KRIBB11

카탈로그 번호S8402 배치:S840202

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기술 자료

화학식

C13H12N6O2

분자량 284.27 CAS 번호 342639-96-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (351.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.470mg/ml (5.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.800mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 KRIBB11 abolishes the heat shock-induced luciferase activity with an IC50 of 1.2 μM. It is an inhibitor of the transcription factor Heat Shock Factor 1 (HSF1). This compound induces growth arrest and apoptosis.
표적
HSF1
(Cell-based assay)
1.2 μM
시험관 내(In vitro) KRIBB11 inhibits HSF1 activity in a concentration-dependent manner. It down-regulates HSP70 and HSP27. This compound can inhibit cancer cell proliferation, arrests the cell cycle at G2/M phase and induces apoptosis. But it does not inhibit heat shock-induced recruitment of HSF1 to the hsp70 promoter or phosphorylation of HSF1 Ser-230. This chemical inhibits heat shock-induced recruitment of pTEFb to the hsp70 promoter and p-TEFb-dependent Phosphorylation of polⅡ CTD Ser-2.
생체 내(In Vivo) Using a mouse xenograft model, KRIBB11 treatment decreases tumor volume by 47% compared with untreated control mice. In addition, HSP70 protein levels are significantly decreased in tumors from mice treated with this compound, supporting the notion that it exerts its in vivo antitumor activity through HSF1 inhibition.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HCT-116 cells

  • 농도

    0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at −20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Pathogen-free Balb/c nude mice

  • 용량

    50 mg/kg/day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21078672/

Selleck's KRIBB11 인용됨 14 출판물

PANX1-mediated ATP release confers FAM3A's suppression effects on hepatic gluconeogenesis and lipogenesis [ Mil Med Res, 2024, 11(1):41] PubMed: 38937853
Enhancement of Triple-Negative Breast Cancer-Specific Induction of Cell Death by Silver Nanoparticles by Combined Treatment with Proteotoxic Stress Response Inhibitors [ Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564] PubMed: 39404291
USP36 stabilizes nucleolar Snail1 to promote ribosome biogenesis and cancer cell survival upon ribotoxic stress [ Nat Commun, 2023, 14(1):6473] PubMed: 37833415
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710] PubMed: 37060999
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470] PubMed: 35434944
Adhesion-mediated mechanosignaling forces mitohormesis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00183-2] PubMed: 34019840
Nuciferine protects against folic acid-induced acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199] PubMed: 33450067
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936] PubMed: 33675143
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551] PubMed: 34074030
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987] PubMed: 34203709

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