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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.550mg/ml
(10.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) agit comme un agoniste puissant et sélectif à petite molécule du TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), le principal récepteur de signalisation du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF).
Cibles
TrkB receptor (Cell-free assay)
320 nM(Kd)
In vitro
Le 7,8-DHF est l'un des composés positifs qui activent spécifiquement TrkB, mais pas TrkA ou TrkC, à une concentration de 250 nM. En plus des neurones corticaux et hippocampiques, le 7,8-DHF protège également d'autres types de cellules, y compris les CGR (cellules ganglionnaires rétiniennes) et les cellules PC12, de l'apoptose et de la mort cellulaire induites par le stress excitotoxique et oxydatif. Il possède donc des propriétés neuroprotectrices.
In Vivo
7,8-Dihydroxyflavone est un produit chimique biodisponible capable de traverser la BHE pour provoquer l'activation de TrkB et de ses voies en aval PI3K/Akt et MAPK dans le cerveau de la souris après administration intrapéritonéale ou orale. Le 7,8-DHF favorise la survie et réduit l'apoptose dans les neurones corticaux en cas de lésion cérébrale traumatique, car l'administration de 7,8-DHF 3 heures après la lésion réduit les dommages aux tissus cérébraux via la voie PI3K/Akt. Son traitement n'induit aucune toxicité apparente chez les souris et n'est pas toxique pour les souris pendant le traitement chronique. Le 7,8-DHF présente une efficacité thérapeutique robuste contre la maladie d'Alzheimer et inhibe l'obésité en activant le TrkB musculaire.
PC12 cells are seeded in 96-well plates at 104/well. After pretreatment with 7,8-DHF (1-25 μM) for 1 h, the cells are exposed to 6-OHDA (100 μM) for subsequent 24 h. The PI3k inhibitor LY294002 or MEK inhibitor PD98059 is added 30 min before 7,8-DHF treatment. At the end of the experiment, PC12 cells are incubated with 20 μl of MTT solution (5 mg/ml in PBS) for 4 h at 37 ◦C. The dark blue formazan product due to the reduction of MTT is dissolved in 150 μl of DMSO, and the absorbance at 570 nm is recorded with a microplate reader. The viability is expressed as the percentage of the untreated control cells.
Hippocampal neurogenesis interferes with extinction and reinstatement of methamphetamine-associated reward memory in mice
[ Neuropharmacology, 2021, 196:108717]
Optimized integration of fluoxetine and 7, 8-dihydroxyflavone as an efficient therapy for reversing depressive-like behavior in mice during the perimenopausal period.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, 13;101:109939]
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