TNF-alpha inhibitors

TNF-alpha, a tumor necrosis factor-alpha is a cytokine which triggers a signaling cascade. TNF-alpha can activate NF-kB by binding to the TNF receptors which can be divided into TNF-receptor1 and TNF-receptor2. TNF-alpha can also activate the signaling cascade of p38 MAPK, JNK and ERK. TNF-alpha can induce apoptosis by binding to TNF-receptor1, a death-domain-containing member of the TNFR super family.

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S1623 N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine, NAC, N-acetylcysteine)은 ROS(reactive oxygen species) 억제제로 proteasome inhibitors의 활성을 길항합니다. 또한 tumor necrosis factor production 억제제이기도 합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 IκB kinases의 억제를 통해 TNF-induced NF-κB 활성화를 억제합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 mitochondria-dependent pathway를 통해 Apoptosis를 유도합니다. Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)은 Ferroptosis와 virus replication을 억제합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
Cell Death Dis, 2026, 17(1):227
Int Immunopharmacol, 2026, 181:116687
Curr Res Toxicol, 2026, 10:100281
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S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide는 PBMC에서 13 nM의 IC50을 갖는 TNF-alpha 분비 억제제입니다. Lenalidomide(CC-5013)는 ubiquitin E3 ligase cereblon(CRBN)의 리간드이며, CRBN-CRL4 ubiquitin ligase에 의해 두 가지 림프구 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유발합니다. Lenalidomide는 cleaved caspase-3 발현을 촉진하고 VEGF 발현을 억제하며 apoptosis를 유도합니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)은 강력한 TLR 7/TLR 8 작용제로 작용하여 TNF-α, IL-6 및 IFN-α와 같은 사이토카인의 상향 조절을 유도하는 면역 반응 조절제입니다. 이 화합물은 HCV 감염을 감소시킵니다. 임상 2상.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)은 vascular disrupting agents (VDA)이자 DT-diaphorase의 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 20 μM의 Ki와 62.5 μM의 IC50을 나타냅니다. 이는 또한 잠재적인 항종양 활성을 가진 STING 작용제로서, in vitro에서 IFN-β를 강력하게 유도하지만 TNF-α 발현은 상대적으로 낮게 유도합니다. 이 화합물은 Antiviral 활성을 가지고 있습니다. 임상 3상 단계입니다.
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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S1189 Aprepitant Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 Neurokinin Receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNF-alpha를 포함한 전염증성 사이토카인의 수치를 감소시킵니다. 이는 인간 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide (CC-4047)는 PBMCs에서 13 nM의 IC50으로 LPS 유도 TNF-alpha 방출을 억제합니다. Pomalidomide (CC-4047)는 E3 ligase Ligand로 PROTAC에 활용되어 E3 ligase를 표적으로 삼고 E3 ligase protein cereblon (CRBN)을 억제할 수 있습니다. Pomalidomide (CC-4047)는 Apoptosis related 및 세포 주기 정지를 촉진합니다.
Int Immunopharmacol, 2026, 175:116222
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1)은 특정 RIP1 (RIPK1) 억제제이며 293T 세포에서 490 nM의 EC50으로 TNF-α 유도 necroptosis를 억제합니다. Necrostatin-1은 또한 IDO를 차단하고 autophagy 및 apoptosis를 억제합니다.
J Adv Res, 2026, S2090-1232(26)00342-5
FEBS J, 2026, 10.1111/febs.70467
Toxicol Appl Pharmacol, 2026, 507:117682
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S6643 R-7050 R-7050은 세포 투과성 TNF-alpha 수용체 길항제이며, IL-1beta에 의한 신호 전달보다 TNF-alpha 매개 신호 전달에 대해 2.3배 더 선택적입니다.
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
Journal of Neuroinflammation, 2023, 306
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
S4238 Cepharanthine Cepharanthine (NSC-623442)은 TNF-alpha 매개 NFκB 자극, 세포막 지질 과산화 및 혈소판 응집을 억제하고 사이토카인 생성을 억제하는 비스코클라우린 알칼로이드입니다.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):197
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine hydrochloride(3-DZA, c3Ado)은 Ki 값이 3.9 µM인 강력한 S-adenosylhomocysteine hydrolase 억제제입니다. 3-Deazaadenosine hydrochloride는 박테리아 내독소(lipopolysaccharide)에 의해 유도되는 TNF-alpha 및 Interleukins(IL-1β)의 전사를 억제합니다. 3-Deazaadenosine hydrochloride는 NF-κB의 전사 활성을 억제하고, FCS로 유도되는 Ras 카르복실 메틸화를 방지하며, FCS로 유도되는 ERK1/2 및 Akt 인산화를 감소시킵니다. 3-Deazaadenosine hydrochloride는 항염증, 항증식 및 항-HIV 활성을 가집니다.
Virus Res, 2025, 358:199590
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43