적으로 작용합니다. Rapamycin (Sirolimus)은 Autophagy 활성제이자 면역억제제인 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics입니다.

Trichostatin A (TSA)

Trichostatin A (TSA)는 무세포 분석에서 IC50이 약 1.8 nM인 HDAC 억제제입니다.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA)는 무세포 분석에서 ~10 nM의 IC50을 가지는 HDAC 억제제입니다. Vorinostat는 효율적인 HPV-18 DNA 증폭을 무효화합니다.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 Dihydrochloride는 세포 무첨가 분석에서 140 nM 및 300 nM의 K_i 값을 갖는 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제이며, PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK을 포함한 다른 키나아제보다 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275)은 세포 무함유 분석에서 HDAC1 및 HDAC3를 각각 0.51 μM 및 1.7 μM의 IC50으로 강력하게 억제하며, 이는 HDAC 4, 6, 8, 10과 비교됩니다. Entinostat은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도합니다. 임상 3상.

Enzastaurin

Enzastaurin은 무세포 분석에서 6 nM의 IC50을 나타내는 강력한 PKCβ 선택적 억제제이며, PKCα, PKCγ 및 PKCε에 대해 6~20배의 선택성을 가집니다. 임상 3상.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib(AZD2281, KU0059436)은 세포 무세포 분석에서 5 nM/1 nM의 IC50을 갖는 PARP1/2의 선택적 억제제이며, tankyrase-1에 대해서는 300배 덜 효과적입니다. Olaparib은 BRCA 돌연변이가 있는 세포에서 Mitophagy와 관련된 유의미한 Autophagy를 유도합니다.

Nutlin-3

Nutlin-3는 무세포 분석에서 90 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 Mdm2 (자신과 p53에 대한 RING finger 의존적 유비퀴틴 단백질 리가아제) 길항제이며, p53 결핍 세포에서 p73을 안정화합니다.

SB431542

SB431542는 세포 무함유 분석에서 94 nM의 IC50을 가진 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제이며, p38 MAPK 및 기타 키나아제보다 ALK5에 대해 100배 더 선택적입니다.

SB203580 (Adezmapimod)

SB203580 (Adezmapimod)은 THP-1 세포에서 0.3-0.5 μM의 IC50을 갖는 p38 MAPK 억제제로, SAPK3(106T) 및 SAPK4(106T)에 대해 10배 덜 민감하며 3-5 μM의 IC50으로 PKB 인산화를 차단합니다. SB203580은 Mitophagy 및 autophagy를 유도합니다.

SB202190

SB202190은 무세포 분석에서 50 nM/100 nM의 IC50으로 p38α/β를 표적으로 하는 강력한 p38 MAPK 억제제이며, 때때로 생체 내에서 SAPK2a/p38의 잠재적 역할을 조사하기 위해 SB 203580 대신 사용됩니다. SB202190은 autophagy 및 헴 옥시게나아제-1의 유도를 통해 내피세포 Apoptosis related를 억제합니다. SB202190은 Erastin 의존적 Ferroptosis를 유의하게 억제합니다.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 Dihydrochloride는 세포 무함유 분석에서 각각 8 nM/12 nM/65 nM의 IC50 값을 가지는 Akt1/2/3의 고선택적 억제제이며, 다른 250종의 단백질 키나아제에 대한 억제 활성은 관찰되지 않았습니다. MK-2206 Dihydrochloride는 암세포에서 Autophagy 및 Apoptosis related 경로를 유도합니다. 임상 2상.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449)은 IC50 3 nM인 강력하고 새로운 특이적 hedgehog 억제제이며, 무세포 분석(cell-free assay)에서 IC50 3.0 μM으로 ABC Transporter인 P-gp를 억제합니다.

Belinostat (PXD101)

Belinostat는 세포 무첨가 분석에서 27 nM의 IC50을 보이는 새로운 HDAC 억제제이며, 시스플라틴 내성 종양에서 활성이 입증되었습니다. Belinostat (PXD101)은 Autophagy를 유도합니다.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)은 무세포 분석에서 35 nM의 IC50을 가지는 IGF-1R의 선택적 억제제이며, 75 nM의 IC50으로 Insulin Receptor에 대해 적당한 효능을 보이고 Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA 등에 대해서는 활성이 없습니다. 임상 3상.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride는 무세포 분석(cell-free assay)에서 0.11 nM의 IC50으로 HDAC1에 대해 가장 높은 효능을 보이며, HDAC 2, 4, 10 및 11에 대해 적당한 효능을 나타내는 새로운 2세대 HDAC 억제제입니다. 또한 HDAC 3, 5, 8 및 9에 대해서는 30배 이상의 선택성을 보이며, HDAC 6 및 7에 대해서는 가장 낮은 효능을 보입니다. 임상 2상.

GDC-0879

GDC-0879(AR-00341677)은 A375 및 Colo205 세포에서 0.13 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력하며 선택적인 B-Raf 억제제이며 c-Raf에 대한 활성도 가지고 있습니다. 다른 단백질 키나아제에 대해서는 알려진 억제 활성이 없습니다.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286)은 PI3Kα/δ/β를 각각 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자이며, Wortmannin보다 용액 내에서 더 안정적이고 autophagosome 형성을 차단합니다. 이는 클래스 I PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 패밀리와 관련이 없는 것으로 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. LY294002는 또한 98 nM의 IC50으로 CK2를 억제합니다. LY294002는 비특이적 DNA-PKcs 억제제이며 Autophagy 및 Apoptosis related 과정을 활성화합니다.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920)은 IC50이 7 nM인 강력하고 선택적인 human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) 억제제입니다. 임상 3상.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride는 CDK4/6의 고선택적 억제제이며, 무세포 분석에서 IC50 값은 각각 11 nM/16 nM입니다. 이 물질은 CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR 등에 대해 활성을 보이지 않습니다. 임상 3상 단계입니다.

XL147 analogue

XL147 analogue (SAR245408)은 PI3Kα/δ/γ에 대한 선택적이고 가역적인 클래스 I PI3K 억제제로, 무세포 분석에서 39 nM/36 nM/23 nM의 IC50 값을 가지며 PI3Kβ에 대해서는 효능이 낮습니다. XL147 analogue는 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 1/2상.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184)은 0.035 nM의 IC50을 가진 강력한 VEGFR2 억제제이며, 세포 무함유 분석(cell-free assays)에서 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50으로 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL 또한 억제합니다. Cabozantinib은 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 대장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus는 세포 무세포 분석(cell-free assay)에서 1.6-2.4 nM의 IC50을 가진 FKBP12의 mTOR 억제제입니다. Everolimus는 세포 apoptosis 및 autophagy를 유도하고 종양 세포 증식을 억제합니다.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 Hydrochloride는 무세포 분석에서 0.16 μM의 EC50을 보이는 선택적 SIRT1 활성제이나, SIRT2 및 SIRT3에 대해서는 230배 이상 낮은 효능을 보입니다. SRT1720은 Autophagy를 유도합니다.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237)은 세포 무함유 분석에서 1.2 nM의 IC50을 보이는 선택적 Aurora A 억제제입니다. 이는 Aurora B보다 Aurora A에 대해 200배 이상 높은 선택성을 가집니다. Alisertib은 Cell Cycle 정지, Apoptosis 및 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953)은 세포 무함유 분석에서 5 nM의 IC50을 갖는 강력한 HSP90 억제제이며, 정상 세포 유래 HSP90보다 종양 세포 유래 HSP90에 대해 100배 더 높은 결합 친화력을 가집니다. Tanespimycin (17-AAG)은 apoptosis, necrosis, Autophagy 및 Mitophagy를 유도합니다. 임상 3상.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770)은 fisher rat thyroid cell에서 각각 100 nM 및 25 nM의 EC50으로 G551D-CFTR 및 F508del-CFTR을 표적으로 하는 CFTR의 선택적 증강제입니다.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-Deoxojervine)은 Hedgehog/Smoothened 신호 전달 경로에서 Smoothened (Smo)의 특이적 길항제로, TM3Hh12 세포에서 46 nM의 IC50 값을 나타냅니다.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib(AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA)는 무세포 분석에서 0.37 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 Aurora B 억제제로, Aurora A보다 Aurora B에 대해 약 3700배 더 높은 선택성을 보입니다. 임상 1상.

Docetaxel

Docetaxel(Paclitaxel)의 유사체인 Docetaxel은 안정화된 Microtubule Associated에 결합하여 세포골격 신호전달의 미세관이 분해되는 것을 억제하는 물질입니다.

Gemcitabine Hydrochloride

Gemcitabine Hydrochloride는 DNA/RNA Synthesis 및 수리를 억제하여 Autophagy 및 세포 사멸을 유도하는 Nucleoside Analog/Antimetabolite 항암제입니다. 주로 췌장암 및 비소세포폐암과 같은 다양한 고형암 치료에 사용되며, 효능을 높이기 위해 종종 화학 요법과 병용됩니다.

Paclitaxel

Paclitaxel은 인간 내피 세포에서 0.1 pM의 IC50을 갖는 microtubule 중합체 안정화제입니다. Paclitaxel은 유사분열 정지와 세포 사멸을 모두 유발할 수 있습니다. 또한 Paclitaxel은 Autophagy를 유도합니다.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib은 다중 표적 억제제로, 주로 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 대해 4 nM/5.2 nM의 IC50을 가지며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 억제력이 낮고, 무세포 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β 대비 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 임상 3상.

Cisplatin

Cisplatin은 종양 세포 내에서 DNA adduct를 형성함으로써 DNA/RNA Synthesis를 억제할 수 있는 무기 백금 복합체입니다. Cisplatin은 Ferroptosis를 활성화하고 Autophagy를 유도합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 제조해야 합니다. DMSO는 백금 기반 약물을 용해하는 데 권장되지 않으며, 이는 쉽게 약물 비활성화를 초래할 수 있습니다.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939)은 Wnt/beta-catenin 매개 전사를 tankyrase1/2 억제를 통해 선택적으로 저해하며, 세포 무세포 분석에서 IC50 11 nM/4 nM을 나타내고, axin 수준을 조절하며 CRE, NF-κB 또는 TGF-β에는 영향을 미치지 않습니다.

Aprepitant

Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 neurokinin-1 receptor 길항제입니다. Aprepitant는 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNF-alpha를 포함한 염증성 사이토카인의 수치를 감소시킵니다. Aprepitant는 인간 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.

Bicalutamide

Bicalutamide는 LNCaP/AR(cs) 세포주에서 0.16 μM의 IC50을 갖는 Androgen Receptor (AR) 길항제입니다. Bicalutamide는 Autophagy를 촉진합니다.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant (ICI-182780)는 estrogen receptor (ER) 길항제로, 무세포 분석에서 0.94 nM의 IC50을 나타냅니다. 또한 Fulvestrant (ICI-182780)는 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하며 항종양 활성을 가지고 있습니다.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan (CPT-11)은 LoVo 세포와 HT-29 세포에 대해 각각 15.8 μM 및 5.17 μM의 IC50을 가지는 Topoisomerase I 억제제입니다.

Decitabine

Decitabine은 DNA Methyltransferase 억제제로, DNA에 결합하여 DNA의 저메틸화 및 DNA 복제의 S기 내 정지를 유발합니다. 이는 골수이형성증후군(MDS) 치료에 사용됩니다. Decitabine은 다양한 암세포주에서 세포 주기 정지 및 Apoptosis related 현상을 유도합니다.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride는 항생제이자 DNA Topoisomerase II 억제제로, 인간 DNA Topoisomerase II에 대해 2.67 μM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 AMPK의 기초 인산화를 감소시키며 HIV 감염 환자의 병용 치료에 사용되지만, HBV 재활성화 위험이 높은 것으로 나타났습니다. 이 제품은 PBS 용액에 녹였을 때 침전될 수 있습니다. 스톡 용액은 순수한 물에 제조하고, 순수한 물이나 식염수로 희석하여 작업 용액을 얻는 것이 좋습니다. 이는 신장 질환의 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-Fluorouracil (5-FU)는 DNA/RNA 합성 억제제로, 종양 세포 내에서 Thymidylate Synthase (TS)를 억제하여 뉴클레오타이드 합성을 차단합니다. Fluorouracil은 apoptosis를 유도하며 HIV 치료에 사용될 수 있습니다.

Methotrexate

Methotrexate는 엽산의 유사체로서, 박테리아와 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 DHFR(dihydrofolate reductase)을 비특이적으로 억제합니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 비활성 3원 복합체를 형성합니다. Methotrexate(MTX)는 세포사멸(apoptosis)을 유도합니다.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon)은 DNA 합성 억제제인 퓨린 뉴클레오사이드 유사체로, 종양 세포에서 0.067-2.15 μM 범위의 IC50을 나타냅니다.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate는 DNA/RNA Synthesis 억제제이자 당펩타이드 항생제이며, UT-SCC-19A 세포에서 IC50이 4 nM인 편평상피세포암(SCC) 치료용 항암제입니다. 이 화학 물질은 폐섬유증 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.

Carboplatin

Carboplatin은 CDDP의 유도체로서 DNA에 결합하여 복제 및 전사를 억제하고 세포 사멸을 유도하며 A2780, SKOV-3, IGROV-1 및 HX62 세포에서 세포의 수리 메커니즘을 방해하는 DNA/RNA Synthesis 억제제입니다. 이는 DNA 가닥 간 교차 결합 및 DNA-단백질 교차 결합의 형성을 유도합니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다. DMSO는 백금 기반 약물을 용해하는 데 권장되지 않으며, 이는 쉽게 약물 불활성화를 초래할 수 있습니다.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide(NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)는 oxazophorines 그룹에 속하는 nitrogen mustard Alkylating Agent입니다.

Oxaliplatin

Oxaliplatin은 Autophagy를 활성화하는 DNA alkylator입니다. Oxaliplatin은 RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 및 HT-144 세포에서 DNA 부가생성물을 형성하여 DNA/RNA Synthesis를 억제합니다.용액은 불안정하므로 새로 준비해야 합니다. DMSO는 백금 기반 약물을 용해하는 데 권장되지 않으며, 이는 쉽게 약물 불활성화를 초래할 수 있습니다.

Etoposide

Etoposide는 podophyllotoxin의 반합성 유도체로, Topoisomerase II 억제 활성을 통해 DNA 합성을 저해하며, 이는 DNA의 이중 가닥 및 단일 가닥 절단을 촉진하고 Topoisomerase II 결합에 의한 복구를 가역적으로 억제합니다. Etoposide는 Autophagy, Mitophagy 및 Apoptosis를 유도합니다.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate 는 아더네신 및 디옥시아더네신의 유사체로, DNA 합성을 저해하기 위해 DNA 합성시 dATP와 경헙할 수 있습니다.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide)는 DNA 고리의 질소 원자와 고리 외 산소 그룹을 변형할 수 있는 단일 기능성 SN-1 Alkylating Agent로, 화학적으로 MTIC로 전환되어 methyldiazonium cation으로 분해되며 생리적 pH에서 DNA에 메틸기를 전달합니다. L-1210 및 L-1210/BCNU 세포에서 DNA Damage/DNA Repair 유도제입니다. Temozolomide는 Apoptosis related를 유도하며 항종양 활성을 나타냅니다.

