Flucytosine (5-Fluorocytosine)

카탈로그 번호S1666 배치:S166601

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기술 자료

화학식

C4H4FN3O
분자량 129.09 CAS 번호 2022-85-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 8 mg/mL (61.97 mM)
Water 5 mg/mL (38.73 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Flucytosine (5-Fluorocytosine)은 C. albicans에서 0.93 μM의 IC50을 갖는 antifungal 약물입니다.
시험관 내(In vitro) Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
생체 내(In Vivo) Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
특징 1957년에 처음 합성되었으며, 1964년에 Fungal 항진균 특성이 발견되었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 미세희석법

    사용된 배양 배지는 글루타민을 포함하고 중탄산염과 페놀 레드가 포함되지 않은 RPMI 1640이며, 모르폴리노프로판술폰산(MOPS)(0.165 M, pH 7.0)으로 완충되었습니다. Flucytosine (5-Fluorocytosine)(0.06-64 μg/mL)의 2배 연속 희석액을 준비하여 50 uL씩 분주한 후, 밀봉된 비닐봉지에 담아 사용 시까지 -70 °C에서 냉동 보관한 평판형 96웰 분석 플레이트에 넣습니다. 접종원은 분광광도계를 사용하여 준비하며 1.0-5.0 × 103 cfu/mL 농도로 표준화합니다. 이 현탁액 50 μL를 사용하여 시험할 화합물의 2배 농도 50 μL가 포함된 각 웰에 접종합니다. 따라서 접종 후 각 웰에는 분광광도 측정 전 플레이트의 흔들림을 원활하게 하기 위해 200 μL보다 선호되는 100 μL의 배지가 포함됩니다. 35 °C에서 24시간 및 48시간 동안 배양한 후, 플레이트를 셰이커를 사용하여 900 r.p.m.에서 3분간 흔들고 각 웰의 성장 광학 밀도를 495 nm로 설정된 자동 플레이트 판독기를 사용하여 측정합니다. IC50의 억제 농도는 수학적으로 계산됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    J774.16 murine macrophage-like cell line

  • 농도

    Dissolved in PBS, final concentration 50 mg/L

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    J774.16 murine macrophage-like cells plated on 96-well tissue culture plates are incubated with 500 u/mL murine recombinant gamma-interferon overnight at 37 °C. The medium is then replaced with fresh medium containing gamma-interferon 500 μ/mL, LPS 3 mg/L, C. neoformans cells 1.6 × 104/well and Flucytosine (5-Fluorocytosine) 50 mg/L. Plates are incubated for 24 hours at 37 °C. Cell supernatants are collected and cells lysed by adding 0.1 mL sterile distilled water to each well, incubating at room temperature for 30 minutes, and then aspirating and ejecting the lysate with a pipette several times to complete cell disruption. Wells are rinsed with PBS (0.1 mL) and the cell supernatant, and lysate and rinse from each well are pooled, vortexed, diluted 1:50, vortexed again and spread on Sabouraud's dextrose agar for the cfu determination
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    5 mg/kg/min

  • 투여

    In situ renal perfusion at a rate of 0.13 mL/min

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9182119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/

Selleck's Flucytosine (5-Fluorocytosine) 인용됨 4 출판물

RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, August 29, 2022, 694-706]
RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, 29 August 2022, 694-706]
Salivary gland tissue chip screening identifies candidate radioprotective drugs [ Communications Medicine, 2025, 420] PubMed: 41068535
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

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