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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Alogliptin est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine protéase dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec des valeurs IC50 de 2,63 nM et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.
Cibles
DPP-4 (293E cells lysates)
2.93 nM
In vitro
Alogliptin est un inhibiteur puissant (IC50 < 10 nM) de la DPP-4 et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.Le composé 10 n'est pas un inhibiteur des enzymes CYP-450 et ne bloque pas le canal hERG à des concentrations allant jusqu'à 30μM.
In Vivo
La biodisponibilité orale absolue d'Alogliptin chez les rats, les chiens et les singes est respectivement de 45 %, 86 % et 72 % à 88 %. Après une dose orale unique d'Alogliptin, l'inhibition de la DPP-4 plasmatique est observée dans les 15 minutes et l'inhibition maximale est > 90 % chez les rats, les chiens et les singes ; l'inhibition est maintenue pendant 12 h chez les rats (43 %) et les chiens (65 %) et 24 h chez les singes (> 80 %). D'après la modélisation Emax, une inhibition de 50 % de l'activité DPP-4 est observée à une concentration plasmatique moyenne d'Alogliptin (EC50) de 3,4 à 5,6 ng/ml (10,0 à 16,5 nM) chez les rats, les chiens et les singes. Chez les rats Zucker fa/fa, une dose unique d'Alogliptin (0,3, 1, 3 et 10 mg/kg) inhibe la DPP-4 plasmatique (91 % à 100 % à 2 h et 20 % à 66 % à 24 h), augmente le GLP-1 plasmatique (augmentation de 2 à 3 fois de l'AUC0–20 min) et augmente la sécrétion d'insuline en phase précoce (augmentation de 1,5 à 2,6 fois de l'AUC0-20 min) et réduit l'excursion de la glycémie (diminution de 31 % à 67 % de l'AUC0–90 min) après un test de provocation orale au glucose. Alogliptin (30 et 100 mg/kg) n'a aucun effet sur la glycémie à jeun chez les rats normoglycémiques..
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