| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit) 및 FLT3에 대해 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 강력 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 통해 세포 사멸(Apoptosis) 및 괴사를 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.
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Nature, 2026, 652(8109):442-450
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Brain Behav Immun, 2026, 136:106576
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Oncogene, 2026, 45(21):1970-1987.
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| S1010 |
BIBF 1120 (Nintedanib)
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Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관키나아제(angiokinase) 억제제로, 무세포 분석(cell-free assays)에서 IC50은 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM입니다. 임상 3상.
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Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275
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Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325
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Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
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| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006)
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Sorafenib (BAY 43-9006)은 세포 무함유 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 가지는 Raf-1 및 B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib (BAY 43-9006)은 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT-3 및 c-KIT을 억제합니다. Sorafenib (BAY 43-9006)은 항종양 활성과 함께 Autophagy 및 Apoptosis related 경로를 유도하고 Ferroptosis를 활성화합니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2026, 11(1)79
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Int J Surg, 2026, 10.1097/JS9.0000000000004913
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Acta Pharmacol Sin, 2026, 10.1038/s41401-026-01791-z
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| S1119 |
Cabozantinib (XL184)
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0.035 nM의 IC50을 가진 강력한 VEGFR2 억제제인 Cabozantinib (XL184)은 또한 세포 무함유 분석에서 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50으로 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 억제합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다.
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Cell Reports Medicine, September 20, 2022, 100659
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Redox Biology, October 21, 2023, 102945
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Hepatology Communications, November 8, 2023, e0313
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| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
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Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 세포 무함유 분석에서 6 nM 및 22 nM의 IC50으로 Raf-1 및 B-Raf를 억제하는 다중 키나아제 억제제입니다. Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 억제합니다. Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하고 항종양 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다.
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Int J Oncol, 2025, 67(3)72
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
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Sunitinib (SU-11248)은 80 nM 및 2 nM의 IC50으로 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib은 또한 IRE1α의 자가인산화 활성을 용량 의존적으로 억제하는 억제제입니다. Sunitinib은 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도합니다.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Mol Cancer, 2025, 24(1):179
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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| S1042 |
Sunitinib (SU11248) Malate
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Sunitinib (SU11248) Malate는 세포 무함유 분석에서 80 nM 및 2 nM의 IC50으로 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit 또한 억제합니다. Sunitinib (SU11248) Malate는 IRE1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib (SU11248) Malate는 death receptor 및 mitochondrial-dependent apoptosis를 모두 증가시킵니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S1526 |
Quizartinib (AC220)
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Quizartinib (AC220)은 FLT3에 대한 2세대 FLT3 저해제로, MV4-11 및 RS4;11 세포에서 각각 1.1 nM/4.2 nM의 IC50을 나타내며, KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 CSF-1R보다 FLT3에 대해 10배 더 선택적입니다. Quizartinib (AC220)은 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다. 임상 3상.
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Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687
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Cell Death Discov, 2026, 12(1):98
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
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| S2194 |
R406
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R406(R406 besylate)는 무세포 분석에서 41 nM의 IC50을 가진 강력한 Syk 억제제로, Syk를 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 대해서는 5배 낮은 효능을 보입니다. R406은 Apoptosis related를 유도합니다. 1상.
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Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
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eLife, April 30, 2020, e56656
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Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
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| S1533 |
R406 (free base)
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R406 (free base)는 세포 무함유 분석에서 41 nM의 IC50을 나타내는 강력한 Syk 억제제이며, Lyn이 아닌 Syk를 강력하게 억제하고 Flt3에 대해서는 5배 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 유발합니다. 임상 1상.
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Journal of Leukocyte Biology, July 25, 2024, 210-223
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PLoS One, January 22, 2019, e0210879
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Blood, February 11, 2016, 739-48
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