GPR | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor CCR MT Receptor

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8673	ONC212	ONC212는 불소화된 ONC201 유사체로서 GPR132의 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 낮은 나노몰 범위에서 대부분의 고형암과 혈액암에 걸쳐 광범위한 효능을 나타내며 강력한 항백혈병 활성을 가지고 있습니다.	Pharmacology Research & Perspectives, August 15, 2022, e00993 International Journal of Molecular Sciences, April 29, 2021, 4750 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate는 인간 GPR40을 발현하는 CHO 세포주에서 14 nM의 EC50을 갖는 선택적 GPR40 작용제로, 올레산보다 400배 더 강력합니다.	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 iScience, 2022, 104603 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
S8014	GW9508	GW9508은 FFA1 (GPR40)에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 pEC50은 7.32이며, GPR120에 대해 100배 더 선택적이고 포도당 민감 방식으로 인슐린 분비를 자극합니다.	Biochem Biophys Res Commun, 2026, 812:153611 J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid는 젖산 수용체 GPR81의 선택적 작용제입니다.	American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, November 01, 2022, R822-R831 Frontiers in Cell and Developmental Biology, January 14, 2026, 1699042 American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, January 07, 2026, Online ahead of print
S9477	AH7614	AH7614(compound 39)은 선택적인 FFA4 (GPR120) 길항제이며, 인간 FFA4에 대해 7.1, 마우스 FFA4에 대해 8.1의 pIC50 값을 갖습니다.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate(MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate)는 건선 치료제인 Fumaderm의 활성 대사산물로, 강력한 GPR109A 작용제입니다. 이 화합물은 신경퇴행성 질환과 관련된 주요 기능 장애인 산화 스트레스, 미토콘드리아 기능 장애, Apoptosis related 및 Autophagy를 예방합니다.	Frontiers in Oncology, January 28, 2020, 22 Cell Cycle, December 8, 2022, 818-828 Cell Cycle, 2023, 818-828
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008 (GPR39-C3)은 쥐와 인간 수용체에 대해 각각 0.4nM과 0.8nM의 EC50을 가지는 GPR39의 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 작용제입니다.	Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2025, e13771 J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771 Acta Biochimica et Biophysica Sinica, 2024, 2024218
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2는 0.32 nM의 IC50 값을 갖는 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13)의 강력하고 선택적인 소분자 길항제입니다. 이 화합물은 유방암 환자의 전이성 질환 연구에 사용됩니다.	International Journal of Oncology, 2022, 47 Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57은 GPR4(G-protein coupled receptor 4)에 대한 선택적이고 경구 투여 가능한 길항제로, IC50은 0.07 μM입니다. 이 화합물은 HEK293 세포에서 26.8 nM의 IC50으로 GPR4 매개 cAMP 축적을 효과적으로 차단합니다. 이 화학 물질을 통한 GPR4 길항 작용은 AGE로 유도된 TNF-alpha(tumor necrosis factor-α), Interleukins(IL)-1β, IL-6, NOS(inducible nitric oxide synthase), NO(nitric oxide), COX(cyclooxygenase 2) 및 PGES(prostaglandin E2)를 포함한 여러 주요 염증성 사이토카인 및 신호 전달 분자의 발현 증가를 유의미하게 억제합니다.	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13 Current Issues in Molecular Biology, 2022, 1046-1061
S2149	GSK1292263	GSK1292263는 GPR119 작용제로, 제2형 당뇨병 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다. 임상 2상 단계입니다.	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051 PLoS One, 2015, e0134051
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