DCLK1-IN-1

카탈로그 번호S8976 배치:S897601

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기술 자료

화학식

C26H28F3N7O2
분자량 527.54 CAS 번호 2222635-15-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (180.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.180mg/ml (2.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.180mg/ml (2.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 DCLK1-IN-1은 DCLK1 및 DCLK2에 각각 9.5 nM 및 31 nM의 IC50으로 결합하는 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain의 선택적이고 생체 내 사용이 가능한 화학적 프로브입니다. 이 화합물은 키나아제 분석에서 각각 57.2 nM 및 103 nM의 IC50으로 DCLK1 및 DCLK2 키나아제를 억제합니다.
표적
DCLK1
(Cell-free assay)		 DCLK2
(Cell-free assay)		 DCLK1
(kinase assay)		 DCLK2
(kinase assay)
9.5 nM 31 nM 57.2 nM 103 nM
시험관 내(In vitro)

DCLK1-IN-1 displays pronounced on-target DCLK1 activity in vitro. This compound potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50 = 279 nM). It significantly inhibits DCLK1, and weakly inhibits ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells.
생체 내(In Vivo)

DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09 h, an area under the curve of 5,506 h ng−1 ml−1 and 81% oral bioavailability. This compound is well-tolerated at doses up to 100 mg kg−1 with no adverse effects and no loss of body weight observed in mice. It is a selective inhibitor of DCLK1, suitable for use as a chemical probe when used together with control compound DCLK1-NEG.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PATU-8988T, PATU-8902, MIA PaCa-2, Panc03.27, CFPAC-1, BxPC-3, 293FT, HEK-293, HCT116 cells

  • 농도

    1 μM, 2.5 μM

  • 배양 시간

    4 h, 24 h

  • 방법

    For RNA-sequencing studies, PATU-8988T cells are plated at 200,000 cells per well in six-well plates. After adhering overnight, cells are treated with DMSO or 2.5 μM DCLK1-IN-1, washed twice with PBS, lysed and homogenized using Qiashredder columns.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    8–12-week-old male swiss albino mice

  • 용량

    2 mg/kg, 10 mg/kg

  • 투여

    IV, Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32251410/

Selleck's DCLK1-IN-1 인용됨 1 출판물

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743] PubMed: 35522902

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.