| S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin(MK-0431)은 18 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 고선택성 DPP-4 억제제입니다. 이는 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.
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Gut, October 2, 2025, Online ahead of print
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American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, November 1, 2018, L834-L845
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Medical Science Monitor, March 18, 2021, e928933
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin은 2.3 nM의 IC50으로 DPP−4를 억제합니다.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
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Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)은 Caco-2 세포 추출물에서 19 nM의 IC50을 갖는 DPP-IV의 강력한 억제제입니다.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate는 dipeptidyl peptidase 억제제로, DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP 및 PEP에 대한 IC50 값이 각각 <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM 및 390 nM입니다. 이 물질은 항종양 활성과 조혈 촉진 활성을 가지고 있습니다.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
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J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
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Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside(NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN)은 항생제 puromycin의 아미노뉴클레오시드 부분으로, dipeptidyl-peptidase II와 cytosol alanyl aminopeptidase의 가역적 억제제이며, 세포 생존력 감소와 염증 반응 강화를 동반하여 메산지움 세포(MCs)에서 apoptosis를 유도합니다.이 화합물은 신장 질환 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
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bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
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mBio, 2024, 15(12):e0194524
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza)은 26 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 가역적인 DPP4 억제제입니다.
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
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Omarigliptin (MK-3102)은 DPP-4의 경쟁적이고 가역적인 억제제입니다(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). 이 약물은 QPP, FAP, PEP, DPP8 및 DPP9을 포함하여 테스트된 모든 Proteases에 대해 매우 높은 선택성을 나타내며(IC50 > 67 μM), 약한 이온 채널 활성(IKr, Caγ1.2 및 Naγ1.5에서 IC50 > 30 μM)을 보입니다.
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Compr Physiol, 2026, 16(1):e70103
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate는 DPP-4의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 <10 nM이며, DPP-8 및 DPP-9에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin은 serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 2.63 nM이며, 밀접하게 관련된 serine Proteases인 DPP-8 및 DPP-9보다 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib(AZD7986, INS1007)은 경구용 선택적 가역적 dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1) 억제제입니다. 이는 기관지 확장증 환자에서 호중구 엘라스타아제(NE), 프로테이나아제 3(PR3), 카텝신 G(CatG)를 포함한 모든 주요 호중구 세린 Proteases(NSPs)의 활성을 감소시킵니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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