Y-27632 Dihydrochloride

카탈로그 번호S1049 배치:S104927

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기술 자료

화학식

C14H21N3O.2HCl
분자량 320.26 CAS 번호 129830-38-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Y-27632 Dihydrochloride는 무세포 분석에서 140 nM 및 300nM의 Ki를 가진 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제이며, PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK을 포함한 다른 키나아제보다 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.
표적
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Y-27632 2HCl inhibits ROCK-II while displaying little activity against PKC, cAMP-dependent protein kinase and myosin light-chain kinase (MLCK) with Ki of 26 μM, 25 μM and > 250 μM, respectively, as well as PKA activated by another Rho-family GTPase member, Cdc42. This compound inhibits smooth-muscle contraction induces by various agonists including phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin, and thromboxane with IC50 of 0.3-1 μM, by selectively inhibiting Ca2+ sensitization. It suppresses Rho-induced, p160ROCK-mediated formation of stress fibres in cultured cells.

This chemical treatment blocks both Rho-mediated activation of actomyosin and LPA-stimulated invasive activity of MM1 cells in a concentration-dependent manner.

This compound treatment is not only sufficient to initiate formation of exuberant axonal processes but also facilitates axonal maturation during the very early stages of axonogenesis, while largely sparing axon elongation.

In human embryonic stem (hES) cells, this chemical treatment at 10 μM markedly diminishes dissociation-induced apoptosis even in serum-free suspension (SFEB) culture, increases cloning efficiency (from ~1% to ~27%), facilitates subcloning after gene transfer, and enables SFEB-cultured hES cells to survive and differentiate into Bf1+ cortical and basal telencephalic progenitors.

생체 내(In Vivo)

Oral administration of Y-27632 2HCl at 30 mg/kg significantly decreases the blood pressure in a dose-dependent manner in spontaneous hypertensive rats, renal hypertensive rats, as well as deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt hypertensive rats.

When this compound is continuously administered at a rate of 0.55 μL per hour by implanted pumps for 11 days tumor cell invasion (MM1 cells expressing Val14-RhoA in rats) is significantly delayed.

By inhibiting ROCK, this chemical treatment attenuates hypoxia-induced angiogenesis and vascular remodeling in the pulmonary circulation. Pretreatment with this compound has a protective effect against tumor formation in albino mice with Ehrlich ascites carcinoma.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 인산화 반응

    p160ROCK는 태그가 지정된 전장 단백질로서 COS 세포에서 발현되며, 항-태그 항체를 사용하여 면역침강됩니다. p160ROCK(30 ng)을 40 μM [γ-32P]ATP(3.3 Ci/mmol) 및 3 μg의 히스톤(HF2A), 탈인산화된 카세인 또는 MBP와 함께 다양한 농도의 본 화합물이 존재하는 조건 하에 30 °C에서 31 μL의 총 부피로 인큐베이션합니다. 7 μL의 분취량을 0, 5, 10, 20분에 채취하여 동량의 2 × Laemmli 샘플 완충액과 혼합한 후, SDS-PAGE에 적용합니다. 젤을 Coomassie Blue로 염색하고 건조한 뒤 Bioimage Analyzer BAS2000을 사용하여 분석합니다. p160ROCK 활성을 50% 억제하는 데 필요한 본 화합물의 농도(IC50 값)를 구합니다. Ki 값은 Ki = IC50/(1 + S/Km) 방정식을 사용하여 계산하며, 여기서 S와 Km은 각각 ATP의 농도와 Km 값을 나타냅니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    hES Cells

  • 농도

    10 uM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Y-27632 2HCl was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.
동물 연구:

[1] [7]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma

  • 용량

    30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice)

  • 투여

    Orally (Rat); i.p. (Mice)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

고객 제품 검증

The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.

데이터 출처 [ Mol Neurobiol , 2015 , 10.1007/s12035-014-9084-z ]

Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).

데이터 출처 [ J Mol Cell Cardiol , 2014 , 67, 49-59 ]

데이터 출처 [ Dev Biol , 2012 , 370, 33-41 ]

The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

데이터 출처 [ , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59 ]

Selleck's Y-27632 Dihydrochloride 인용됨 1502 출판물

A single small molecule-based human embryo model reveals V-ATPase requirement in mammalian blastocyst cavitation [ Cell Res, 2026, 36(7):475-498] PubMed: 41936702
Human pluripotent stem cell-derived atrioventricular node-like pacemaker cells exhibit biological conduction bridge properties [ Cell Stem Cell, 2026, 33(4):571-588.e13] PubMed: 41875893
Mosaic gastruloids reveal a temporal restriction for developmental cell competition [ Nat Cell Biol, 2026, 10.1038/s41556-026-01923-x] PubMed: 41922518
Epitranscriptomic regulation of mRNA stability in pivotal transcription factors modulates the second cell fate decision [ Nat Commun, 2026, 17(1):5800] PubMed: 42045194
A dual-pronged host-directed therapeutic targeting cyclophilin A and pathogenic interferon response abrogates virus-triggered pregnancy pathologies [ Nat Commun, 2026, 17(1)6990] PubMed: 42215434
Disrupting pegRNA intramolecular complementarity via PBS and spacer sequence alterations can enhance prime editing efficiency [ Nucleic Acids Res, 2026, 54(7)gkag292] PubMed: 42011779
Patient-derived kidney organoids recapitulate ADPKD and facilitate the identification of Rho pathway inhibitors as candidate therapeutics [ Cell Rep Med, 2026, 7(4):102720] PubMed: 41946363
Endogenous retroviral elements LTR8B and MER65 rewire PSG9 regulation to control trophoblast syncytialization and pre-eclampsia risk [ Genome Biol, 2026, 27(1)73] PubMed: 41796334
RBM15 drives bladder cancer progression through YTHDF2-dependent m6A-mediated regulation of ZO2 [ J Exp Clin Cancer Res, 2026, 10.1186/s13046-026-03684-9] PubMed: 41913267
Modified hTERT treatment ameliorates pressure overload-induced heart failure [ EBioMedicine, 2026, 126:106203] PubMed: 41806656

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