Tamoxifen

Tamoxifen은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 에스트로겐 작용제 및 길항제 효과를 모두 나타냅니다. 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하며, 뼈, 간, 자궁 세포와 같은 다른 세포에서는 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. Tamoxifen은 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Vincristine (Leurocristine) Sulfate는 세포 무함유 분석에서 32 μM의 IC50으로 튜불린에 결합하여 microtubules의 중합을 억제하는 억제제입니다. Vincristine (Leurocristine) Sulfate는 apoptosis를 유도합니다.

JNJ-7706621

JNJ-7706621은 CDK1/2에 대해 각각 9 nM/4 nM의 IC50으로 가장 높은 효능을 보이며, 세포 비함유 분석에서 CDK3/4/6보다 CDK1/2에 대해 6배 이상의 선택성을 나타내는 범-CDK 억제제입니다. 또한 Aurora A/B를 강력하게 억제하며 Plk1 및 Wee1에는 활성이 없습니다.

MDV3100 (Enzalutamide)

MDV3100 (Enzalutamide)는 LNCaP 세포에서 36 nM의 IC50을 갖는 androgen-receptor (AR) 길항제입니다. MDV3100 (Enzalutamide)은 Autophagy를 증가시키는 것으로 나타났습니다.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)은 GSK-3α 및 GSK-3β 억제제로, IC50 값은 각각 10 nM 및 6.7 nM입니다. CHIR99021은 cyclin-dependent kinases (CDKs)에 대해 교차 반응성을 나타내지 않으며, CDKs와 비교하여 GSK-3β에 대해 350배 높은 선택성을 보입니다. CHIR99021은 Wnt/β-catenin 활성제로 기능하며 Autophagy를 유도합니다.

PD173074

PD173074는 무세포 분석에서 IC50이 약 25 nM인 강력한 FGFR1 억제제이며, 100-200 nM의 IC50으로 VEGFR2도 억제합니다. 이는 PDGFR 및 c-Src보다 FGFR1에 대해 약 1000배 더 선택적입니다. PD173074는 위암 세포의 증식을 감소시키고 Apoptosis related를 촉진합니다.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)은 B-Raf^V600E에 대한 새롭고 강력한 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 31 nM입니다. 효소 분석에서 야생형 B-Raf보다 B-Raf^V600E에 대해 10배 선택적이며 세포 선택성은 100배를 초과할 수 있습니다. Vemurafenib (PLX4032, RG7204)은 Autophagy를 유도합니다.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT)은 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 0.68 μM의 IC50 값을 가지는 DNA Topoisomerase I (Topo I)의 특이적 억제제입니다. Camptothecin은 microRNA-125b 매개 미토콘드리아 경로를 통해 암세포에서 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.

Dexamethasone

Dexamethasone은 강력한 합성 스테로이드 약물인 glucocorticoid 계열에 속하며, 항염증 및 면역 억제 효과가 있는 IL Receptor 조절제입니다. Dexamethasone은 Autophagy와 Mitophagy를 유도합니다. Dexamethasone은 COVID-19 입원 환자를 대상으로 시험되었으며 중증 환자에게 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)은 신경 세포막에서 선택적 serotonin 재흡수 억제제(SSRI)로 작용하며, 우울증 치료에 사용됩니다.

Heparin Sodium

Heparin Sodium은 글리코사미노글리칸 계열에 속하는 황산화 다당류로, 다양한 단백질과의 상호작용을 통해 수많은 중요한 생물학적 활성을 나타냅니다. Heparin은 주로 Thrombin 및 Factor Xa를 포함한 혈액 응고 인자의 AT III 매개 억제를 강화함으로써 AT III와 상호작용하여 항응고제로 사용됩니다. Heparin은 Autophagy 유도를 방지합니다.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424)은 무세포 분석에서 3.3 nM/2.8 nM의 IC50과 JAK3 대비 JAK1/2에 대한 130배 이상의 선택성을 가지며 임상에 진입한 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제입니다. 이 화합물은 toxic mitophagy를 통해 종양 세포를 사멸시킵니다. 이는 Autophagy를 유도하고 Apoptosis related 과정을 강화합니다.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol (trans-Resveratrol)은 COX(IC50=1.1 μM), Lipoxygenase(IC50=2.7 μM), Kinase, Sirtuin 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 이는 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 나타냅니다. Resveratrol (trans-Resveratrol)은 Mitophagy/Autophagy 및 Autophagy-dependent Apoptosis related를 유도합니다.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1(Baf-A1)은 IC50 0.44 nM인 액포형 H⁺-ATPase 억제제입니다. Bafilomycin A1은 Autophagy를 억제하는 동시에 Apoptosis 관련 반응을 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS)는 PKCα, PKCγ, PKCη에 대해 각각 2 nM, 5 nM, 4 nM의 IC50 값을 나타내는 강력한 PKC 억제제이며, 무세포 분석에서 PKCδ(20 nM) 및 PKCε(73 nM)에 대해 상대적으로 낮은 효능을 보이고 PKCζ(1086 nM)에 대해서는 거의 활성이 없습니다. 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대해서도 억제 활성을 나타냅니다. 임상 3상.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin (TZV)은 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 0.5 μM의 IC50 값을 가지는 새로운 ROCK 억제제로, 단일 세포 해리 후 hESC 생존을 촉진합니다.

SP600125

SP600125 (Nsc75890)은 세포 무함유 분석에서 각각 40 nM, 40 nM, 90 nM의 IC50으로 JNK1, JNK2, JNK3을 억제하는 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB, PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 높은 선택성을 보입니다. SP600125는 또한 60 nM, 90 nM, 70 nM의 IC50으로 Aurora Kinase A, FLT3 및 Trk receptor를 포함한 Serine/threonin kinase의 광범위 억제제이기도 합니다. SP600125는 Autophagy를 억제하고 Apoptosis related 과정을 활성화합니다.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32)는 이성질체 중 주요 유사체로, 미토콘드리아 F1FO ATPase를 억제하여 산화적 인산화와 미토콘드리아 커플링 막에서 발생하는 모든 ATP 의존적 과정을 차단하는 억제제입니다. 이는 ADP가 ATP로 산화적 인산화되는 데 필요한 양성자 채널(Fo 서브유닛)을 차단하여 ATPase를 억제합니다. 또한 다양한 세포 유형에서 세포 사멸을 유도합니다.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대한 새로운 강력한 다중 표적 억제제이며, 무세포 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 나타냅니다. Ponatinib (AP24534)은 Autophagy를 억제합니다.

Fludarabine

Fludarabine은 STAT1 activation 억제제로, 다른 STAT이 아닌 STAT1 단백질(및 mRNA)의 특정 고갈을 유발합니다. 또한 혈관 평활근 세포에서 DNA synthesis 억제제이기도 합니다. Fludarabine은 apoptosis를 유도합니다.

Tadalafil

Tadalafil은 세포 무함유 분석에서 1.8 nM의 IC50을 가지는 PDE-5 억제제입니다. Tadalafil은 PDE11을 제외한 대부분의 다른 PDE 계열보다 PDE5에 대해 최소 9000배 더 선택적입니다. 이는 PDE11을 부분적으로 억제할 수 있습니다.

Hesperadin

Hesperadin은 무세포 분석에서 250 nM의 IC50으로 Aurora B를 강력하게 억제합니다. 이 물질은 AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 및 PHK의 활성을 현저히 감소시키지만 생체 내(in vivo)에서는 MKK1 활성을 억제하지 않습니다.

CP-673451

CP-673451은 세포 무함유 분석에서 10 nM/1 nM의 IC50 값을 갖는 PDGFRα/β의 선택적 억제제이며, 다른 혈관신생 수용체보다 450배 이상의 선택성을 보이고, 항혈관신생 및 항종양 활성을 나타냅니다.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA)은 무세포 분석에서 각각 20 μM의 Ki와 62.5 μM의 IC50을 가지는 vascular disrupting agents (VDA)이자 DT-diaphorase의 경쟁적 억제제입니다. DMXAA (Vadimezan)는 또한 잠재적인 항종양 활성을 가진 STING 작용제입니다. DMXAA (Vadimezan)는 in vitro에서 IFN-β를 강력하게 유도하지만 TNF-α 발현은 상대적으로 낮게 유도합니다. DMXAA (Vadimezan)는 Antiviral 활성을 가지고 있습니다. 임상 3상.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir (VX-950)은 IC50이 0.35 μM인 HCV NS3-4A serine protease 억제제입니다.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809)은 낭포성 섬유증에서 흔히 발생하는 CFTR 돌연변이를 교정하며, 돌연변이 CFTR (F508del-CFTR)의 성숙을 증가시켜 fisher rat thyroid 세포에서 0.1 μM의 EC50을 나타냅니다. 임상 3상.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)는 PBMCs에서 13 nM의 IC50으로 LPS 유도 TNF-alpha 방출을 억제합니다. Pomalidomide (CC-4047)는 E3 ligase Ligand로 PROTAC에 활용되어 E3 ligase를 표적하고 E3 ligase protein cereblon (CRBN)을 억제할 수 있습니다. Pomalidomide (CC-4047)는 Apoptosis related 세포 사멸 및 세포 주기 정지를 촉진합니다.

KU-60019

KU-60019는 KU-55933의 개선된 유사체로, 무세포 분석에서 ATM에 대해 6.3 nM의 IC50을 가지며, DNA-PK 및 ATR보다 ATM에 대해 각각 270배 및 1600배 더 선택적이며, 매우 효과적인 방사선 감작제입니다.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733)은 세포 무함유 분석에서 4 nM의 IC50을 나타내는 γ secretase 억제제이며, 각각 14 nM과 5 nM의 EC50으로 Aβ40 및 Notch의 세포 내 처리를 억제합니다. 임상 2상.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex)은 강력한 aminopeptidase-B 및 leukotriene (LT) A4 hydrolase 억제제로, 급성 골수성 백혈병 치료에 사용됩니다.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine, NAC, N-acetylcysteine)은 ROS(reactive oxygen species) 억제제로, proteasome 억제제의 활성을 길항합니다. 또한 tumor necrosis factor production 억제제이기도 합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 IκB kinases의 억제를 통해 TNF-alpha 유도 NF-κB 활성화를 억제합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 미토콘드리아 의존적 경로를 통해 Apoptosis를 유도합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 Ferroptosis와 바이러스 복제를 억제합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

Cytarabine

Cytarabine은 대사 길항제이자 DNA synthesis 억제제로, 야생형 CCRF-CEM 세포에서 IC50은 16 nM입니다. Cytarabine은 Autophagy 및 Apoptosis related 경로를 유도합니다.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)은 Retinoid Receptor의 천연 작용제이며, 급성 전골수구성 백혈병(APL) 세포에서 과립구 분화 및 세포 사멸을 유도할 수 있습니다. Tretinoin (NSC 122758)은 골다공증 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50을 갖는 aldehyde-dehydrogenase (ALDH)의 특정 억제제입니다. Disulfiram은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Disulfiram은 Apoptosis related를 유도합니다. 또한 Disulfiram은 gasdermin D (GSDMD)에 의한 기공 형성을 억제합니다.

Busulfan

Busulfan은 세포 주기 비특이적 Alkylating Agent 항종양제입니다. 이는 DNA와 단백질을 가교 결합하여 DNA Damage/DNA Repair를 유발합니다. Busulfan은 Thioredoxin Reductase 활성을 억제합니다. 또한 Apoptosis related를 유도합니다. 이것은 면역 억제 및 골수 억제 화학 요법제입니다.Busulfan (NSC-750)은 빈혈 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.

17β-Estradiol

17β-Estradiol(17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)은 인간의 성호르몬이자 스테로이드이며, 주요 여성 성호르몬입니다. 17β-Estradiol은 estrogen receptor β (ERβ) 경로를 통해 IL-6 발현을 상향 조절합니다.

Gemcitabine

Gemcitabine은 nucleic acid synthesis 억제제로, 화학 요법으로 사용되는 매우 강력하고 특이적인 deoxycytidine 유사체입니다. Gemcitabine은 강력한 p53 의존성 apoptosis를 유도합니다.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin (NK-104) Calcium은 statins 계열 약물의 새로운 구성원으로, 매우 효과적인 HMG-CoA Reductase 억제제인 pitavastatin의 칼슘염 제제입니다. Pitavastatin (NK-104) Calcium은 ROS 생성을 억제하여 AGEs로 유도된 Mitophagy를 완화합니다. Pitavastatin (NK-104) Calcium은 Autophagy 및 Apoptosis related 세포 사멸을 유도합니다.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816)은 DNA methyltransferase를 포획하여 DNA methylation을 특이적으로 억제하는 cytidine의 Nucleoside Analog/Antimetabolite입니다. Azacitidine은 mitochondrial apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

Verteporfin

Verteporfin은 TEAD–YAP association 및 YAP 유도 간 비대증을 억제하는 소분자입니다. 또한 포르피린에서 파생된 강력한 2세대 Photosensitizer이기도 합니다. Verteporfin은 Autophagy 억제제입니다. Verteporfin은 세포 증식을 억제하고 Apoptosis related를 유도합니다.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin (MK-733)은 세포 무함유 분석에서 0.1-0.2 nM의 K_i를 갖는 HMG-CoA Reductase의 경쟁적 억제제입니다. Simvastatin (MK-733)은 Ferroptosis, Mitophagy, Autophagy 및 Apoptosis related를 유도합니다.

Dipyridamole

Dipyridamole은 적혈구 및 혈관 내피세포에 의한 아데노신의 흡수와 Metabolism을 차단하는 PDE 억제제입니다.

Hydroxyurea

Hydroxyurea는 ribonucleoside diphosphate reductase를 억제하여 DNA synthesis를 저해하는 항종양제입니다. Hydroxyurea는 apoptosis와 autophagy를 활성화합니다. Hydroxyurea는 HIV 감염 치료에 사용됩니다.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide(Niacinamide)는 수용성 비타민으로, 조효소 NAD 및 NADP의 활성 성분이며 Sirtuin의 억제제로도 작용합니다.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride(1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride)는 간세포에서 간 당신생합성(간에 의한 포도당 생성)을 억제하여 주로 고혈당증을 감소시키는 매우 효과적인 항고혈당제입니다. 또한 단핵구에서 Mitophagy를 촉진하고 JNK/p38 MAPK 경로 및 GADD153을 활성화하여 폐암 세포의 세포 사멸을 유도합니다.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc (UK-427857)은 MIP-1α, MIP-1β 및 RANTES에 대한 CCR5 길항제로, 무세포 분석에서 각각 3.3 nM, 7.2 nM 및 5.2 nM의 IC50을 보입니다. Maraviroc은 HIV 감염 치료에 사용됩니다.

