Cobicistat

카탈로그 번호S2900 배치:S290001

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기술 자료

화학식

C40H53N7O5S2
분자량 776.02 CAS 번호 1004316-88-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cobicistat은 30-285 nM의 IC50을 가진 CYP3A의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
표적
CYP3A
30 nM-285 nM
시험관 내(In vitro) Cobicistat (GS-9350) is a potent, and selective inhibitor of human cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes as a pharmacoenhancer. GS-9350 inhibits CYP3A with IC50 spectrum from 30 nM to 285 nM. In contrast to ritonavir, GS-9350 is devoid of anti-HIV activity, with IC50 of > 30μM against HIV-1 protease and EC50 of > 30μM in MT-2 HIV infection assay, and is thus more suitable for use in boosting anti-HIV drugs without risking selection of potential drug-resistant HIV variants. GS-9350 shows reduced liability for drug interactions and may have potential improvements in tolerability over ritonavir.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • Cytochrome P450 억제

    인간의 P450 (e.g. CYP17) 활성 저해는 현행 과학 및 규제 가이드라인에 따라 인간 간 마이크로솜 분획(pooled human hepatic microsomal fractions)을 사용하여 이중으로 결정됩니다. 반응 조건은 배양 시간 및 간 마이크로솜 단백질 농도에 대해 선형성을 유지합니다. 기질은 동일한 반응 조건 하에서 결정된 각 Km 값과 같거나 낮은 농도로 존재합니다. 대사체 및/또는 기질 농도는 특이적이고 내부 표준물질로 제어되는 HPLC MS/MS 분석법을 사용하여 결정됩니다. 대사체 형성을 모니터링하는 반응의 경우, 반응 중 기질 소모율은 20% 미만입니다. 별도의 언급이 없는 한, 인산칼륨 완충액으로 희석된 마이크로솜 분획은 37 ℃에서 5분 동안 기질 및 저해제와 함께 사전 배양되며, NADPH 생성 시스템을 첨가하여 반응을 시작한 후 37 ℃에서 흔들어주며 추가 배양합니다. 효소 선택적 양성 대조군 저해제를 병행하여 테스트합니다. 적절한 시간에 혼합물의 일부를 채취하고, 각 내부 표준물질이 포함된 메탄올과 아세토니트릴 혼합액에 첨가하여 반응을 종료합니다. 원심분리 후 상청액의 일부를 HPLC-MS/MS 분석에 사용합니다.

참조

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

고객 제품 검증

Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

데이터 출처 [ , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16 ]

Selleck's Cobicistat 인용됨 16 출판물

The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, December 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro [ Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 24, 2017, e01776-16] PubMed: 28193650
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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