Finasteride

N° de catalogueS1197 Lot:S119703

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Données techniques

Formule

C23H36N2O2
Poids moléculaire 372.54 N° CAS 98319-26-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (201.32 mM)
Ethanol 75 mg/mL (201.32 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Finasteride (MK-906) est un inhibiteur puissant et réversible de la 5 alpha-reductase de type 1 de rat avec un Ki de 10,2 nM, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et de la calvitie masculine (MPB).
Cibles
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro Finasteride se lie au complexe isozyme-NADPH de type 2 pour former un complexe ternaire avec un Ki de 1,19 nM, qui se réarrange ensuite en un complexe à haute affinité (E:I) avec une constante de vitesse de pseudo-premier ordre de 1,62 ms. Ce composé inhibe la vitesse de croissance de la lignée cellulaire LnCap de manière dose-dépendante. Il inhibe de manière significative la sécrétion et l'expression de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans les cellules LNCaP.
In Vivo Finasteride induit des incidences dose-dépendantes d'hypospadias (pénischisis) chez les descendants mâles avec un seuil de dosage proche de 0,1 mg/kg/jour et un niveau d'effet de 100 % de 100 mg/kg/jour chez les rats mâles. Ce composé provoque également une diminution de la distance anogénitale chez les descendants mâles chez les rats mâles. Ce produit chimique et la castration diminuent le poids de la prostate au jour 21 de 65 % et 93 % respectivement chez les rats. Il n'a pas d'effet significatif sur le contenu d'ADN après 4 jours et diminue le contenu d'ADN d'un maximum de 52 % à 14 jours chez les rats. Il provoque une augmentation moins intense de la coloration, où 16 % des cellules épithéliales sont colorées pour la transglutaminase tissulaire au jour 9 avec un retour à la ligne de base au jour 14 chez les rats. Cette coloration induite par le composé est moins intense avec une coloration maximale au jour 4 (0,7 % des cellules épithéliales) et un retour aux valeurs de contrôle au jour 9 chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/
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De Selleck Finasteride A été cité par 9 Publications

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Ellagic acid inhibits dihydrotestosterone-induced ferroptosis and promotes hair regeneration by activating the wnt/β-catenin signaling pathway [ J Ethnopharmacol, 2024, 330:118227] PubMed: 38685364
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Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Mechanical stretch enhances sex steroidogenesis in C2C12 skeletal muscle cells. [ Steroids, 2019, 150:108434] PubMed: 31278919
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29568063
Imaging prostate cancer (PCa) with [99m Tc(CO)3 ]finasteride dithiocarbamate [Shah SQ, et al. J Labelled Comp Radiopharm, 2018, 61(7):550-556] PubMed: 29532957
Finasteride Enhances the Generation of Human Myeloid-Derived Suppressor Cells by Up-Regulating the COX2/PGE2 Pathway. [ PLoS One, 2016, 11(6):e0156549] PubMed: 27253400

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