Gabapentin

Gabapentin은 GABA 유사체로, 발작 및 신경병증성 통증 치료에 사용됩니다.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)은 세포 무첨가 분석에서 59 nM 및 92 nM의 IC50 값을 갖는 매우 선택적인 HER2 및 EGFR 억제제이며, KDR 및 Src를 약하게 억제하고 Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 및 c-Met에 대해서는 유의미한 억제 효과가 없습니다. 3상 임상 시험 중입니다.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate는 무세포 분석에서 각각 10 nM, 7.5 nM, 16 nM의 IC50으로 옥수수 HD2, HD1B 및 HD1A에 작용하는 강력한 HDAC 억제제입니다. 임상 2상.

MLN2238 (Ixazomib)

MLN2238 (Ixazomib)은 무세포 분석에서 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위를 각각 3.4 nM과 0.93 nM의 IC50 및 K_i 값으로 억제하며, 카스파제 유사(β1) 및 트립신 유사(β2) 단백질 분해 부위도 31 nM과 3500 nM의 IC50 값으로 억제합니다. MLN2238 (Ixazomib)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398)은 FGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 FGFR 억제제이며, 세포 무함유 분석에서 IC50 값이 각각 0.9 nM/1.4 nM/1 nM이고, FGFR4 및 VEGFR2 대비 40배 이상의 선택성을 가지며, Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn 및 Yes에 대해서는 활성이 거의 없습니다. 임상 2상.

DAPT

DAPT는 새로운 γ-secretase 억제제로, HEK 293 세포에서 20 nM의 IC50으로 Beta Amyloid 생성을 억제합니다. DAPT는 인간 설암 세포의 Apoptosis related를 향상시키고 Autophagy를 조절합니다.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101)은 세포 무함유 분석에서 2.5 nM의 IC50을 갖는 선택적 p110δ 억제제입니다. p110α/β/γ보다 p110δ에 대해 40~300배 더 높은 선택성을 보이며, C2β, hVPS34, DNA-PK 및 mTOR보다 p110δ에 대해 400~4000배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 또한 Idelalisib은 Autophagy를 자극합니다.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)은 무세포 분석에서 56 nM의 IC50 값을 보이는 강력한 TGFβ 수용체 I (TβRI / ALK5) 억제제입니다. 임상 2/3상.

Volasertib (BI6727)

Volasertib (BI6727)은 무세포 분석에서 0.87 nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 Plk1 억제제입니다. 이는 Plk2 및 Plk3에 대해 각각 6배 및 65배 더 높은 선택성을 나타냅니다. Volasertib (BI6727)은 다양한 암세포에서 Cell Cycle 정지 및 Apoptosis related 세포 사멸을 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)은 세포 무함유 분석에서 각각 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM의 IC50을 가진 p110α/β/δ/γ에 대한 선택적 PI3K 억제제입니다. VPS34, mTOR, DNAPK에 대해서는 효능이 감소하며 PI4Kβ에 대해서는 활성이 거의 없습니다. Buparlisib는 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.

Cyclosporin A

Cyclosporin A는 무극성 고리형 올리고펩타이드로, cyclophilin에 결합한 후 무세포 분석에서 7 nM의 IC50으로 Calcineurin을 억제하는 면역억제제입니다. Cyclosporin A는 일반적으로 장기 이식 수술 후 거부 반응을 예방하기 위해 투여되며, 관류형 3D 근위 세뇨관 모델에서 독성 효과를 시험하는 데 사용되어 왔습니다.Cyclosporin A (NSC 290193)는 간 이식의 만성 거부 반응 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin (Sophoretin)은 채소, 과일 및 와인에 존재하는 천연 플라보노이드로, 재조합 SIRT1의 자극제이자 2.4-5.4 μM의 IC50을 갖는 PI3K 억제제입니다. Quercetin (Sophoretin)은 Mitophagy, Apoptosis related 및 보호적 Autophagy를 유도합니다. 4단계.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin)은 다양한 세포 유형에서 진핵생물 Adenylyl Cyclase(AC)를 보편적으로 활성화하며, 세포 생리학 연구에서 cAMP 수치를 높이기 위해 흔히 사용됩니다. Forskolin은 또한 PXR 및 FXR 활성을 활성화합니다. Forskolin은 Autophagy를 촉진합니다.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl은 50S ribosomal에 작용하여 단백질 합성을 억제하며, Bacterial 감염 치료에 사용됩니다.

Imatinib (STI571)

Imatinib은 tyrosine kinase의 다중 표적 억제제로, v-Abl, c-Kit 및 PDGFR에 대한 억제 활성을 가지며, 무세포 또는 세포 기반 분석에서의 IC50 값은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571)은 Autophagy를 유도합니다.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)은 DNA gyrase (TopoIV)를 표적으로 하는 아미노쿠마린계 항생제로, 감수성이 있는 그람 양성균 치료에 사용됩니다.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide adenine dinucleotide)는 피로인산 결합을 통해 아데노신 5'-인산에 결합된 리보실니코틴아미드 5'-이인산으로 구성된 조효소입니다.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189)은 선택적 BMP 신호 전달 억제제로, 키나아제 분석에서 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6를 각각 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM 및 16.7 nM의 IC50으로 억제합니다. LDN-193189는 C2C12 세포에서 BMP 타입 I 수용체인 ALK2 및 ALK3의 전사 활성을 각각 5 nM 및 30 nM의 IC50으로 억제하며, TGF-beta/Smad 대비 BMP에 대해 200배의 선택성을 나타냅니다. 세포 실험의 경우, 수용성 S7507 LDN-193189 2HCl 사용을 권장합니다. 이 제품은 용해도가 낮으므로 동물 실험에는 적합하나, 세포 실험 시에는 신중하게 선택하십시오!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)은 강력한 Proteasome (ChTL, TL 및 PGPH) 억제제입니다. MG132는 calpain (IC50=1.2 μM) 또한 억제합니다. MG132는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)은 특이적 cardiac myosin 활성제이며 좌심실 수축기 심부전을 위한 임상 약물입니다. 임상 2상.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A Hydrochloride는 무세포 분석에서 15 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. 이는 HDAC8을 제외한(57배 더 선택적) 모든 다른 아이소자임에 대해 1000배 더 선택적입니다.

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788)은 IC50 14 nM을 가진 매우 강력하고 선택적인 DNA-PK 억제제이며, 세포 무함유 분석(cell-free assays)에서 각각 1.7 μM과 5 μM의 IC50으로 mTOR 및 PI3K를 억제합니다. 이는 CRISPR/Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이면서 HDR 비율을 증가시킵니다.

ICG-001

ICG-001은 Wnt/β-catenin/TCF 매개 전사를 길항하며 3 μM의 IC50으로 CREB 결합 단백질(CBP)에 특이적으로 결합하지만, 관련 전사 보조 활성제인 p300/CBP와는 결합하지 않습니다. ICG-001은 Apoptosis related를 유도합니다.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir는 무세포 분석에서 2.7 nM의 IC50 값을 가지며, raltegravir 내성 시그니처 돌연변이인 Y143R, Q148K, N155H 및 G140S/Q148H에 대해 완만한 활성을 보이는 2-금속 결합 HIV Integrase 억제제입니다.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)은 세포 무함유 분석에서 0.92 nM/1.8 nM의 IC50을 보이는 매우 특이적이고 강력한 MEK1/2 억제제로, c-Raf, B-Raf, ERK1/2의 키나아제 활성은 억제하지 않습니다. Trametinib은 Autophagy를 활성화하고 Apoptosis related를 유도합니다.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)은 세포 없는 분석에서 0.5 nM의 IC50을 가지며, Brutons tyrosine kinase (BTK)를 강력하고 매우 선택적으로 억제하는 저해제입니다. Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK에는 적당한 효능을 보이며 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 등에는 효능이 낮습니다. Ibrutinib은 P13I를 포함한 일련의 PROTACs 합성에 있어 BTK Target Protein Ligand로 적용 가능합니다.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461)은 rRNA synthesis 저해제로, HCT-116, A375 및 MIA PaCa-2 세포에서 142 nM의 IC50으로 Pol I에 의한 rRNA 전사를 선택적으로 억제하며, Pol II에는 영향을 미치지 않고 DNA/RNA Synthesis 및 단백질 번역 대비 rRNA 전사 억제에 대해 250~300배의 선택성을 가집니다.

LY2109761

LY2109761은 TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) 이중 억제제로, 무세포 분석에서 각각 38 nM 및 300 nM의 K_i 값을 가지며 Smad2 인산화에 부정적인 영향을 미치는 것으로 밝혀졌습니다. LY2109761은 Autophagy를 차단하고 Apoptosis related를 유도합니다.

LY411575

LY411575은 IC50이 0.078 nM/0.082 nM(막/세포 기반)인 강력한 γ-secretase 억제제이며, APP 또는 NΔE를 발현하는 HEK293 세포에서 IC50이 0.39 nM인 Notch 절단 또한 억제합니다. LY411575는 Apoptosis related를 유도합니다.

PH-797804

PH-797804는 세포 없는 분석에서 26 nM의 IC50을 보이는 p38α의 새로운 pyridinone 억제제이며, p38β보다 4배 더 선택적이고 JNK2는 억제하지 않습니다. 임상 2상.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827)은 PARP1/2의 선택적 억제제로 IC50은 각각 3.8 nM, 2.1 nM이며, 변이된 BRCA-1 및 BRCA-2를 가진 암세포에서 우수한 활성을 보입니다. PARP3, V-PARP 및 Tank1에 비해 330배 이상 높은 선택성을 나타냅니다. Niraparib은 PARP-DNA 복합체를 형성하여 DNA 손상, Apoptosis related, 세포 사멸을 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907은 PI3Kα 및 HDAC1/2/3/10에 대한 이중 PI3K 및 HDAC 억제제로, 각각 19 nM 및 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM의 IC50을 나타냅니다. CUDC-907은 유방암 세포에서 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. 임상 1상.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)은 세포 무함유 분석에서 2.2 nM의 IC50을 갖는 hSGLT2에 대한 매우 강력하고 선택적인 SGLT2 억제제이며, hSGLT1 대비 413배의 선택성을 나타냅니다.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib (CH5424802)은 세포 무함유 분석에서 1.9 nM의 IC50을 나타내는 강력한 ALK 억제제이며, L1196M 돌연변이에 민감하고 PF-02341066, NVP-TAE684 및 PHA-E429보다 ALK에 대해 더 높은 선택성을 보입니다.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib (SCH 727965)은 CDK2, CDK5, CDK1 및 CDK9에 대한 새롭고 강력한 CDK 억제제로, 무세포 분석에서 각각 1 nM, 1 nM, 3 nM 및 4 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 또한 티미딘(dThd) DNA 합성을 차단합니다. Dinaciclib은 caspases 8 and 9의 활성화를 통해 세포 사멸을 유도합니다. 임상 3상.

Nocodazole

Nocodazole은 미세소관 중합의 신속하고 가역적인 억제제이며, 세포 무함유 분석에서 각각 0.21 μM, 0.53 μM 및 0.64 μM의 IC50으로 Abl, Abl(E255K) 및 Abl(T315I)도 억제합니다. Nocodazole은 apoptosis를 유도합니다.

CPI-613 (Devimistat)

Lipoate analog인 CPI-613 (Devimistat)은 NCI-H460 세포주에서 미토콘드리아 효소인 pyruvate dehydrogenase (PDH)와 α-ketoglutarate dehydrogenase를 억제하여 종양 세포의 미토콘드리아 Metabolism을 교란합니다. CPI-613은 췌장암 세포에서 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.

GW4064

GW4064는 farnesoid X receptor (FXR)의 작용제로서 CV1 세포주에서 65 nM의 EC50을 가지며, 최대 1 μM의 농도에서 다른 핵 수용체에 대해서는 어떠한 활성도 나타내지 않습니다. GW4064는 MCF-7 세포에서 Autophagy를 자극합니다.

FK866 (Daporinad)

FK866 (Daporinad)은 무세포 분석에서 0.09 nM의 IC50으로 NAMPT(NMPRTase; Nampt)를 효과적으로 억제합니다. FK866 (Daporinad, APO866)은 Autophagy를 유발합니다. 임상 1/2상.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib (GSK2118436)은 세포 무함유 분석에서 0.7 nM의 IC50을 나타내는 돌연변이 BRAF^V600E 특이적 억제제이며, B-Raf(wt) 및 c-Raf에 대해서는 각각 7배 및 9배 낮은 효능을 보입니다.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)은 세포 무함유 분석에서 5 nM/18 nM/8 nM의 IC50으로 Akt1/2/3을 표적으로 하는 고도로 선택적인 pan-Akt 억제제이며, PKA보다 620배 높은 선택성을 보입니다. 임상 2상.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719)은 세포 무함유 분석에서 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PI3Kα 억제제이며, PI3Kβ/γ/δ에는 최소한의 영향을 미칩니다. 임상 2상.

Torin 2

Torin 2는 p53−/− MEFs 세포주에서 0.25 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 mTOR 억제제이며, PI3K 대비 800배 더 높은 mTOR 선택성과 향상된 약동학적 특성을 보입니다. PC3 세포주에서 각각 28 nM/35 nM/118 nM의 EC50으로 ATM/ATR/DNA-PK를 억제합니다. Torin 2는 세포 생존력을 감소시키고 Autophagy와 Apoptosis를 유도합니다.

Torin 1

Torin 1은 무세포 분석에서 2 nM/10 nM의 IC50을 가진 강력한 mTORC1/2 억제제이며, PI3K보다 mTOR에 대해 1000배 높은 선택성을 나타냅니다.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324)은 14 nM의 IC50으로 Axl을 억제하며, Abl 대비 Axl에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 또한 Mer 및 Tyro3(50~100배 더 선택적)와 InsR, EGFR, HER2 및 PDGFRβ(100배 더 선택적)보다 Axl에 대해 더 큰 선택성을 나타냅니다.

SAR131675

SAR131675는 세포 비함유 분석에서 23 nM/12 nM의 IC50/K_i를 갖는 VEGFR3 억제제이며, VEGFR1/2보다 VEGFR3에 대해 약 50배 및 10배 더 선택적이고, Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 등에 대해서는 활성이 거의 없습니다.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib (LY3009104)은 세포 무함유 분석에서 5.9 nM 및 5.7 nM의 IC50을 갖는 선택적 JAK1 및 JAK2 억제제로, JAK3 및 Tyk2 대비 각각 약 70배 및 10배 선택적이며 c-Met과 Chk2는 억제하지 않습니다. Baricitinib (LY3009104)은 바이러스가 표적 세포로 침입하는 것을 감소시키거나 차단하는 것으로 밝혀졌으며 COVID-19 치료 연구에 사용됩니다. 임상 3상 단계입니다.

