Données techniques
| Formule | C34H41N7O5 |
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| Poids moléculaire | 627.73 | N° CAS | 211915-06-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 126 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 12 mg/mL (19.11 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) est la prodrogue du dabigatran, une petite molécule puissante, non peptidique, qui inhibe spécifiquement et réversiblement la thrombin libre et liée au caillot en se liant au site actif de la molécule de thrombin. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le dabigatran inhibe sélectivement et réversiblement la thrombin humaine (Ki : 4,5 nM) ainsi que l'agrégation plaquettaire induite par la thrombin (IC50 : 10 nM), tout en ne montrant aucun effet inhibiteur sur d'autres agents stimulant les plaquettes. Le dabigatran inhibe sélectivement et réversiblement la thrombin humaine (Ki : 4,5 nM) ainsi que l'agrégation plaquettaire induite par la thrombin (IC50 : 10 nM), tout en ne montrant aucun effet inhibiteur sur d'autres agents stimulant les plaquettes. Le dabigatran inhibe la génération de thrombin dans le plasma pauvre en plaquettes (PPP) avec une IC50 de 0,56 μM, mesurée comme le potentiel endogène de thrombin (ETP). Le dabigatran démontre des effets anticoagulants concentration-dépendants in vitro chez diverses espèces, doublant le temps de thromboplastine partielle activée (aPTT), le temps de prothrombine (PT) et le temps de coagulation à l'écarine (ECT) dans le PPP humain à des concentrations de 0,23, 0,83 et 0,18 μM, respectivement. | |
| In Vivo | Le dabigatran prolonge l'aPTT de manière dose-dépendante après administration intraveineuse chez le rat (0,3, 1 et 3 mg/kg) et les singes rhésus (0,15, 0,3 et 0,6 mg/kg). Le dabigatran etexilate (20 mg/kg, par voie orale) produit moins de prolongation de la valeur K et moins de diminutions de l'angle et de l'amplitude maximale que l'énoxaparine chez le porc. Le dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) réduit la formation de thrombus de manière dose-dépendante, avec une ED50 (50 % de la dose efficace) de 0,033 mg/kg et une inhibition complète à 0,1 mg/kg. Le dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) inhibe la formation de thrombus de manière dose- et temps-dépendante, avec une inhibition maximale dans les 30 minutes suivant le prétraitement, suggérant un début d'action rapide. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]
De Selleck Dabigatran (BIBR-1048) etexilate A été cité par 10 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
| Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] | PubMed: 35273275 |
| The Malaria Parasite Plasmodium Falciparum in Red Blood Cells Selectively Takes Up Serum Proteins That Affect Host Pathogenicity [ Malar J, 2020, 15;19(1):155] | PubMed: 32295584 |
| Use of DOAC Stop for elimination of anticoagulants in the thrombin generation assay [Kopatz WF Thromb Res, 2018, 170:97-101] | PubMed: 30149286 |
| Modulatory Role of Nurr1 Activation and Thrombin Inhibition in the Neuroprotective Effects of Dabigatran Etexilate in Rotenone-Induced Parkinson's Disease in Rats. [ Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089] | PubMed: 28585189 |
| In Vitro Selection of Specific DNA Aptamers Against the Anti-Coagulant Dabigatran Etexilate [Aljohani MM Sci Rep, 2018, 8(1):13290] | PubMed: 30185972 |
| Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222] | PubMed: 28580515 |
| A novel, rapid method to compare the therapeutic windows of oral anticoagulants using the Hill coefficient [Chang JB Sci Rep, 2016, 6:29387] | PubMed: 27439480 |
| A mouse bleeding model to study oral anticoagulants. [Monroe DM, et al. Thromb Res, 2014, 133 Suppl 1:S6-8] | PubMed: 24759147 |
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