Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.
Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators
기타 Endocrinology & Hormones 억제제
아이소폼 선택적 제품
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7827 | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)은 타목시펜의 활성 대사체이자 estrogen receptor (ER) 조절제로, 유방암의 치료 및 화학 예방 요법에 널리 사용됩니다. 이는 intein-Cas9 변이체에 대한 온타겟 수정 빈도를 활성화합니다. |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | Fulvestrant (ICI-182780)은 무세포 분석(cell-free assay)에서 0.94 nM의 IC50 값을 갖는 estrogen receptor (ER) 길항제입니다. 또한 Fulvestrant (ICI-182780)는 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하며 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S8956 | (Z)-4-Hydroxytamoxifen | (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen)은 [3H]oestradiol이 Estrogen/progestogen Receptor에 결합하는 것에 대해 3.3 nM의 IC50 값을 가지는 Estrogen/progestogen Receptor 선택적 조절제(SERM)입니다. |
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| S9629 | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride는 ERα 및 ERβ에 대해 각각 48 nM 및 870 nM의 IC50 값을 갖는 경구 투여 가능한 선택적 estrogen receptor degrader (SERD)입니다. |
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| S9862 | Vepdegestrant (ARV-471) | Vepdegestrant (ARV-471)은 국소 진행성 또는 전이성 ER+/HER2- 유방암 환자 치료를 위한 경구 생체이용률이 높은 estrogen receptor-targeting (ER-targeting) PROTAC입니다. | ||
| S8687 | MPP dihydrochloride | MPP dihydrochloride는 estrogen receptor alpha (ERα)에 대한 선택성이 매우 높은 길항제로, estrogen receptor beta (ERβ)보다 200배 더 큰 친화력을 가집니다. 이 물질은 수용체의 결합 부위를 변화시키는 형태학적 변화를 유도함으로써 17β-estradiol이 ERα에 결합하는 것을 억제하며, genistein이 ERα와 상호작용하는 데 필요한 에너지를 증가시킵니다. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 에스트로겐 작용제와 길항제 효과를 모두 나타냅니다. 이는 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하며 뼈, 간, 자궁 세포와 같은 다른 세포에서는 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. Tamoxifen은 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. |
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| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)은 인간의 성호르몬이자 스테로이드이며, 주요 여성 성호르몬입니다. Estradiol은 estrogen receptor β (ERβ) 경로를 통해 IL-6 발현을 상향 조절합니다. |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristone (RU-486)은 Progesterone Receptor와 Glucocorticoid Receptor에 대해 각각 0.2 nM 및 2.6 nM의 IC50을 가지는 매우 활성적인 길항제입니다. Mifepristone (RU-486)은 세포 Autophagy 및 Apoptosis를 촉진하고 Bcl-2 수준을 감소시키며 Beclin1 수준을 증가시키며, 이는 Bcl-2와 Beclin1 간의 상호작용 약화를 동반합니다.Mifepristone (RU-486)은 자연 유산의 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다. |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate는 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 또한 강력한 Hsp90 활성화제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. 이는 apoptosis와 autophagy를 유도합니다. |
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