PR-171 (Carfilzomib)

PR-171 (Carfilzomib)은 ANBL-6 세포에서 <5 nM의 IC50을 가지는 비가역적 Proteasome 억제제이며, β5 소단위체의 ChT-L 활성에 대해 우선적인 시험관 내 억제 효능을 나타내지만 PGPH 및 T-L 활성에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. PR-171 (Carfilzomib)은 세포 생존을 촉진하는 Autophagy를 활성화하고 세포 Apoptosis related를 유도합니다.

Stemregenin 1 (SR1)

Stemregenin 1 (SR1)은 무세포 분석에서 127 nM의 IC50을 나타내는 AhR 억제제입니다.

Pirfenidone

Pirfenidone은 TGF-β 생성 및 TGF-β에 의해 자극된 콜라겐 생성을 억제하며, TNF-α 및 IL-1β의 생성을 감소시키고, 항섬유화 및 항염증 특성을 가지고 있습니다. Pirfenidone은 항섬유화 활성을 통해 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 및 CCL12 생성을 완화합니다. 임상 3상.

Go 6983

Go 6983(GOE 6983, Gö 6983)은 PKCα, PKCβ, PKCγ 및 PKCδ에 대한 PKC 범용 억제제로, 각각 7 nM, 7 nM, 6 nM 및 10 nM의 IC50을 가지며, PKCζ에 대해서는 효능이 낮고 PKCμ에 대해서는 활성이 없습니다.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride는 CHIR-99021의 염산염으로, 10 nM/6.7 nM의 IC50을 가진 GSK-3α/β 억제제입니다. CHIR-99021은 가장 가까운 상동체인 Cdc2 및 ERK2보다 GSK-3에 대해 500배 이상의 선택성을 보입니다. CHIR-99021은 Wnt/beta-catenin 신호 전달 경로의 강력한 약리학적 활성제입니다. CHIR-99021은 빛에 의해 유도된 Autophagy를 유의하게 구조하고 GR, RORα 및 autophagy 관련 단백질을 증가시킵니다.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α는 p53의 억제제로, p53 반응 유전자의 p53 의존적 전사 활성화를 억제합니다. Pifithrin-α는 또한 AhR의 강력한 작용제입니다.

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)는 nicotinamide riboside(NR)의 염화물 형태입니다. NR은 nicotinamide adenine dinucleotide(NAD) 또는 NAD⁺의 전구체 역할을 하는 비타민 B3의 새로운 피리딘-뉴클레오시드 형태입니다. Nicotinamide Riboside Chloride는 Nicotinamide riboside (NR) chloride의 결정 형태입니다. Nicotinamide Riboside Chloride는 NAD[+] 수치를 높이고 SIRT1 및 SIRT3를 활성화하여 산화 대사를 향상시키고 고지방 식단으로 유발된 대사 이상으로부터 보호합니다. Nicotinamide Riboside Chloride는 건강기능식품에 사용됩니다.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)은 세포 무함유 분석에서 각각 36 nM 및 47 nM의 IC50을 갖는 강력한 HDAC1 및 HDAC2 억제제입니다. Romidepsin (FK228/depsipeptide)은 신경모세포종 종양 세포의 성장을 조절하고 apoptosis를 유도합니다.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin (CS-514) Sodium은 5.6 μM의 IC50으로 스테롤 합성을 억제하는 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)은 Smoothened에 직접 결합하여 활성화하며, HEK293T 세포에서 ~ 1.5 μM의 IC50으로 BODIPY-cyclopamine이 Smo에 결합하는 것을 차단하고, 1 μM의 EC50으로 조골세포 분화를 유도합니다. Purmorphamine은 기저 및 유도된 Autophagy를 모두 감소시킬 수 있습니다.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

Vitamin C (L-아스코르브산)는 괴혈병의 예방 및 치료에 사용되는 수용성 Vitamin입니다.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 (Shld1)은 FKBP(FK506-binding protein-12)의 특이적이고 세포 투과성이 뛰어난 고친화성 리간드입니다. Shield-1은 돌연변이 FKBP(mtFKBP)에 결합하여 불안정성을 역전시킴으로써 mtFKBP 융합 단백질의 조건부 발현을 가능하게 합니다. Shield-1은 전체 융합 단백질을 안정화합니다.

Triptolide

Triptolide는 중국 약초인 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리 에폭사이드이자 면역 억제제입니다. 이는 p65/CBP 상호 작용을 방해하고 p65 단백질을 감소시키는 이중 작용을 하는 NF-κB 억제제로 기능합니다. Triptolide(PG490)는 heat shock transcription factor 1 (HSF1)의 전사 활성화 기능을 무효화합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 apoptosis를 유도합니다.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)는 ursodeoxycholic acid (UDCA)의 타우린 접합체이며, AD, Parkinson's diseases (PD) 및 Huntington's diseases (HD)를 포함한 여러 신경퇴행성 질환 모델에서 Mitochondrial Metabolism을 안정화하고 Apoptosis related 경로를 조절하는 역할을 합니다.

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM)은 말레인산에서 유래한 유기 화합물입니다. 이는 활성 부위 티올기에서 알킬화가 일어나 모든 Cysteine Protease를 비가역적으로 억제하는 저해제입니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 내인성 DUB들을 비활성화합니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 미토콘드리아 내의 인산염 수송을 특이적으로 억제합니다.

Isoquercitrin

Bidens bipinnata L에서 분리된 항암 활성을 가진 플라보노이드 화합물인 Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside)은 β-catenin 핵 내 이동 하류에서 작용하는 Wnt/β-catenin 억제제입니다.

Deferiprone

Deferiprone(CP20)은 제2철 이온(철 III)에 대한 친화력을 가진 킬레이트제이며, 제2철 이온과 결합하여 넓은 pH 범위에서 안정적인 중성 3:1(Deferiprone:철) 착물을 형성합니다.

Ticagrelor

Ticagrelor(AZD6140, AR-C 126532XX)는 K_i가 2 nM인 최초의 가역적 결합 경구용 P2Y12 수용체 길항제입니다.

Fidaxomicin

Fidaxomicin은 RNA 중합효소 시그마 소단위를 억제하는 좁은 범위의 거대고리 항생제입니다.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate ë ìì¤íì ë£¨í´ì± ë´ë£¨í¤ì±, ë¥ë§í°ì¤ ê´ì ì¼ ë° ê¸°í ìê°ë©´ì, ì¼ì¦ì± ë° í¼ë¶ì§í ì¹ë£ì ì¬ì©ëë Anti-infection ì½ë¬¼ìëë¤. ëí Autophagy ë° toll-like receptor (TLR) 7/9ì ìµíë¹í°ë¡ë ìì©í©ëë¤.

iGOT1-01

iGOT1-01은 강력한 아스파르트산 아미노기전이효소 1(glutamate oxaloacetate transaminase 1; GOT1) 억제제로, 항암 활성을 가지고 있습니다.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991)은 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 및 Cdk6에 대한 고도로 특이적인 억제제로, IC50은 각각 11 nM 및 16 nM입니다. 본 제품은 용해도가 낮아 동물 생체 내 실험은 가능하나, 세포 실험 시에는 신중하게 선택해 주십시오!

SBE-β-CD

SBE-β-CD는 약물의 용해도와 안정성을 최적화하도록 설계된 구조를 가진 새로운 화학적 변형 사이클로덱스트린입니다.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)는 포도당의 유사체로, 항바이러스 활성을 가진 glycolytic 억제제입니다. 2-Deoxy-D-glucose는 apoptosis를 유도하고 HSV-1 receptor 발현을 억제합니다.

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)는 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대한 최초의 비가역적 JNK 억제제로, A375 세포주에서 4.7 nM, 18.7 nM 및 1 nM의 IC50을 나타내며 MNK2, Fms에 대해 10배 이상의 선택성을 보이고 c-Kit, Met, PDGFRβ에 대해서는 억제 효과가 없습니다.

SN-38

SN-38 (NK012)은 CPT-11의 활성 대사산물로, DNA Topoisomerase I과 DNA 합성을 억제하며 빈번한 DNA 단일 가닥 절단을 유발합니다. SN-38은 Autophagy를 유도합니다.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib (AG-014699)는 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 PARP1에 대해 1.4 nM의 Ki 값을 가지며 다른 8개의 PARP 도메인에 대해서도 결합 친화력을 보이는 PARP 억제제입니다.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate는 JAK3, JAK2, JAK1에 대해 각각 1 nM, 20 nM, 112 nM의 IC50 값을 가지는 새로운 JAK 억제제입니다. 또한 이것은 Anti-infection 활성을 가지고 있습니다.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl은 K562 및 NK 세포에서 0.033 nM의 IC50을 갖는 S1P 길항제입니다. 희석 시 PBS 대신 식염수를 사용하십시오. PBS는 침전을 유발할 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

FK506 (Tacrolimus)

FK506 (Tacrolimus)은 23원환 마크로라이드 락톤으로, 면역필린 FKBP12 (FK506 binding protein)와 결합하여 새로운 복합체를 형성함으로써 T 세포 내 peptidyl-prolyl isomerase 활성을 감소시킵니다. 또한 FK506 (Tacrolimus)은 calcineurin의 phosphatase 활성을 억제합니다. FK506 (Tacrolimus)은 혈관 내피세포의 Autophagy를 유도합니다.

Methotrexate disodium

엽산 유사체인 Methotrexate sodium은 박테리아와 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 DHFR에 대한 비특이적 억제제입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 비활성 삼원 복합체를 형성합니다. Methotrexate(MTX)는 apoptosis를 유도합니다.

Doxycycline

Doxycycline(Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum)은 Bacterial 및 원생동물에 의해 발생하는 여러 유형의 감염 치료에 사용되는 항생제입니다. Doxycycline은 비특이적 matrix metalloproteinase (MMP) 억제제이기도 합니다.

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride는 CDK4 및 CDK6의 고도로 특이적인 이중 억제제로, 각각 10 nM과 39 nM의 IC50 값을 나타냅니다.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate (INCB018424, INC424)은 Ruxolitinib의 인산염 형태입니다. Ruxolitinib은 무세포 분석에서 3.3 nM/2.8 nM의 IC50을 보이며 JAK3 대비 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 가진, 임상에 진입한 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제입니다. Ruxolitinib은 독성 Mitophagy를 통해 종양 세포를 사멸시킵니다. Ruxolitinib은 Autophagy를 유도하고 Apoptosis related를 강화합니다.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride(BMS-354825)은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 억제제인 dasatinib의 염산염 형태이며, 무세포 분석에서 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 나타냅니다.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

NAD+의 주요 전구체이자 NAMPT 반응의 산물 중 하나인 β-nicotinamide mononucleotide (NMN)은 nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase에 의해 NAD+로 전환됩니다.

RU58841

RU58841(PSK-3841 또는 HMR-3841로도 알려짐)은 비스테로이드성 anti-androgen입니다.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib (LY2835219)은 CDK4/6에 선택적인 Cell Cycle 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50 값을 나타냅니다.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate는 Deferoxamine의 메실레이트 염으로, 철 착물을 형성하며 킬레이트제로 사용됩니다. Deferoxamine은 ferroptosis 억제제로, 체외의 저산소 및 고혈당 상태에서 HIF 발현을 안정화하고 HIF transactivity를 향상시킵니다. Deferoxamine은 Beta Amyloid 침착을 감소시키고 Autophagy를 유도합니다.침전이 발생할 수 있으므로 식염수나 PBS로 스톡 용액을 제조하지 마십시오.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385)은 인간 GNRH Receptor 및 원숭이 GNRH Receptor에 대해 각각 0.33 nM 및 0.32 nM의 IC50을 가지는 GNRH Receptor의 선택적 길항제입니다.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470)은 ATP 경쟁적이며 경구 투여되는 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors에 대한 고선택적 억제제입니다.

Heparan Sulfate

Heparan Sulfate(HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan)는 HS 프로테오글리칸(HSPG)의 구성 성분으로, 세포 표면에 존재하는 선형 다당류입니다. Heparan Sulfate는 장 상피 세포(IEC)와 Wnt/beta-catenin의 결합 친화도에 영향을 미치며, 이를 통해 정형적 Wnt 신호 전달 경로의 활성화를 촉진하고 상피 손상 후 소장 음와(crypt)의 재생을 돕습니다.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid(Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate)는 크레아틴의 천연 전구체로서 식이 보조제로서 연구되고 있습니다. Guanidinoacetic acid는 신체 활동이 활발한 남성과 여성에게 잠재적인 운동 능력 향상 효과를 나타냅니다.

Y-27632

Y-27632는 세포 없는 분석(cell-free assay)에서 Ki 값이 각각 140 nM 및 300 nM인 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제이며, PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK을 포함한 다른 키나아제에 비해 200배 이상의 선택성을 보입니다.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348)은 당분해 과정에 관여하는 효소인 피루브산 키나아제 PKM2의 활성제입니다.

AZD5069

AZD5069은 CXCR2의 새로운 길항제로, pIC50 값 8.8로 CXCL8이 CXCR2에 결합하는 것을 억제하고 pIC50 값 6.5로 CXCL8이 CXCR1에 결합하는 것을 억제하는 것으로 나타났습니다.

H-151

H-151은 STING의 강력한 공유 결합 억제제로, 인간 세포와 생체 내(in vivo) 모두에서 주목할 만한 억제 활성을 나타내는 Immunology & Inflammation 연구 분야의 물질입니다.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381)은 알츠하이머병 치료를 위한 TGF-beta 신호 전달 경로의 새로운 작용제입니다. C381은 리소좀을 물리적으로 표적하여 리소좀 산성화를 촉진하고, 리소좀 화물의 분해를 증가시키며, 손상에 대한 리소좀 회복력을 향상시킵니다.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140은 LDHA, LDHB 및 LDHC에 대한 억제제이며, LDHA와 LDHB에 대한 IC50 값은 각각 3 nM 및 5 nM입니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 Hydrochloride는 TET1 및 TET2에 대해 각각 33 μM 및 73 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 시토신 기반 TET enzyme 억제제입니다. Bobcat339 Hydrochloride는 살아있는 세포에서 TET enzyme 기능을 억제하여 DNA 5-하이드록시메틸시토신(5-hydroxymethylcytosine)의 풍부함을 감소시킬 수 있으며, Epigenetics 연구에서 유용한 약리학적 프로브로서의 활용 가능성을 뒷받침합니다.

Corn Oil

Corn Oil은 독소를 포함한 지용성 화합물의 전달 매체로 사용되는 정제된 식물성 오일입니다. 또한 마우스에서의 tamoxifen (TAM) 전달, 쥐에서의 curcumin 전달, 그리고 마우스에서의 [3H]retinol 전달에도 사용됩니다.

Tween 80

Tween 80은 포유류 세포주에서 선택적 단백질 추출 및 핵 분리에 사용되는 폴리소르베이트 계면활성제입니다. Tween 80은 마우스와 쥐에 대한 특정 주사제용 약물 비히클 용액에 사용되어 왔습니다. 또한 박테리아 세포 내 에스테르 가수분해 효소(esterase) 활성 측정에도 사용되었습니다.

