| S6645 |
AZD5069
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AZD5069은 CXCR2의 새로운 길항제로, pIC50 값 8.8로 CXCL8이 CXCR2에 결합하는 것을 억제하고, pIC50 값 6.5로 CXCL8이 CXCR1에 결합하는 것을 억제하는 것으로 나타났습니다.
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Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
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International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
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The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
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| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
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Plerixafor(AMD3100, JM 3100, SID791)은 CXCR4 및 CXCL12 매개 화학주성(chemotaxis)에 대한 케모카인 수용체 길항제로, 무세포 분석에서 IC50은 각각 44 nM 및 5.7 nM입니다. Plerixafor는 HIV 복제를 억제합니다.
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Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
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Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
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PLoS One, August 09 2017, e0182697
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| S7651 |
SB 225002
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SB225002는 CXCR2의 강력하고 선택적인 길항제로, CXCR2에 대한 인터루킨 IL-8 결합을 억제하는 데 있어 IC50 값이 22 nM이며, 테스트된 다른 7-TMRs 대비 150배 이상의 선택성을 보입니다.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100) 8HCl은 CXCR4 및 CXCL12 매개 화학주성(chemotaxis)에 대한 케모카인 수용체 길항제인 Plerixafor의 염산염으로, 세포가 없는 분석(cell-free assays)에서 각각 44 nM 및 5.7 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Plerixafor는 항-HIV 제제로 사용될 수 있습니다.
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International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
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PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
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Development, 2026, dev.204519
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)은 IC50이 1 nM인 CXCR1의 강력하고 특이적인 억제제입니다. Reparixin (Repertaxin)은 CXCL8에 의해 유도된 PMN 이동(IC50 = 1 nM)과 CXCL1 및 CXCL2에 의해 유도된 설치류 PMN 화학주성을 억제합니다. Repertaxin은 CXCR2와 상호작용하는 CXCL1에 대한 인간 PMN의 반응을 억제합니다(IC50 = 400 nM).
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Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
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bioRxiv, September 18, 2024, nan
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PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
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| S2912 |
WZ811
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WZ811은 0.3 nM의 EC50 값을 갖는 매우 강력한 경쟁적 CXCR4 길항제입니다.
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)은 강력한 경구 생체 이용이 가능한 CXCR2/CXCR1 길항제로, 각각 2.6 nM 및 36 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
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Cell Discovery, October 17, 2023, 104
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International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927은 Texas red 표지 CXCL12(CXCL12-TR) 결합 억제에 대해 267 nM의 Ki 값을 갖는 CXCL12의 새로운 중성 리간드(neutraligand)입니다. 이는 천식과 관련된 다른 케모카인 대비 CXCL12에 대해 높은 선택성을 나타냅니다.
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Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
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Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
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bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide(Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)는 동물에서 nicotinamide-adenine dinucleotide(NAD+)의 전구체인 nicotinamide의 생체 내 Drug Metabolite로 알려져 있습니다. 이 화합물은 CXCR2 receptor에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 길항제입니다.
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487는 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3)에 대한 경구 활성 및 선택적 길항제로, IP-10 (CXCL10) 및 ITAC (CXCL11)이 CXCR3에 결합하는 것을 각각 8.0 nM 및 8.2 nM의 IC50으로 억제합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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