FLT

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S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit)FLT3에 대해 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 강력 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 통해 세포 사멸(Apoptosis) 및 괴사를 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.
Nature, 2026, 652(8109):442-450
Brain Behav Immun, 2026, 136:106576
Oncogene, 2026, 45(21):1970-1987.
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S1010 BIBF 1120 (Nintedanib) Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관키나아제(angiokinase) 억제제로, 무세포 분석(cell-free assays)에서 IC50은 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM입니다. 임상 3상.
Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275
Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325
Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
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S7397 Sorafenib (BAY 43-9006) Sorafenib (BAY 43-9006)은 세포 무함유 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 가지는 Raf-1B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib (BAY 43-9006)은 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT-3 및 c-KIT을 억제합니다. Sorafenib (BAY 43-9006)은 항종양 활성과 함께 AutophagyApoptosis related 경로를 유도하고 Ferroptosis를 활성화합니다.
Signal Transduct Target Ther, 2026, 11(1)79
Int J Surg, 2026, 10.1097/JS9.0000000000004913
Acta Pharmacol Sin, 2026, 10.1038/s41401-026-01791-z
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S1119 Cabozantinib (XL184) 0.035 nM의 IC50을 가진 강력한 VEGFR2 억제제인 Cabozantinib (XL184)은 또한 세포 무함유 분석에서 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50으로 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 억제합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다.
Cell Reports Medicine, September 20, 2022, 100659
Redox Biology, October 21, 2023, 102945
Hepatology Communications, November 8, 2023, e0313
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S1040 Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 세포 무함유 분석에서 6 nM 및 22 nM의 IC50으로 Raf-1B-Raf를 억제하는 다중 키나아제 억제제입니다. Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3c-KIT를 억제합니다. Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)는 AutophagyApoptosis related를 유도하고 항종양 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다.
Int J Oncol, 2025, 67(3)72
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib (SU-11248)은 80 nM 및 2 nM의 IC50으로 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib은 또한 IRE1α의 자가인산화 활성을 용량 의존적으로 억제하는 억제제입니다. Sunitinib은 AutophagyApoptosis related를 유도합니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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S1042 Sunitinib (SU11248) Malate Sunitinib (SU11248) Malate는 세포 무함유 분석에서 80 nM 및 2 nM의 IC50으로 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit 또한 억제합니다. Sunitinib (SU11248) Malate는 IRE1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib (SU11248) Malate는 death receptor 및 mitochondrial-dependent apoptosis를 모두 증가시킵니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)은 FLT3에 대한 2세대 FLT3 저해제로, MV4-11 및 RS4;11 세포에서 각각 1.1 nM/4.2 nM의 IC50을 나타내며, KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 CSF-1R보다 FLT3에 대해 10배 더 선택적입니다. Quizartinib (AC220)은 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다. 임상 3상.
Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687
Cell Death Discov, 2026, 12(1):98
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
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S2194 R406 R406(R406 besylate)는 무세포 분석에서 41 nM의 IC50을 가진 강력한 Syk 억제제로, Syk를 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 대해서는 5배 낮은 효능을 보입니다. R406은 Apoptosis related를 유도합니다. 1상.
Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
eLife, April 30, 2020, e56656
Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
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S1533 R406 (free base) R406 (free base)는 세포 무함유 분석에서 41 nM의 IC50을 나타내는 강력한 Syk 억제제이며, Lyn이 아닌 Syk를 강력하게 억제하고 Flt3에 대해서는 5배 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 유발합니다. 임상 1상.
Journal of Leukocyte Biology, July 25, 2024, 210-223
PLoS One, January 22, 2019, e0210879
Blood, February 11, 2016, 739-48
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