CMC-Na

CMC-Na(카르복시메틸셀룰로오스 나트륨)는 중요한 변성 셀룰로오스 중 하나인 수용성 셀룰로오스로, 식품, 의약품, 세제, 종이 코팅, 분산제 및 Others와 같은 많은 응용 분야에서 널리 사용됩니다. 이를 첨가하면 마그네슘의 수소화 및 탈수소화 특성이 향상될 수 있습니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 제조해야 합니다.

PEG300

PEG300(Polyethylene glycol 300)은 생화학, 구조 생물학, 의학뿐만 아니라 제약 및 화학 산업에서 널리 사용되는 수용성 폴리에테르입니다. 이는 일종의 가용화제, 부형제, 윤활제 및 화학 시약으로 사용됩니다. PEG300은 실크와 혼합될 때 제자리(in situ)에서 하이드로겔을 형성하는 데 도움을 줍니다. 이러한 PEG-실크 하이드로겔은 방오 및 유착 방지와 같은 많은 생물의학적 응용 분야에서 관심을 받고 있습니다.

PEG400

PEG400b(Polyethylene glycol 400)은 다양한 의약품 제제에 사용되는 흔한 보조 용매입니다. 이는 우수한 가용화제 및 계면활성제 역할을 하며 약물의 생체 이용률을 향상시킬 잠재력을 가지고 있습니다. PEG400은 바이칼레인(baicalein)의 대사를 유의미하게 촉진하며 Caco-2 세포에서 BG 및 B6G의 침투를 증가시킵니다.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS196)은 PKC의 선택적 억제제입니다.

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)는 LDH‑A를 특이적으로 억제하는 LDH 억제제입니다. Sodium oxamate (SO)는 CDK1/cyclin B1 경로의 하향 조절을 통해 G2/M 세포 주기 정지를 유도하며, 미토콘드리아 ROS 생성을 촉진하여 Apoptosis related 세포 사멸을 촉진합니다.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide)는 Clozapine (GLXC-06516)의 Drug Metabolite이자 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)의 작용제입니다. Clozapine은 강력한 dopamine (DA) 길항제이자 선택적 muscarinic M4 receptor 작용제입니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

S961

S961은 유방암 세포의 세포 증식 및 콜로니 형성을 억제하는 생합성 Insulin Receptor 길항제입니다.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110)은 경구 생체 이용률이 높은 특정 Androgen Receptor (AR) PROTAC 분해제로, AR의 유비퀴틴화 및 분해를 유도합니다. ARV-110은 테스트된 모든 세포주에서 1 nM 미만의 DC50으로 Androgen Receptor (AR)을 완전히 분해합니다. ARV-110은 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i)는 비알콜성 지방간염(NASH)에서 지방간과 간지방 수치를 감소시키는 강력한 diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) 저해제입니다.

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium)은 차세대 저메틸화제입니다.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)는 세포 투과성이 있고 비가역적인 pan-Caspase 억제제이며, THP.1 및 Jurkat T-세포에서 Apoptosis의 모든 특징을 차단합니다.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib(IPI-145, INK1197)은 PI3K δ/γ의 새롭고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 K_i 및 IC50은 각각 23 pM/243 pM 및 1 nM/50 nM이며, 다른 단백질 인산화효소보다 PI3K δ/γ에 대해 매우 높은 선택성을 보입니다. 임상 3상.

RG-7112

RG-7112(RO5045337)은 HTRF IC50이 18 nM인 경구 투여가 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59)은 HEK293 세포에서 74 pM의 IC50으로 루시퍼레이즈를 구동하는 다중화된 TCF 결합 부위의 Wnt3A 매개 활성화를 저해하는 PORCN 억제제입니다.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673)은 무세포 분석에서 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 가지는 새로운 PARP 억제제입니다. 또한 PARP-2의 강력한 억제제이지만 PARG는 억제하지 않으며 PTEN 돌연변이에 매우 민감합니다. 임상 3상.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661)은 2세대 F508del CFTR 교정제이며, CFTR 단백질이 세포 표면에 도달하도록 돕는 것으로 여겨집니다. 임상 2상.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 IC50이 9.9 nM인 강력하고 매우 선택적인 EZH2 methyltransferase 억제제이며, 다른 20가지 인간 메틸전이효소(methyltransferase)보다 EZH2에 대해 1000배 이상 더 선택적입니다.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)은 무세포 분석에서 80 pM의 K_i를 가진 단백질 메틸트랜스퍼라제 DOT1L의 S-아데노실 메티오닌(SAM) 경쟁적 억제제이며, 테스트된 다른 모든 PMT에 대해 37,000배 이상의 선택성을 보여 종양 내 H3K79 메틸화를 억제합니다. 임상 1상.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib (EMD-1214063)은 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 c-Met 억제제이며, IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 및 Mer보다 c-Met에 대해 200배 이상 선택적입니다. Tepotinib (EMD-1214063)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 1상.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK-J4 Hydrochloride는 GSK-J1의 세포 투과성 프로드러그로, 세포가 없는 분석에서 60 nM의 IC50으로 H3K27 Histone Demethylase인 JMJD3 및 UTX를 선택적으로 억제하는 최초의 억제제이며, JMJD 패밀리의 다른 demethylase들에 대해서는 활성이 없습니다.

IWP-2

IWP-2는 무세포 분석에서 27 nM의 IC50을 가진 Wnt 처리 및 분비 억제제이며, Porcn 매개 Wnt 팔미토일화의 선택적 차단제로, 일반적인 Wnt/beta-catenin에는 영향을 주지 않으며 Wnt 자극 세포 반응에 대해서도 어떠한 효과도 나타내지 않습니다. IWP-2는 CK1δ를 특이적으로 억제합니다.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)는 Wnt3A를 발현하는 L-cell에서 IC50 180 nM을 가지는 Wnt 경로 억제제이며, Axin-scaffolded 분해 복합체를 안정화하여 Axin2 단백질 수치를 유도하고 β-catenin 인산화를 촉진합니다.

SM-164

SM-164는 XIAP의 강력한 비펩타이드성 세포 투과성 길항제로, 1.39 nM의 IC50으로 BIR2 및 BIR3 도메인을 모두 표적으로 합니다. SM-164는 Apoptosis 및 종양 퇴행을 유도합니다.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 non muscle myosin II ATPase 억제제로, 무세포 분석(cell-free assays)에서 IC50은 약 2 μM이며, myosin light chain kinase는 억제하지 않고, 유사분열(mitosis)이나 수축환(contractile ring) 조립을 방해하지 않으면서 난할구(cleavage furrow)의 수축을 억제합니다.

SCH772984

SCH772984는 ERK1/2의 새롭고 특이적인 억제제로, 무세포 분석에서 각각 4 nM 및 1 nM의 IC50 값을 가지며, RAS 또는 BRAF 돌연변이 암세포에서 강력한 효능을 보입니다.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)은 HT29 세포에서 19 nM의 IC50을 갖는 ATR 억제제입니다.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 (Pevonedistat)는 4 nM의 IC50을 가진 NEDD8-activating enzyme(NAE)의 소분자 억제제입니다.

(+)-JQ1

(+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 무세포 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77 nM/33 nM의 IC50을 가지며, BET 패밀리의 모든 bromodomain에 결합하지만 BET 패밀리 외부의 bromodomain에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 Autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 타겟 유전자의 발현을 억제합니다.

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride는 아데노신의 유사체로, 세포 무함유 분석에서 50 pM의 K_i 값을 갖는 S-adenosylhomocysteine hydrolase의 경쟁적 억제제입니다.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 세포 없는 분석(cell-free assays)에서 2.5 nM의 Ki와 11 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1 대비 35배, 다른 14종의 Histone Methyltransferase 대비 4,500배 이상의 높은 선택성을 보입니다.

LGK974 (WNT974)

LGK974 (WNT974)은 강력하고 특이적인 PORCN 억제제이며, TM3 세포에서 0.4 nM의 IC50으로 Wnt 신호 전달을 억제합니다. 임상 1상.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516)은 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 및 MMP-7에 대한 광범위한 matrix metalloprotease (MMP) 억제제로, 각각 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM 및 13 nM의 IC50을 갖습니다. 임상 3상 단계입니다.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001)은 MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 및 MMP-26에 대한 광범위한 matrix metalloprotease (MMP) 억제제로, K_i 값은 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM입니다.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate는 CDK4 및 CDK6의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50을 나타냅니다. 임상 3상.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)은 BRAF V600E, BRAF, CRAF 및 MEK1에 대해 각각 8.2 nM, 19 nM, 56 nM 및 160 nM의 IC50을 갖는 이중 RAF/MEK 억제제입니다. 임상 1상.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831)은 NADPH-oxidase인 NOX1 및 NOX4를 동시에 강력하게 억제하는 저해제로, Ki 값은 각각 110 nM 및 140 nM입니다. GKT137831 처리는 ROS 생성을 억제합니다. GKT137831은 Ferroptosis를 부분적으로 억제합니다.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640)은 경구 생체 이용률이 높고 선택적인 sphingosine kinase-2 (SphK2) 억제제로, IC50은 약 60 μM입니다. 임상 1/2상.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib(LY2606368)은 Ki 값이 0.9 nmol/L인 ATP 경쟁적 CHK1 억제제입니다. CHK2 및 RSK에 대한 IC50 값은 무세포 분석에서 각각 8 nM 및 9 nM입니다.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A)은 무세포 분석에서 ~35 nM의 IC50을 갖는 BET 단백질 억제제로, 대식세포에 의한 전염증성 단백질 생성을 억제하고 급성 염증을 차단하며, 다른 브로모도메인 함유 단백질에 비해 높은 선택성을 나타냅니다.

PF-04418948

PF-04418948은 16 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 prostaglandin EP₂ receptor 길항제입니다. 임상 1상.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)은 TGFβR-1/ALK5의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화에 대해 각각 23 nM 및 4 nM의 IC50을 나타냅니다.

RGFP966

RGFP966은 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 0.08 μM의 IC50을 가지는 HDAC3 억제제이며, 다른 HDAC 대비 200배 이상의 선택성을 나타내는 Epigenetics 관련 물질입니다.

Erastin

Erastin은 미토콘드리아 VDAC에 작용하여 Ferroptosis를 유도하는 활성제로, 종양 유발 RAS를 보유한 종양 세포에 대한 선택성을 나타냅니다. 용액은 불안정하므로 사용 직전에 준비해야 합니다.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1)은 60 nM의 EC50을 가진 Ferroptosis의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 은 경구 섭취가 가능한 선택적 CRM1 억제제입니다. 제2상 임상시험.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291)은 LoVo 세포에서 Exon 19 결손 EGFR, L858R/T790M EGFR 및 WT EGFR에 대해 각각 12.92, 11.44 및 493.8 nM의 IC50 값을 나타내는 경구용, 비가역적, 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. 임상 3상.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin Dihydrochloride는 세포 무함유 분석에서 109 nM의 K_i를 갖는 강력하고 가역적이며 선택적인 AMPK 억제제이며, ZAPK, SYK, PKCθ, PKA 및 JAK3를 포함한 여러 구조적으로 관련된 키나아제에 대한 유의미한 억제 효과를 나타내지 않습니다. 또한 type Ⅰ BMP receptor 활성을 억제합니다. Dorsomorphin Dihydrochloride는 암세포주에서 Autophagy를 유도합니다.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)은 Caspase 1, 3, 8, 9에 대해 25~400 nM 범위의 IC50을 갖는 강력한 pan-Caspase 억제제입니다. Q-VD-OPh는 HIV 감염을 억제할 수 있습니다.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)는 특이적이고 비가역적인 Caspase-3 억제제이며, caspase-6, caspase-7, caspase-8 및 caspase-10에 대해서도 강력한 억제 효과를 보입니다.

Calpeptin

Calpeptin은 Calpain I(돼지 적혈구), Calpain II(돼지 신장), Papainb 및 Calpain I(인간 혈소판)에 대해 각각 52 nM, 34 nM, 138 nM 및 40 nM의 ID50을 갖는 강력한 세포 투과성 calpain 억제제입니다. Calpeptin은 근육 세포에서 apoptosis 및 세포 내 염증 변화를 완화합니다.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib (BAY 43-9006)은 세포 무함유 분석에서 6 nM 및 22 nM의 IC50으로 Raf-1 및 B-Raf를 억제하는 다중 키나아제 억제제입니다. Sorafenib은 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT3 및 c-KIT를 억제합니다. Sorafenib은 Autophagy 및 Apoptosis related 현상을 유도하고 Ferroptosis를 활성화하여 항종양 활성을 나타냅니다.

Cycloheximide

Cycloheximide는 항진균 항생제로, 진핵생물 단백질 합성 억제제이며 생체 내 단백질 합성 및 RNA 합성에서 각각 532.5 nM 및 2880 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Cycloheximide는 페로토시스(ferroptosis)를 억제하고 자가포식(autophagy)을 저해합니다.Cycloheximide (NSC-185)는 기억력 장애 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.본 제품은 위험 화학물질(급성 독성/인화성/피부 부식성)입니다. 보호용 마스크, 장갑 및 의복을 착용한 상태에서 사용하십시오.

LEE011 (Ribociclib)

LEE011 (Ribociclib)은 경구 투여가 가능하며 10 nM 및 39 nM의 IC50 값을 갖는 CDK4 및 CDK6의 매우 특이적인 억제제입니다. 임상 3상.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock)은 IC50 0.576 μM을 가지는 최초의 enolase 비기질 유사체 억제제입니다.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl은 IC50이 500 pM인 강력하고 선택적인 farnesyltransferase (FTase) 억제제이며, 밀접하게 관련된 GGTase I보다 약 100배 더 높은 선택성을 보입니다. FTI 277 HCl은 세포 성장을 억제하고 apoptosis를 유도합니다. FTI 277 HCl은 HDV 바이러스혈증을 제거하는 데 효과적입니다.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl은 선택적 BMP 신호 전달 억제제이며, 키나아제 분석에서 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6를 각각 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM 및 16.7 nM의 IC50 값으로 억제합니다. LDN-193189는 C2C12 세포에서 BMP 타입 I 수용체인 ALK2와 ALK3의 전사 활성을 각각 5 nM과 30 nM의 IC50 값으로 억제하며, TGF-beta/Smad 대비 BMP에 대해 200배의 선택성을 나타냅니다.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib는 0.25 nM의 IC50을 가진 가역적인 lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) 억제제입니다. 임상 3상.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)은 각각 13 nM 및 11 nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 TGF-β receptor ALK4/ALK5 억제제입니다. 임상 1상.

