6-Iodopravadoline (AM630)

N° de catalogueS8033 Lot:S803301

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₅IN₂O₃

Poids moléculaire

504.36

N° CAS

164178-33-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'AM630 (6-Iodopravadoline) est un antagoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un Ki de 31,2 nM.

Cibles

CB2 receptor
(Cell-free assay)

31.2 nM(Ki)

In vitro

L'AM630 (6-Iodopravadoline) est un ligand du récepteur cannabinoïde CB2 avec un K_i de 31,2 nM et un rapport d'affinité CB2/CB1 de 165. Il inhibe la liaison du [³⁵S]-GTPγS aux membranes du récepteur CB2 (EC50=76,6 nM), améliore la production d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans les cellules transfectées avec CB2 (multiplication par 5,2 pour 1 μM), et antagonise l'inhibition de la production d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans cette lignée cellulaire induite par le CP55940. Ce composé (10 μM) inhibe la production d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans les cellules transfectées avec CB1 de 45,9 %. Il se comporte comme un antagoniste compétitif du △⁹-THC, du CP 55,940, du WIN 55212-2, de l'anandamide et du (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) dans le canal déférent isolé de souris avec un K_d de 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 et 85,9 nM, respectivement. À 10 μM, il active une forte accumulation de Ca²⁺ dans un sous-ensemble (35-40 %) de neurones du ganglion trigéminal (TG), et avec un EC50 de 15,6 μM. Ce composé est capable de générer des courants dans les neurones sensoriels du TG avec un seuil d'activation de 1 μM. Ses réponses sont médiées par le canal TRPA1 dans la majorité des neurones sensoriels de petite à moyenne taille du TG, qui est modulé par le TRPV1. Un prétraitement avec l'AM630 (25 μM) est capable d'inhiber les effets de la capsaïcine (CAP), de l'huile de moutarde (MO) et du WIN 55,212-2 (WIN) sur les réponses médiées par le TRPA1. À 100 nM, il inhibe efficacement l'ostéoclastogenèse en culture avec le RANKL en présence et en absence de particules de Ti, en réduisant le nombre de cellules positives à la phosphatase acide tartrate-résistante de plus de 50 %. Ce composé (100 nM) inhibe l'expression de l'ARNm du RANK et de la cathepsine K dans les cellules RAW stimulées par des particules de Ti et le RANKL. Il (100 nM) réduit l'expression des protéines interleukine-1β et facteur de nécrose tumorale-α dans les cellules RAW cultivées avec des particules de Ti. L'AM630 n'a aucun effet toxique sur les cellules RAW.

In Vivo

L'injection de 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) n'est pas capable d'induire des comportements nociceptifs ou une hyperalgésie thermique dans la patte arrière de souris WT, mais atténue significativement l'hyperalgésie thermique induite par la CAP. Ce composé (30 μg) est capable d'inverser l'inhibition par le WIN de l'hyperalgésie thermique induite par la CAP. Il exerce ses effets périphériques non seulement en inhibant les CB1 et CB2, mais aussi en activant les canaux TRPA1 et en désensibilisant ensuite les canaux TRPA1 ainsi que TRPV1.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

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De Selleck 6-Iodopravadoline (AM630) A été cité par 2 Publications

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864]	PubMed: 37480972

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