Thiabendazole

카탈로그 번호S1739 배치:S173901

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기술 자료

화학식

C₁₀H₇N₃S

분자량

201.25

CAS 번호

148-79-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

40 mg/mL (198.75 mM)

Ethanol

1 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.29mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Thiabendazole은 기생충 특이적 미토콘드리아 효소인 fumarate reductase를 억제하여 구충 작용을 하며, 구충제 및 살균제로 사용됩니다. 이는 cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)의 강력한 억제제입니다.

표적

CYP1A2

시험관 내(In vitro)

Thiabendazole provokes a strong DNA-damaging activity in the human lymphoblastoid cell line that constitutively expresses human CYP1A1 cDNA, but not in the parental line, indicating that CYP1A1 is chiefly implicated in carbaryl and thiabendazole genotoxicity. This compound provokes a dose- and time-dependent increase in CYP1A1 (EROD activity, protein and mRNA levels) in primary culture of rat hepatocytes. It results in the induction of 7-ethoxyresorufin O-deethylase and 7-pentoxyresorufin O-depentylase activities, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 and CYP2B1/2 mRNA levels and CYP1A2 and CYP2B1/2 apoprotein levels. This chemical markedly induces GSTP1 mRNA levels, but has only a small effect on GSTT1 mRNA levels. It is rapidly transported by passive diffusion through the human intestinal cells by comparison with the protein-bound residues which are not able to cross the intestinal barrier. It will be firstly metabolized to 5OH-TBZ and subsequently converted to a chemically reactive metabolic intermediate binding to proteins.

생체 내(In Vivo)

Thiabendazole results in nephrosis or hydronephrosis and this organ toxicity may lead to the high dose-dependent mortality in treated mice. This compound results in hormone imbalance and this imbalance may play an important role in the changes of the reproductive or endocrine system in treated mice.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

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Selleck's Thiabendazole 인용됨 1 출판물

Identifying novel radioprotective drugs via salivary gland tissue chip screening [ bioRxiv, 2023, 2023.07.12.548707]	PubMed: 37503292

Identifying novel radioprotective drugs via salivary gland tissue chip screening [ bioRxiv, 2023, 2023.07.12.548707]

PubMed: 37503292

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