SB273005

SB273005는 αvβ3 수용체와 αvβ5 수용체에 대해 각각 1.2 nM 및 0.3 nM의 K_i를 갖는 강력한 Integrin 억제제입니다.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994)은 1.1 nM 및 0.3 nM의 IC50으로 각각 ERK1/2를 억제하는 강력하고 경구 투여가 가능한 고선택적 MAPK 억제제입니다. 임상 1상.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)은 Androgen Receptor(AR) 핵 이동을 11 nM의 K_i로 차단하는 새로운 Androgen Receptor(AR) 길항제입니다. 임상 3상.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor)은 세포 없는 분석에서 각각 2 nM 및 6 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 경구 활성인 Lck/Src 억제제입니다. p38α 및 KDR에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. 또한 SIK를 강력하게 억제하며(SIK 1, 2, 3에 대한 IC50 값은 각각 10, 22, 60 nM임) 밀접하게 관련된 다양한 키나아제보다 더 높은 선택성을 보여줍니다.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372)는 Streptomyces에서 분리된 강력한 항진균성 항생제로, 핵 수출 인자인 CRM1의 특이적 억제제로 작용합니다. Leptomycin B는 0.1 nM–10 nM의 IC50 값으로 CRM1을 공유 결합적으로 억제하여 암세포주에서 빠르게 세포 독성 효과를 유도합니다.

BV6

BV6는 SMAC 모방체로서, 이중 cIAP 및 XIAP 억제제입니다.

SB 225002

SB225002는 CXCR2에 대한 인터루킨 IL-8 결합을 억제하는 IC50 값이 22 nM인 강력하고 선택적인 CXCR2 길항제이며, 테스트된 다른 7-TMR보다 150배 이상의 선택성을 보입니다.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)은 선택적이고 경구 투여가 가능한 FAK 억제제입니다. 임상 2상.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839)은 재조합 인간 GAC에 대해 24 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 Glutaminase 억제제입니다. CB-839(Telaglenastat)는 Autophagy를 유도하며 항종양 활성을 나타냅니다. 임상 1상 단계입니다.

SU 5402

SU5402는 VEGFR2, FGFR1, PDGFR-β에 대해 각각 20 nM, 30 nM, 510 nM의 IC50 값을 가지는 강력한 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408)은 세포 보호 전사 인자인 Nrf2를 활성화하고 NF-κB 신호 전달을 억제하는 합성 트리테르페노이드입니다. 임상 2상.

SAR405

SAR405는 PIK3C3/Vps34(KD 1.5 nM)의 저분자량 키나아제 억제제로, 높은 선택성을 나타내며 class I 및 class II PI3K와 mTOR에 대해 10 μM까지 활성을 보이지 않습니다. SAR405는 Autophagy를 방지하며 종양 세포에서 MTOR(라파마이신 기계적 표적) 억제와 시너지 효과를 냅니다.

A-83-01

A-83-01은 IC50 12 nM의 TGF-β type I receptor (ALK5-TD)에 대한 강력한 억제제입니다. A-83-01은 또한 IC50이 각각 45 nM 및 7.5 nM인 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 및 nodal type I receptor (ALK7-TD)에 의해 유도되는 전사를 억제합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738)은 1 nM의 IC50을 가진 경구 투여가 가능하고 선택적인 ATR 키나아제 억제제입니다. 임상 1/2상.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1은 IC50이 22 nM인 강력한 Ferroptosis 억제제입니다.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 Hydrochloride는 pIC50 값이 6.9인 강력하고 선택적인 P2X7 receptor 길항제입니다.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E)은 합성 항종양제입니다. 또한 이것은 미세소관을 파괴하는 제제입니다.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)는 주로 돌연변이 p53의 종양 억제 기능을 회복시키고 다양한 암종에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 밝혀진 소형 유기 분자입니다. APR-246은 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945)은 경구 투여가 가능하며 강력하고 선택적인 CSF-1R 억제제로, IC50은 1 nM이며 가장 가까운 Protein Tyrosine Kinase 상동체들에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.

Ro-3306

Ro-3306은 20 nM의 K_i 값을 가지며 다양한 인간 키나아제 패널에 대해 15배 이상의 선택성을 보이는 ATP 경쟁적 선택적 CDK1 억제제입니다. Ro-3306은 p53 매개 Bax 활성화 및 미토콘드리아 세포 사멸을 강화합니다.

ASP2215 (Gilteritinib)

ASP2215 (Gilteritinib)은 FLT3 및 AXL에 대해 각각 0.29 nM 및 0.73 nM의 IC50 값을 갖는 저분자 FLT3/AXL 억제제입니다. 이는 c-KIT을 억제하는 데 필요한 농도(230 nM)보다 약 800배 더 강력한 IC50 값으로 FLT3를 억제합니다.

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir(GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)은 광범위한 HIV 아형에 작용하는 장기 지속형 HIV Integrase 억제제이며, 3.0 nM의 IC50으로 HIV-1 Integrase가 촉매하는 가닥 전이 반응을 억제합니다. 임상 2상.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)은 강력한 비가역적 pan-Caspase 억제제입니다. Emricasan은 Zika 바이러스 감염의 Antiviral 억제제입니다.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride는 Shh-LIGHT2 세포에서 3 nM의 EC50을 나타내는 세포 투과성 Smoothened (Smo) 작용제입니다.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib (CP-358774)은 IC50이 2 nM인 EGFR 억제제로, 인간 c-Src 또는 v-Abl보다 EGFR에 1000배 이상 더 민감합니다. Erlotinib (CP-358774)은 Autophagy를 유도합니다.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)는 PKC의 강력한 활성제로, 나노몰 농도에서 활성을 나타냅니다. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)는 sphingosine-1-phosphate (S1P)를 유도합니다. PMA는 피부와 점막에 강한 자극성이 있습니다. PMA 사용 시 특별한 보호 조치가 필요합니다. 어떠한 방식으로든 직접적인 접촉을 피하기 위해 장갑과 마스크를 착용하십시오.

GSK484 Hydrochloride

Gsk484 Hydrochloride는 벤조이미다졸 유도체로서, 칼슘이 없는 환경에서 50 nM의 IC50 값을 가지는 PAD4 (peptidylarginine deiminase 4)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium은 BMDM에서 IC50이 7.5 nM인 NLRP3의 강력하고 선택적인 억제제이지만, AIM2, NLRC4 또는 NLRP1 inflammasome은 억제하지 않습니다.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), 그리고 FLT3에 대해 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 강력 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다. Pexidartinib (PLX3397)은 항종양 활성을 통해 Apoptosis related 현상 및 괴사를 유도합니다. 임상 3상.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)은 타목시펜의 활성 대사산물이자 유방암의 치료 및 화학 예방 요법에 널리 사용되는 선택적 estrogen receptor (ER) 조절제입니다. 이는 intein-Cas9 변이체에 대한 온타겟(on-target) 변형 빈도를 활성화합니다.

LY3009120

LY3009120(DP-4978) 은 A375 세포에서 A-raf, B-Raf, C-Raf에 대해 각각 44 nM, 31-47 nM, 42 nM의 IC50을 가지는 강력한 팬-Raf 저해제입니다. LY3009120은 Autophagy를 유도합니다. 임상 1상.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610)은 TR-FRET 분석에서 BRD4-BD1에 대해 39 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 benzoisoxazoloazepine BET bromodomain 억제제이며, 현재 혈액암에 대한 임상 시험을 진행 중입니다. CPI-0610은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)은 ERK2에 대해 <0.3 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 가역적인 ERK1/ERK2 억제제입니다. 임상 1상 단계입니다.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt는 0.05 μM의 Ka 값을 가지며 cyclic-AMP 의존성 단백질 인산화효소를 활성화하는 cAMP의 세포 투과성 유사체이자 PKA 활성제입니다.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Bucladesine sodium은 내인성 cAMP의 작용을 모방하여 PKA를 활성화하는 세포 투과성 물질입니다. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)는 PDE 억제제이기도 합니다.

SC79

SC79은 뇌 투과가 가능한 Akt 인산화 활성제이자 Akt-PH 도메인 전위 억제제입니다.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)은 PI3K의 세포 투과성 포스포펩타이드 활성제입니다.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate(D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)은 α-ketoglutarate-dependent dioxygenases의 경쟁적 억제제로, K_i 값은 10.87 ± 1.85 mM입니다.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) is a macrolide antibiotic, a vacuolar type H+-ATPase (V-ATPase) inhibitor. Concanamycin A is also an inhibitor of lysosomal acidification, can be used to T cell-mediated inflammation research-.

Tunicamycin

Antibiotics인 Tunicamycin은 UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate Transferase (DPAGT1) 활성을 경쟁적으로 저해함으로써 N-linked glycosylation (NLG)을 강력하게 억제할 수 있으며, 혈관 신생 감소, 집락 형성 억제 및 TRAIL 유도 세포 사멸 강화를 통해 여러 유형의 종양을 표적으로 할 수 있습니다.

Thapsigargin

Thapsigargin은 the sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA)의 강력한 비경쟁적 억제제로, KCl 전처리 유무에 따른 carbachol 유발 [Ca2+]i-transient에 대해 각각 0.353 nM 또는 0.448 nM의 IC50 값을 가집니다. Thapsigargin은 세포 Apoptosis related를 유도합니다. Thapsigargin은 식물인 Thapsia garganica에서 추출됩니다.

ISX-9 (Isoxazole 9)

Isoxazole 9 (Isx-9)은 성체 신경줄기/전구세포(NSPC)의 신경 분화를 유도하여 성체 신경 발생을 촉진하는 합성 화합물입니다. Isoxazole 9 (Isx-9)은 심장 분화의 다양한 단계에서 TGF-β 유도 상피-간엽 이행(EMT) 신호 전달과 정형 및 비정형 Wnt 신호 전달을 포함한 다중 경로를 활성화합니다.

Bay K 8644

Bay K 8644은 라세미체입니다. Bay K 8644는 17.3 nM의 IC50을 갖는 L-type Ca2+ channel의 강력하고 선택적인 활성제입니다.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil(KD025, SLx-2119)은 경구 투여가 가능하며, IC50 및 K_i가 각각 60 nM 및 41 nM인 선택적 ROCK2 억제제입니다. 임상 2상 단계입니다.

SIS3 Hydrochloride

SIS3 Hydrochloride는 Smad3의 새로운 특이적 억제제로, MAPK/p38, ERK 또는 PI3-kinase 신호 전달 경로에는 영향을 주지 않으면서 Smad3 인산화를 억제하여 TGF-beta/Smad 및 액티빈 신호 전달을 억제합니다.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608)은 경구 투여가 가능한 Stat3 및 암세포 줄기세포성 억제제입니다.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate는 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 51 nM 및 19 nM의 IC50 값을 가지는 강력한 ROCK 억제제로, 녹내장 및 안구 고혈압 치료에 사용됩니다.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib은 0.1에서 1.7 nM 사이의 IC50을 갖는 경구 생체이용률이 높은 pan-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제입니다. Entrectinib (Rxdx-101)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 2상.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)은 세포 무함유 분석에서 6.2 nM의 IC50을 갖는 선택적 gamma-secretase 억제제입니다. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)은 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.

AZD5363 (Capivasertib)

AZD5363 (Capivasertib)은 세포 무함유 분석에서 3 nM/8 nM/8 nM의 IC50으로 Akt(Akt1/Akt2/Akt3)의 모든 동종형을 강력하게 억제하며, 이는 P70S6K/PKA와 유사하고 ROCK1/2에 대해서는 더 낮은 활성을 나타냅니다. 임상 2상.

BI-10773 (Empagliflozin)

BI-10773 (Empagliflozin)은 3.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 SGLT-2 억제제이며, SGLT-1, 4, 5 및 6에 비해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. 임상 3상.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)는 CXCR4 및 CXCL12 매개 화학주성을 억제하는 케모카인 수용체 길항제로, 무세포 분석에서 각각 44 nM 및 5.7 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Plerixafor는 human immunodeficiency virus (HIV) 복제를 억제합니다.

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1)은 특정 RIP1 (RIPK1) 억제제이며 293T 세포에서 490 nM의 EC50으로 TNF-α 유도 necroptosis를 억제합니다. 또한 Necrostatin-1은 IDO를 차단하고 autophagy 및 apoptosis를 억제합니다.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)은 4.2 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 매우 선택적인 MEK1 억제제이며, 100개 이상의 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제 패널을 대상으로 테스트했을 때 유의미한 억제 효과를 보이지 않았습니다. Cobimetinib은 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 3상.

GW2580

GW2580 (SC-203877)은 c-FMS에 대한 선택적 CSF-1R 억제제이며 IC50은 30 nM입니다. 이는 b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 등과 비교했을 때 150~500배 더 선택적입니다.

KU-0060648

KU-0060648은 DNA-PK와 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ의 이중 억제제로, 각각 8.6 nM, 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM의 IC50을 가지며, 0.59 μM의 IC50으로 PI3Kγ에 대해서는 더 낮은 억제 효과를 보입니다.

Dynasore

Dynasore는 세포 투과성이 있고 가역적인 비경쟁적 Dynamin GTPase 활성 억제제로, 무세포 분석(cell-free assay)에서 IC50 15 μM을 나타내며, 다른 소형 GTPase에는 영향을 주지 않으면서 미토콘드리아 Dynamin인 Drp1도 억제합니다. Dynasore는 mTORC1 활성을 억제하고 Autophagy를 유도합니다. Dynasore는 HSV를 포함한 여러 바이러스의 유입을 억제합니다.

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)은 무세포 분석에서 <0.01 nM의 Ki를 가진 Bcl-2 선택적 억제제로, Bcl-xL 및 Bcl-w 대비 4800배 이상 더 선택적이며 Mcl-1에는 활성이 없습니다. Venetoclax는 삼중 음성 유방암 MDA-MB-231 세포에서 세포 성장 억제, Apoptosis, 세포 주기 정지 및 Autophagy를 유도하는 것으로 보고되었습니다. 임상 3상.

Tubastatin A

Tubastatin A는 무세포 분석에서 15 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. 이는 HDAC8(57배)을 제외한 다른 모든 아이소자임(1000배)에 대해 선택성을 나타냅니다. Tubastatin A는 Autophagy를 촉진하고 Apoptosis related를 증가시킵니다.

Nutlin-3a

Nutlin-3의 활성 거울상 이성질체인 Nutlin-3a((-)-Nutlin-3)는 무세포 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적 방식으로 Autophagy 및 Apoptosis를 유도합니다.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)은 8.1 nM의 K_i 값을 갖는 강력한 경구 활성 트롬빈 수용체 (PAR-1) 길항제입니다.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me)은 IKK 억제제이며, 강력한 세포사멸 유도 및 항염증 활성을 나타냅니다. 또한 강력한 Nrf2 활성제이자 nuclear factor-κB (NF-κB) 억제제입니다. Bardoxolone Methyl은 Ferroptosis를 억제합니다. Bardoxolone methyl은 암세포에서 Apoptosis related 및 Autophagy를 유도합니다.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463)은 강력한 TLR 7/TLR 8 작용제로 작용하여 TNF-α, IL-6 및 IFN-α와 같은 사이토카인의 상향 조절을 유도하는 면역 반응 조절제입니다. Resiquimod는 HCV 감염을 감소시킵니다. 임상 2상.

