Rifapentine

카탈로그 번호S1760 배치:S176002

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기술 자료

화학식

C47H64N4O12
분자량 877.03 CAS 번호 61379-65-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 18 mg/mL (20.52 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rifapentine (MDL473) is an antibiotic, which inhibits DNA-dependent RNA polymerase activity, used to treat tuberculosis.
표적
DNA-dependent RNA polymerase
시험관 내(In vitro) Rifapentine inhibits the function of DNA-dependent RNA polymerase in strains of M. tuberculosis, while inducing no effect on mammalian cells. Both this compound and its active metabolite, 25-desacetylrifapentine, localize within monocyte-derived macrophages, thus allowing for intracellular inhibition of M. tuberculosis at a greater kill rate as compared with that of the parent or metabolite alone. It is deacetylated in the liver and induces cytochrome P450 much less than rifampin. This chemical has shown higher bacteriostatic and bactericidal activities (MICs and MBCs) than RMP, especially against intracellular bacteria growing in human monocyte-derived macrophages.
생체 내(In Vivo) Rifapentine inhibits bacterial RNA synthesis by binding to the β-subunit of DNA-dependent RNA polymerase in susceptible species. This compound is generally more active than rifampicin against sensitive strains of M. tuberculosis. It significantly increases the rate of antipyrine and pentobarbital metabolism in vivo. This chemical also increases liver weight, the content of liver microsomal protein and cytochrome P-450, the activity of NADPH-cytochrome C reductase and NADPH oxidase. When combined with isoniazid (INH) and pyrazinamide (PZA) administered daily, it results in an apparent clearance of M.tuberculosis organisms in the lungs and spleens of infected mice after 10 weeks of treatment.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9806107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Selleck's Rifapentine 인용됨 8 출판물

A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] PubMed: 30381352
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] PubMed: 30381352

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