c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit) 및 FLT3에 대해 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 강력 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 통해 세포 사멸(Apoptosis) 및 괴사를 유도합니다. 임상 3상 단계입니다. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib (BMS-354825)은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 세포 무함유 분석에서 IC50 값이 각각 <1 nM, 0.8 nM, 79 nM입니다. Dasatinib (BMS-354825)은 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하여 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 투여 가능한 pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하며 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성인 이중 억제제로, IC50은 각각 0.35 nM 및 0.46 nM입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)을 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib은 시험관 내(IC50 = 0.5 nM)에서 PDGFRα D842V 돌연변이 활성 및 세포 환경(IC50 = 30 nM)에서 PDGFRα D842V 자가인산화를 강력하게 억제하는 소분자 키나아제 억제제이며; 또한 Kit (c-Kit) Exon 17의 유사한 Kit (c-Kit) 돌연변이인 D816V의 강력한 억제제입니다(IC50 = 0.5 nM). |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib은 주로 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 대한 다중 표적 억제제이며 IC50은 4 nM/5.2 nM이고, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 효능이 낮으며, 무세포 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β 대비 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 임상 3상. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib은 각각 Porcine aorta endothelial cells에서 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM, 1.7 nM의 IC50을 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ 및 c-Kit의 다중 표적 억제제입니다. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib은 tyrosine kinase의 다중 표적 억제제로, 세포 무함유 또는 세포 기반 분석에서 v-Abl, c-Kit 및 PDGFR에 대한 억제 활성을 가지며 IC50 값은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571)은 autophagy를 유도합니다. |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib은 Kit (c-Kit) 및 PDGFRα/β에 대한 새로운 억제제로, IC50은 각각 200 nM 및 540 nM/800 nM이며, ABL 및 c-Fms에 대해서는 약한 억제 효과를 보입니다. 임상 3상 단계입니다. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)은 c-Kit, PDGFRα 및 Flt3에 대한 강력한 다중 표적 억제제로, IC50은 각각 10 nM, 40 nM, 81 nM입니다. 이는 c-MET 및 c-RET를 억제하며, 항종양 활성을 가진 DNA 복구 단백질 Rad51 억제제로도 작용합니다. 임상 2상 단계입니다. |
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