Cl-amidine

Cl-amidine은 비가역적 pan-peptidylarginine deiminase (PAD) 억제제이며, PAD4, PAD1, PAD3에 대한 IC50 값은 각각 5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM입니다. Cl-amidine은 apoptosis를 유도합니다.

Mitomycin C

Mitomycin C(Ametycine)은 DNA/RNA Synthesis를 저해하여 다양한 암을 치료하는 데 사용되는 항종양 항생제입니다. Mitomycin C는 caspases 의존적이며 Fas/CD95 비의존적인 방식으로 apoptosis를 유도합니다.본 제품은 유해 화학물질(급성 독성/인화성/피부 부식성)입니다. 보호 마스크, 장갑, 보호복을 착용하고 사용하십시오.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3)은 VDAC과 무관하게 작용하는 Ferroptosis 활성제로, 종양 유발 RAS를 보유한 종양 세포에 대한 선택성을 나타냅니다. RSL3는 GPX4와 결합하여 이를 불활성화함으로써 GPX4가 조절하는 Ferroptosis를 매개합니다.

ON123300

ON123300은 CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) 및 Fyn에 대해 각각 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM 및 11 nM의 IC50 값을 나타내는 강력한 다중 표적 키나아제 억제제입니다.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib은 선택적 JAK1 억제제로, JAK1(0.045 μM) 및 JAK2(0.109 μM)에 대한 활성을 나타내며 JAK1 대비 JAK3(2.1 μM)에는 40배 이상, TYK2(4.7 μM)에는 100배의 선택성을 보입니다.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666)은 PI3K 및 mTOR의 뇌 투과성 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 mTOR에 대한 Ki값은 각각 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM 및 70 nM입니다.

Ro 61-8048

Ro 61-8048은 IC50 및 K_i가 각각 37 nM 및 4.8 nM인 고친화성 kynurenine 3-hydroxylase (KMO) 억제제입니다.

Cytochalasin D

Cytochalasin D(Zygosporin A, NSC 209835)는 곰팡이에서 유래한 강력한 Actin 중합 억제제입니다. Cytochalasin D는 세포 내 Actin 필라멘트 역학을 억제합니다. 이는 YAP의 인산화 및 세포질 잔류를 유도합니다.

AG-221 (Enasidenib)

AG-221 (Enasidenib)은 IDH2 mutant enzyme에 대한 동급 최초의 경구용, 강력하고 가역적이며 선택적인 저해제입니다.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) 2HCl은 Ki 값이 0.2-10.3 nM인 ROCK 억제제입니다. 현재 녹내장 및 안구 고혈압 치료를 위한 임상 시험이 진행 중입니다.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt)은 미토콘드리아 내막의 외면에 위치한 carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1)의 비가역적 억제제입니다. Etomoxir는 palmitate로 유도된 세포 apoptosis를 촉진합니다.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide는 매우 특이적이고 강력한 necrosis 억제제이며 Mixed Lineage Kinase 도메인 유사 단백질(MLKL)을 차단합니다.

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737)은 IC50 값이 1.4 nM인 경구 활성 CHK1 억제제입니다. 이는 CHK2 및 CDK1에 대해 1,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

Liraglutide

Liraglutide는 지속성 GLP-1 Receptor 작용제입니다.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT508)은 2.4 nM 및 1 nM의 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 MNK1/2 억제제입니다. 이는 잠재적으로 종양 세포 증식 및 종양 성장을 감소시키는 결과를 가져옵니다. Tomivosertib (eFT508)은 eIF4E 인산화를 억제하고 PD-L1 단백질 발현을 극적으로 하향 조절합니다.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549)은 다른 지질 및 단백질 키나아제보다 100배 이상 높은 선택성을 가진 PI3K-γ의 강력한 억제제입니다. PI3K-γ에 대한 생화학적 IC50은 16 nM입니다.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243)은 UBCH10 E2 티오에스테르 분석에서 1 ± 0.2 nM의 IC50을 보이는 강력한 메커니즘 기반의 Ubiquitin-activating enzyme (UAE) 소분자 억제제입니다. 이는 다양한 키나아제 및 수용체 분석뿐만 아니라 인간 탄산탈수효소 I형 및 II형에 대해서도 최소한의 억제 활성을 나타냅니다. TAK-243 (MLN7243)은 ER stress를 유도하고 NF-κB 경로 활성화를 저해하며 Apoptosis related를 촉진합니다.

PT2399

PT2399은 HIF-2의 강력하고 경구 투여가 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 이질이량체화를 선택적으로 방해합니다.

WNK463

WNK463은 pan-WNK-kinase 억제제입니다. 이 물질은 5nM, 1nM, 6nM 및 9nM의 IC50으로 4개의 WNK 패밀리 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 Serine/threonin kinase 활성을 강력하게 억제합니다.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380)은 ErbB-2(HER2라고도 함)에 대한 경구용, 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 저분자 억제제로, 세포 기반 분석에서 ErbB-2와 p95 HER2에 대해 각각 8 nM과 7 nM의 IC50을 가지며, EGFR 대비 HER2에 대해 약 500배의 선택성을 보입니다. 이는 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다.

S63845

S63845는 0.19 nM의 Kd 값을 가지는 새로운 선택적 MCL-1 억제제이며, 다른 Bcl-2 계열인 Bcl-2나 BCL-XL에는 결합하지 않습니다.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)은 3일 노출 후 10개의 AML 세포주에서 20-211 nM의 IC50 값을 나타내는 차세대 경구 투여 가능한 XPO1 (CRM1으로도 알려짐) 억제제입니다.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075)은 새로운 BET family bromodomain 억제제입니다. 이는 BRD2/4/T의 bromodomain에 유사한 친화력(Ki 1-2.2 nM)으로 결합하며, 테스트된 18개의 bromodomain 단백질에 대해 매우 선택적(Kd > 1 μM; BRD4 대비 600배 이상의 선택성)이지만, BRD3에 대해서는 약 10배 낮은 효능(Ki 12.2 nM)을 보이며 CREBBP에 대해서는 중간 정도의 활성(Kd = 87 μM; BRD4 대비 54배 선택성)을 나타냅니다. Mivebresib (ABBV-075)은 다양한 종양 세포에서 Apoptosis related를 효율적으로 유도합니다.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용이 가능한 pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. Erdafitinib은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포의 apoptosis를 유도합니다.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)은 매우 강력한 PACAP 수용체 작용제(Kd = 100 pM)입니다. 이는 아데닐산 고리화효소와 식세포 작용을 자극합니다.

FSL-1

박테리아 유래 toll-like receptor 2/6 (TLR2/6) 작용제인 FSL-1은 실험적 HSV-2 감염에 대한 저항성을 향상시킵니다.

RAD51 Inhibitor B02

B02는 27.4 μM의 IC50을 가진 인간 RAD51의 소분자 억제제이지만, E. coli 상동체인 RecA(IC50 > 250 μM)는 억제하지 않습니다.

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 Hydrochloride(CBL0137, Curaxin 137)은 세포 기반 p53 및 NF-κB 리포터 분석에서 각각 0.37 μM 및 0.47 μM의 EC50 값으로 p53을 활성화하고 NF-κB를 억제합니다. 또한 히스톤 샤페론인 FACT(염색질 전사 복합체 촉진)도 억제합니다.

AUNP-12

AUNP-12(Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12)는 새로운 면역 관문 조절제로, PD-1 경로의 억제제입니다.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib은 시험관 내에서 PDGFRα D842V 돌연변이 활성(IC50 = 0.5 nM)과 세포 환경에서 PDGFRα D842V 자가인산화(IC50 = 30 nM)를 강력하게 억제하는 저분자 키나아제 억제제이며, Kit(c-Kit) Exon 17에서 유사한 Kit(c-Kit) 돌연변이인 D816V의 강력한 억제제이기도 합니다(IC50 = 0.5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931)은 강력하고 선택적인 beta-secretase (BACE라고도 함) 억제제입니다.

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A)는 경구 투여가 가능하며, 3 nM 미만의 IC50을 가진 DNA-PK에 대한 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.

VX-984

VX-984 (M9831)은 경구 활성형의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 DNA-PK 억제제입니다. VX-984는 비상동 말단 결합(NHEJ)을 효과적으로 억제하고 DNA 이중 가닥 절단(DSBs)을 증가시킵니다. 이 물질은 비소세포폐암(NSCLC) 세포주를 포함한 다양한 암세포주에서 체외(in vitro) 전리 방사선(IR)의 세포 독성 효과를 향상시킵니다. 또한, VX-984는 DNA-PKcs 자가인산화를 감소시킵니다.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881)은 isocitrate dehydrogenase 1 and 2 (IDH1 and IDH2)의 돌연변이 형태에 대한 경구 투여 가능한 억제제입니다.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)은 Streptomyces에서 분리된 항생제로, cKGA(신장형 Glutaminase)에 대해 약 1 mM의 IC50을 가지는 Glutaminase 길항제입니다. 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 진통, 항균, 항바이러스 및 항암 특성을 나타냅니다.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)는 Necrostatin-1의 안정적인 변형체입니다. 이는 IDO 표적 효과가 없는 보다 특이적인 RIPK1 억제제로, 485개의 인간 키나아제 중 다른 어떤 키나아제보다 RIPK1에 1000배 이상 더 선택적입니다.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic)(Bisperoxovanadium (HOpic))은 14 nM의 IC50 값을 가진 PTEN의 강력한 억제제입니다. PTP-β 및 PTP-1B에 대한 IC50 값은 PTEN에 대한 IC50보다 각각 약 350배 및 1800배 더 높습니다.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56)은 YAP1/Tead 전사 활성에 강력한 억제 효과를 나타내며, 주로 CSC 특성을 가진 YAP1 발현이 높고 치료 저항성이 있는 식도 선암 세포를 표적으로 합니다. CA3(CIL56)은 Ferroptosis와 철 의존성 ROS를 유도합니다.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)은 경구 투여가 가능한 강력하고 선택적인 PRMT5 (protein arginine methyltransferase 5) 억제제이며, 시험관 내(in vitro) 및 동물 모델의 생체 내(in vivo) 환경에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.

JPH203 (Nanvuranlat)

선택적 L-type amino acid transporter 1 억제제인 Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353)은 인간 결장암 세포(HT-29), 인간 구강암 세포(YD-38) 및 백혈병 세포에서 류신 흡수(IC50=0.06 µM) 및 세포 성장(IC50=4.1 µM)을 극적으로 억제합니다.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib(GDC-0077, RG6114, RO-7113755)은 IC50 값이 0.038 nM인 PI3K alpha (PI3Kα)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. GDC-0077은 다른 class I PI3K 동종효소(beta, delta 및 gamma)보다 PI3K alpha에 대해 300배 이상 더 선택적이며, PIK 계열 구성원보다 2000배 이상 더 선택적입니다. GDC-0077은 PI3K의 ATP 결합 부위에 결합하여 PIP2가 PIP3로 인산화되는 것을 억제합니다.

ONC212

ONC212는 불소화된 ONC201 유사체로, GPR132의 선택적 작용제입니다. ONC212는 낮은 나노몰 범위에서 대부분의 고형암 및 혈액암에 걸쳐 광범위한 효능을 나타내며 강력한 항백혈병 활성을 가지고 있습니다.

GO-203 TFA

GO-203은 MUC1-C 이량체화를 억제하여 그 발암 기능을 차단하는 D-아미노산 세포 투과성 펩타이드 억제제입니다.

AZD1390

AZD1390은 동급 최초의 경구 투여가 가능하고 중추신경계(CNS) 투과성이 있는 ATM 억제제로, 세포 내 IC50은 0.78 nM이며 PIKK 계열 효소의 유사 구성원 대비 10,000배 이상의 선택성과 광범위한 키나아제 패널 전반에 걸쳐 우수한 선택성을 보입니다.

MPP dihydrochloride

MPP dihydrochloride는 estrogen receptor alpha (ERα)에 대한 선택성이 매우 높은 길항제로, estrogen receptor beta (ERβ)보다 200배 더 높은 친화력을 가지고 있습니다. 이 물질은 수용체의 결합 부위를 변화시키는 구조적 변화를 유도함으로써 17β-estradiol이 ERα에 결합하는 것을 억제하며, 제니스테인(genistein)이 ERα와 상호작용하는 데 필요한 에너지를 증가시킵니다.

AZD4573

AZD4573은 CDK9(IC50 <0.004 μM)의 강력한 억제제로, 빠른 해리 결합 동역학(t_1/2 = 16분)을 가지며 다른 CDK 패밀리 키나아제를 포함한 다른 키나아제 대비 높은 선택성을 보입니다.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride는 IC50 값이 40nM인 새로운 경구 투여 가능한 CDK7 억제제입니다. CDK1, CDK2, CDK5 및 CDK9에 대한 IC50 값은 각각 45배, 15배, 230배 및 30배 더 높았습니다. ICEC0942 (CT7001)는 Cell Cycle 정지와 Apoptosis related를 촉진합니다.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)은 강력하고 돌연변이 선택성이 높은 비가역적 EGFR-TKI로, Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R 및 Wild type EGFR에 대한 IC50 값은 각각 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM 및 76 nM이며, ErbB2 및 ErbB4에 대해서는 훨씬 더 높은 IC50 값을 나타냅니다.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152)은 CDK9에 대해 3 nM의 IC50 값을 가지며 효소 분석에서 다른 CDK에 비해 최소 50배 높은 선택성을 보이는 강력한 PTEFb/CDK9 억제제입니다. BAY1251152는 CDK9에 결합하여 CDK9의 인산화 및 키나아제 활성을 차단함으로써 PTEFb 매개 RNA Pol II 활성화를 방지하고, 이를 통해 다양한 항세포사멸 단백질의 유전자 전사 억제를 유도합니다.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759)은 복합체 I의 억제를 통해 세포 호흡을 차단하는 강력하고 선택적인 OXPHOS 억제제(IC50 < 10 nM)입니다.

A-485

A-485는 p300 HAT에 대해 0.06 μM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적이며 약물과 유사한 p300/CBP 촉매 억제제입니다. 이는 BET 브로모도메인 단백질 및 150개 이상의 비-Epigenetics 표적보다 높은 선택성을 보입니다.

INCB054329

INCB054329은 BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 및 BRDT-BD2에 대해 각각 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM 및 63 nM의 IC50 값을 나타내는 구조적으로 구별되는 bromodomain and extraterminal domain (BET) 억제제입니다.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220)은 cereblon(CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase 복합체의 일부)을 표적으로 하는 새로운 경구용 면역조절 화합물이며, 경쟁적 TR-FRET 분석에서 60 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Iberdomide (CC-220)은 항종양 및 면역 자극 활성과 함께 apoptosis를 유도합니다.

dBET6

dBET6는 BET bromodomains에 대해 IC50 14 nM로 BRD4 결합을 억제하는 세포 투과성이 매우 높은 PROTAC 분해제입니다. 또한 dBET6는 c-MYC 하향 조절 및 Apoptosis related를 유도합니다.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP)은 생체 이용률이 높은 PP2A 활성제입니다. 이는 HCC827 및 HCC3255 세포주의 세포 생존력을 감소시키며, IC50 값은 각각 14.3 μM 및 12.4 μM입니다.

