| S2871 |
T0070907
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T0070907은 PPARγ(peroxisome proliferator activator receptor γ)의 강력한 억제제로, 유사분열 파국을 통해 인간 자궁경부암 세포에서 G2/M 정지를 유도하고 방사선의 효과를 증진시킵니다. 또한, PPARgamma 의존적 및 비의존적 메커니즘을 모두 통해 유방암 세포의 증식과 운동성을 억제하는 PPARγ 길항제로도 작용합니다.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S2915 |
GW9662
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GW9662는 PPARγ에 대한 선택적 PPAR 길항제로, 무세포 분석에서 3.3 nM의 IC50 값을 가지며, 세포 내에서 PPARα 및 PPARδ 대비 PPARγ에 대해 최소 10배에서 600배 높은 기능적 선택성을 보입니다.
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Biomolecules, 2026, 16(4)592
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J Ethnopharmacol, 2026, 358:121045
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Hepatol Commun, 2026, 10(4)e0920
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| S2556 |
Rosiglitazone (BRL 49653)
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Rosiglitazone (BRL 49653)은 강력한 항고혈당제이자 강력한 thiazolidinedione 인슐린 민감제이며, 쥐, 3T3-L1 및 인간 지방세포에 대해 각각 12, 4, 9 nM의 IC50 값을 나타냅니다. Rosiglitazone (BRL 49653)은 PPAR-gamma의 순수 리간드이며, PPAR-alpha 결합 작용은 없습니다. Rosiglitazone (BRL 49653)은 TRP Channel을 조절하고 Autophagy를 유도합니다. Rosiglitazone (BRL 49653)은 Ferroptosis를 예방합니다.
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Nat Commun, 2026, 17(1):5607
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Nat Commun, 2025, 16(1):6241
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| S2590 |
Pioglitazone (U-72107)
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Pioglitazone은 당뇨병 치료에 사용되는 선택적 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 작용제이며, 전장 hPPARα에 대한 약한 활성제이지만 전장 hPPARδ에 대해서는 그렇지 않습니다.
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Biomolecules, 2026, 16(4)592
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Hepatol Commun, 2026, 10(4)e0920
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Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2026, 154-161
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| S2798 |
GW6471
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GW6471은 PPARα의 강력한 길항제로 IC50은 0.24 μM입니다.
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Rheumatology, September 1, 2024, 2578-2589
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Advanced Science, May 21, 2025, e2500610
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Theranostics, January 30, 2026, 4336-4357
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| S2505 |
Rosiglitazone maleate
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Rosiglitazone maleate는 thiazolidinedione 계열의 항고혈당제로서, IC50이 42 nM인 peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ)에 대한 고친화성 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 또한 TRP Channel을 조절하고 Autophagy를 유도합니다. 이는 Ferroptosis를 예방합니다.
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Biological Procedures Online, 2025, Online ahead of print
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Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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| S8029 |
WY-14643 (Pirinixic Acid)
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WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038)은 EC50 1.5 μM을 가진 강력하고 선택적인 PPARα 활성제입니다.
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Mol Med, 2025, 31(1):153
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Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051
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Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
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| S2075 |
Rosiglitazone HCl
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Rosiglitazone HCl은 지방 세포 내의 PPAR 수용체에 결합하여 인슐린 분비를 촉진하는 혈당 강하제입니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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| S1794 |
Fenofibrate
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Fenofibrate는 fibrate 계열의 화합물이자 fibric acid 유도체입니다. 이 화합물은 EC50이 30 μM인 PPARα의 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C와 결합하여 이를 억제하며, CYP2C19, CYP2B6 및 CYP2C9에 대한 IC50은 각각 0.2 μM, 0.7 μM, 9.7 μM입니다. 이 화학 물질은 Autophagy를 유도합니다.
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J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Heliyon, 2024, 10(11):e31861
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| S8025 |
GSK3787
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GSK3787은 PPARδ에 대한 선택적이고 비가역적인 길항제로, pIC50은 6.6이며 hPPARα나 hPPARγ에 대해서는 측정 가능한 친화력을 보이지 않습니다.
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Advanced Science, 2025, e12599
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JACC: Basic to Translational Science, 2025, 101222
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PLOS ONE, 2025, e0318178
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