Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib은 무세포 분석에서 59 nM 및 92 nM의 IC50을 갖는 매우 선택적인 HER2 및 EGFR 억제제입니다. 이는 KDR 및 Src를 약하게 억제하며 Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 및 c-Met에 대해서는 유의미한 억제 효과가 없습니다. 임상 3상. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380)은 경구 투여가 가능한 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 저분자 ErbB-2(HER2라고도 함) 억제제로, 세포 기반 분석에서 ErbB-2와 p95 HER2에 대해 각각 8 nM과 7 nM의 IC50을 나타내며 EGFR 대비 HER2에 대해 약 500배의 선택성을 보입니다. 이는 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib(BIBW2992)은 EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M, ErbB2(HER2) 및 ErbB4(HER4)에 대해 각각 0.5, 0.4, 10, 14, 1 nM의 IC50으로 in vitro에서 EGFR/ErbB를 비가역적으로 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. |
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| E4997 | Sevabertinib (BAY 2927088) | Sevabertinib (BAY 2927088)은 전임상 모델에서 돌연변이 HER2 및 돌연변이 EGFR을 강력하게 억제하는 최초의 비공유 결합성, 강력한, 경구용, 선택적, 가역적 tyrosine kinase 억제제입니다. 이는 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 Exon 20 삽입 돌연변이를 표적으로 합니다. |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate는 무세포 분석에서 각각 10.8 nM과 9.2 nM의 IC50을 보이는 강력한 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714는 무세포 분석에서 10 nM의 IC50을 갖는 HER2/ErbB2의 강력하고 선택적인 억제제이며, EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met 등에 대해 640배 이상의 선택성을 보입니다. 임상 2상 단계입니다. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)은 무세포 분석에서 4 nM, 3 nM, 4 nM의 IC50을 보이는 EGFR, ErbB2 및 ErbB3의 가역적 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 NSCLC 세포에 대해 더 강력하며 MNK1 및 Flt보다 ErbB 계열에 대해 100배 더 선택적입니다. 임상 2상. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate(Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate)는 HER2/neu 및 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 경로를 차단하는 이중 Protein Tyrosine Kinase 억제제이며, 유방암 및 폐암과 같은 고형암 치료에 사용됩니다. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165)은 BT-474 세포에서 6 nM의 IC50을 가지는 HER2/ErbB2의 강력한 억제제이며, 이 화합물은 동일한 세포주 내에서 EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src 및 Blk에 대한 활성을 보이지 않습니다. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)은 HER1 및 HER2에 대해 각각 20 nM 및 30 nM의 IC50을 나타내는 선택적이고 효능이 뛰어난 억제제이며, HER4에는 약 8배, VEGFR2, c-Kit, Lck, MET 등에는 100배 이상 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 현재 1상 임상 시험 단계에 있습니다. |
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