ML385

ML385는 IC50 값이 1.9 μM인 신규하고 특이적인 NRF2 억제제입니다. 이는 NRF2의 하위 표적 유전자 발현을 억제합니다. NRF2는 여러 Ferroptosis 및 지질 과산화 관련 단백질의 활성을 조절합니다.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism)은 강력한 비뉴클레오티드 STING 작용제이며 인간의 암 치료를 개선할 수 있는 엄청난 잠재력을 가지고 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

V-9302

V-9302는 막 관통형 글루타민 흐름의 경쟁적 소분자 길항제로, HEK-293 세포에서 글루타민 섭취 억제에 대한 IC50 값이 9.6 μM인 아미노산 수송체(amino acid transporter) ASCT2(SLC1A5)를 선택적이고 강력하게 표적으로 합니다. V-9302는 143B 골육종 세포, HCC1806 유방암 세포 및 Xenopus laevis 난모세포에서 관찰된 바와 같이 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 및 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)을 차단합니다. PBS를 희석하면 맑은 수용액이 균일한 현탁액으로 변할 수 있습니다.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981)은 SUMOylation enzymatic cascade의 새롭고 선택적인 억제제로, 잠재적인 면역 활성화 및 항종양 활성을 가지고 있습니다.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510)은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력한 KRAS G12C 공유 결합 억제제입니다.이 AMG510은 카이랄 화합물입니다.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)은 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 신규 억제제로, CDK8/Cyclin C 및 CDK19/CyclinC에 대한 IC50 값은 각각 4.4 nM 및 10.4 nM입니다.

AZD7648

AZD7648은 DNA-PK의 강력한 억제제로, 생화학적 분석에서 0.6 nM의 IC50을 나타내며 다른 396개의 키나아제에 비해 100배 이상 선택적입니다.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445)는 차세대 cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) 교정제입니다.이 화합물은 카이랄 순도가 아닙니다.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

IKE(Imidazole Ketone Erastin)는 강력하고 선택적이며 대사적으로 안정한 system xc– 억제제이자 Ferroptosis 유도제입니다.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165)는 Tyk2의 매우 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로, Tyk2 유사 키나아제 도메인에 대한 결합 Ki 값은 0.02 nM입니다. 265가지 키나아제 및 유사 키나아제 패널에 대해 높은 선택성을 보입니다.

LLY-283

LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새롭고 선택적인 억제제입니다. LLY-283은 시험관 내 및 세포 내에서 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 PRMT5 효소 활성을 억제합니다. LLY-283은 항종양 활성을 나타냅니다.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849)은 강력하고 선택적이며 공유 결합형 KRASG12C 억제제로, 우수한 약물 유사 특성을 나타내며 GDP 결합 KRASG12C의 돌연변이 시스테인 12를 선택적으로 변형하고 KRAS 의존적 신호 전달을 억제합니다.

PT2977 (Belzutifan)

경구 활성 및 선택적 HIF-2α 억제제인 Belzutifan (PT2977)은 효능을 높이고 약동학적 프로파일을 개선하여 투명 세포 신세포암(ccRCC)에 대한 잠재적인 치료법을 제공합니다.

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (ND-630, GS-0976)은 Acetyl-CoA carboxylase의 가역적 억제제로, hACC1 및 hACC2에 대한 IC50은 각각 2.1 nM 및 6.1 nM입니다.

AS2863619

AS2863619는 IC50 값이 각각 0.6099 nM 및 4.277 nM인 소분자 cyclin-dependent kinase CDK8/19 억제제입니다. AS2863619는 T_conv 세포에서 강력한 Foxp3 유도제입니다.

MYCi975

MYCi975(NUCC-0200975)은 MYC/MAX 상호작용을 방해하고, MYC T58 인산화와 MYC 분해를 촉진하며, Myc 유도 유전자 발현을 손상시키는 강력하고 선택적이며 경구 활성형인 Myc 억제제입니다. MYCi975는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 (화합물 1)은 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 및 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i)의 이중 억제제로, TBK1과 IKKε에 대한 IC50은 각각 1.0 nM과 5.6 nM입니다. TBK1/IKKε 억제는 PD-1 차단에 대한 반응을 향상시키며, 이는 생체 내 종양 반응을 효과적으로 예측합니다.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)은 선택적 EZH1/2 이중 억제제입니다.

MCC950

MCC950(CP-456773, CRID3)은 NLRP3(NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3)의 강력하고 선택적인 억제제로, BMDM과 HMDM에서 각각 7.5 nM 및 8.1 nM의 IC50 값을 나타냅니다.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen)은 estrogen receptor(SERM)에 대한 선택적 조절제로, Estrogen/progestogen Receptor에 대한 [³H]oestradiol 결합에 대해 3.3 nM의 IC50 값을 가집니다.

BI-2852

BI-2852는 KRAS의 강력한 억제제로, RAS의 switch I과 II 사이의 포켓에 나노몰 친화도로 결합합니다. BI-2852는 KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하위 신호 전달을 억제하며, KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위의 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553)은 인간 CD38 및 마우스 CD38에 대해 각각 7.3 nM 및 1.9 nM의 IC50 값을 갖는 CD38의 강력한 억제제입니다.

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)은 Streptomyces 속 토양 박테리아에서 분리된 중요한 폴리펩타이드 항생제입니다. Actinomycin D (Dactinomycin)는 DNA repair를 억제하고 cell cycle을 G1 단계에서 정지시키며, IC50은 각각 0.42 μM 및 0.4 nM입니다. Actinomycin D는 RNA 및 단백질 합성 억제제로, 박테리아의 단백질 합성을 억제할 수 있습니다. Actinomycin D는 Autophagy 활성제이며, p53 비의존적 세포 사멸을 유도하고 고위험 만성 림프구성 백혈병에서 생존 기간을 연장합니다.본 제품은 위험 화학물질(급성 독성/인화성/피부 부식성)입니다. 보호용 안면 마스크, 장갑, 의복을 착용하고 사용하십시오.

PRI-724 (Foscenvivint)

PRI-724 (Foscenvivint)는 β-catenin과 CBP의 상호작용을 방해하는 강력하고 특이적인 억제제입니다.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482)는 SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV 및 COVID-19의 원인 병원체에 대해 광범위한 antiviral activity를 나타내는 리보뉴클레오시드 유사체 β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)의 경구 투여 가능한 프로드러그입니다.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate는 mitochondria를 표적으로 하는 TPP 기반의 Antioxidant로, H₂O₂에 의해 유도된 세포 내 ROS 반응을 차단하고 산화적 손상으로부터 보호합니다. 이 제품은 왁스 형태의 고체입니다.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226)은 RNA 헬리케이스 eIF4A의 매우 효과적이고 서열 선택적인 억제제입니다. 이는 5'-UTR에 인식 모티프가 있는 특정 mRNA 서열에 대한 eIF4A의 결합을 2 nM의 IC50으로 촉진하며, eIF4F 개시 복합체의 조립을 방해합니다. eIF4A와 폴리퓨린 RNA 서열 또는 구조적 모티프 간의 상호작용을 강화함으로써, Zotatifin은 eIF4A를 서열 특이적 번역 억제제로 전환하여 특정 타겟 유전자의 번역을 조절합니다. 또한 항종양 활성도 나타냅니다.

BAY 2416964

BAY 2416964(화합물 192)는 IC50 값이 341 nM인 aryl hydrocarbon receptor (AhR)의 강력하고 경구 투여가 가능한 길항제입니다. BAY 2416964는 고형암 치료에 잠재력을 가지고 있습니다.

SNDX-5613 (Revumenib)

SNDX-5613 (Revumenib)는 0.15 nM의 Ki 값을 가진 menin-MLL binding의 강력하고 선택적인 억제제입니다. SNDX-5613 (Revumenib)은 MLLr 전위를 포함하는 다수의 세포주(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)에 대해 10-20 nM 범위의 IC50 값을 나타내며 항증식 활성을 보입니다.

Wedelolactone

약용 식물 유래 천연 화합물인 Wedelolactone은 IκBα의 인산화 및 분해를 매개하여 NF-κB의 활성화에 필수적인 IKK의 억제제입니다. Wedelolactone은 또한 caspase-11의 억제제이기도 합니다.

CC-90001

CC-90001은 JNK에 대한 경구 투여 억제제로, JNK2보다 JNK1에 대한 선택성을 나타냅니다. 이는 항섬유화 효능을 보이며 특발성 폐섬유증 연구에 사용될 수 있습니다.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride는 ERα 및 ERβ에 대해 각각 48 nM 및 870 nM의 IC50 값을 갖는 경구 투여 가능한 선택적 estrogen receptor degrader (SERD)입니다.

PF-06821497

PF-06821497은 Zeste Homolog 2 (EZH2)에 대한 선택적 경구 활성 억제제이며, 돌연변이 Y641N EZH2에 대해 0.1 nM 미만의 Ki 값을 나타냅니다. 이 물질은 강력한 종양 성장 억제 효과를 보입니다.

UNC2025

UNC2025는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 투여가 가능한 이중 억제제로, IC50은 각각 0.35 nM 및 0.46 nM입니다. 또한 UNC2025는 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)을 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)은 p300/CBP 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor의 발현 및 기능을 억제하고 Myc를 억제하는 방식으로 작용합니다.

Semaglutide

Semaglutide는 glucagon-like peptide-1 receptor (GLP1R)의 경구용 작용제로, 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 수치를 낮추며 체중 감소를 유도하여 제2형 당뇨병 및 비만 치료에 사용됩니다. 이 약물은 피하 주사제 및 경구용 제제로 제공됩니다.

Ezatiostat

Ezatiostat은 글루타치온의 트리펩타이드 유사체로, Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1)의 펩타이드 모방 억제제입니다. Ezatiostat은 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 및 ERK1/ERK2를 활성화하고 Apoptosis related를 유도합니다.

OT-82

OT-82는 nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)의 새로운 억제제로, 비-HP 암세포와 HP 암세포에서 각각 13.03 nM과 2.89 nM의 평균 IC50 값을 나타냅니다.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640)은 NAFLD 및 비알코올성 지방간염 환자에게 치료 잠재력을 가진 경구 생체 이용이 가능한 약리학적 Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) 억제제입니다.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903)은 화학적 단백질 이량체화제(dimerizer)로, 표적인 FKBP fusion protein에는 강력하게 결합하는 반면 풍부하게 존재하는 천연 FKBP에는 최소한으로 결합합니다. Rimiducid는 이량체화제 의존적 Fas 구조를 발현하는 배양 세포에서 EC50이 ≈0.1 nM인 강력하고 용량 의존적인 Apoptosis related Apoptosis를 유도합니다.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat(IMG-7289)은 경구 투여가 가능하며 비가역적인 LSD1(lysine-specific demethylase 1) 억제제입니다. Bomedemstat은 H3K4 및 H3K9의 메틸화 수준을 향상시켜 결과적으로 유전자 발현의 변화를 유도하는 능력을 나타냅니다. Bomedemstat은 암세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도함으로써 항암 특성을 입증합니다.

ME-344

ME-344는 강력한 mitochondrial oxidative phosphorylation (OXPHOS) complex I 억제제인 NV-128의 합성 대사산물로, ATP 생성 및 산소 소비를 저해합니다. 또한 AKT/mTOR 경로를 하향 조절하여 mTOR를 억제하며, 70–260 nM의 IC50 값으로 백혈병 세포주의 세포 성장 및 생존력을 억제함으로써 Apoptosis 및 항암 활성을 나타냅니다.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal)은 지질 과산화의 주요 최종 생성물 중 하나이며, 산화 스트레스 유발 인자로 널리 알려져 있습니다.

IXA4

고도로 선택적이고 비독성인 IRE1/XBP1s 활성제인 IXA4는 unfolded protein response (UPR)나 다른 스트레스 반응 신호 전달 경로를 전반적으로 활성화하지 않고 IRE1/XBP1s 신호 전달을 활성화하며, IRE1 활성화를 통해 아밀로이드 전구체 단백질(APP)의 분비를 감소시켜 APP 관련 미토콘드리아 기능 장애를 예방합니다.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31)은 cytochrome c peroxidase 억제제입니다. Elamipretide는 생쥐에서 리포다당류(lipopolysaccharide)로 유도된 Mitochondrial Metabolism 기능 장애, 시냅스 및 기억력 손상을 개선합니다.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13)은 FKBP12^F36V의 오르토 치환된 헤테로이중기능성 선택적 분해제로, FKBP12F36V 및 CRBN과 효과적으로 결합하여 신속하고 선택적인 CRBN 매개 FKBP12F36V 분해를 유도합니다. 이는 신약 개발 과정에서 타겟 검증에 유용하게 사용될 수 있습니다.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961)은 비펩타이드 작용제로, Trp33^ECD를 가진 GLP-1 Receptor에서만 canonical G protein 신호 전달 활성을 활성화합니다.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron(LY3502970)은 glucagon-like peptide 1(GLP-1) 수용체의 비펩타이드성 작용제입니다. 이는 제2형 당뇨병(T2DM), 비만 또는 두 질환 모두에서 혈당 조절 및 체중 감량에 효율적으로 사용될 수 있습니다.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471)은 국소 진행성 또는 전이성 ER+/HER2- 유방암 환자 치료를 위한 경구 생체 이용이 가능한 estrogen receptor-targeting (ER-targeting) PROTAC입니다.

STM2457

STM2457은 RNA Methyltransferase METTL3의 매우 강력하고 선택적인 최초의 촉매 억제제로, IC50 값은 16.9 nM입니다. STM2457은 METTL3에 대해 매우 특이적이며 다른 RNA methyltransferases에 대한 억제 효과는 나타내지 않았습니다.

AG-270

AG-270은 세포 내 SAM 수치와 MTAP-null 선택적 항증식 활성을 감소시키는 강력한 비경쟁적 MAT2A (methionine adenosyltransferase 2A) 억제제입니다.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305)은 야생형 A549 폐암 세포에서 IC50이 3 nM인 PARP1의 매우 선택적이고 강력한 억제제입니다. AZD5305는 다른 세포에서는 성장 억제 효과가 없거나 미미합니다(IC50 >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091)은 CDK2를 억제하며, 이는 Cell Cycle 정지, 세포 사멸 유도 및 종양 세포 증식 억제로 이어질 수 있습니다.

ART558

ART558은 7.9 nM의 IC50 값을 갖는 DNA Polθ의 강력하고 선택적인 저분자량 알로스테릭 억제제입니다.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181)은 심근세포 수축을 촉진하는 새로운 Cardiac Myosin 활성제입니다.

Selleck Chemicals는 귀사의 신뢰할 수 있는 공급업체입니다.저해제, 항체, 단백질, 키트 및 시약

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