AM251

N° de catalogueS2819 Lot:S281901

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Données techniques

Formule

C22H21Cl2IN4O
Poids moléculaire 555.24 N° CAS 183232-66-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (72.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (1.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AM251 bloque les effets inhibiteurs des endocannabinoïdes et des agonistes cannabinoïdes synthétiques sur la libération de neurotransmetteurs par une action au niveau des récepteurs cannabinoïdes 1 présynaptiques dans le cerveau.
Cibles
CB1
In vitro AM251 réduit la libération de L-glutamique et de GABA dépendante de la vératridine (supprimable par la tétrodotoxine) des synaptosomes avec un IC50 de 8,5 μM et 9,2 μM, respectivement. Ce composé augmente (de 2,3 fois) le Kd du radioligand sans altérer le Bmax. Il inhibe la liaison à l'équilibre en accélérant allostériquement la dissociation du complexe [3H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoate:canal sodique. Ce produit chimique réduit la synthèse des esters de cholestérol dans les macrophages Raw 264.7 non stimulés et stimulés par le LDL acétylé, les macrophages péritonéaux CB2+/+ et CB2 −/−.
In Vivo AM251 provoque une réduction durable de l'apport alimentaire quotidien chez le rat. Ce composé produit une aversion alimentaire et des comportements associés à la nausée, mais n'altère pas l'efficacité alimentaire chez les rats. Il perturbe la consolidation de la mémoire de la tâche d'évitement inhibiteur. Ce produit chimique a provoqué une diminution significative de la latence de descente lors du test par rapport au groupe témoin, mais aucune différence n'est détectée dans la tâche d'habituation en champ ouvert, y compris le nombre de traversées, c'est-à-dire qu'il n'y a pas d'effets moteurs. Il (4,0 mg/kg) réduit le figement pendant un signal sonore conditionné joué dans un nouveau contexte.
Caractéristiques Un bloqueur sélectif du Cannabinoid Receptor 1.

Protocole (de référence)

Étude animale :[5]
  • Modèles animaux

    Moderately obese male Lewis rats

  • Dosages

    1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg and 5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Validation du produit par le client

<p>Inhibition of CB1 suppresses the proliferation and migration and induces apoptosis of RCC cells. a Western blot analysis of CB1 protein in RCC cell lines (786-O, CAKI-1, CAKI-2, 769-P, A498, and ACHN) and normal cell line HK-2, and β-actin was used as a loading control for western blot assays. b RCC cell lines were treated at the indicated concentrations for different time points, and the cell viability was analyzed by MTT assay. AM251-induced cell death in 769-P cells in a dose- and time-dependent manner. c AM251-induced cell death in 786-O cells in a dose- and timedependent manner. d AM251 reduced migration in 786-O and 769-P cell lines at 20 and 30 μM concentrations. e The transmembrane cell number of 786-O and 769-P cells after treatment with different concentrations of AM251 significantly decreased compared with untreated control.</p>

, , Tumour Biol, 2016, DOI: 10.1007/s13277-016-5447-6

Effect of AM251 treatment on the CORT response to stress. Group-housed and socially isolated rats were intraperitoneally injected with AM251 or vehicle 30 min before exposure to foot-shock stress, and were sacrificed 30 min thereafter. Non-shocked controls were sacrificed 60 min after injection. Data are mean ± SEM of values from 10 rats per group and are expressed as ng/ml of plasma. Data were analyzed by three-way ANOVA (housing × drug treatment × stress conditions) followed by Newman-Keuls post-hoc test. ap<0.01 vs. the respective non-shocked controls; bp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated rats; cp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated + foot-shock rats.

Données de [ , , Neuropharmacology, 2018, 133:242-253 ]

De Selleck AM251 A été cité par 13 Publications

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781] PubMed: 40467480
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864] PubMed: 37480972
The endocannabinoid system's involvement in motor development relies on cannabinoid receptors, TRP channels, and Sonic Hedgehog signaling [ Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565] PubMed: 36636759
Medium-throughput zebrafish optogenetic platform identifies deficits in subsequent neural activity following brief early exposure to cannabidiol and Δ9-tetrahydrocannabinol [ Sci Rep, 2021, 11(1):11515] PubMed: 34075141
Early suppression of the endocannabinoid degrading enzymes FAAH and MAGL alters locomotor development in zebrafish [ J Exp Biol, 2021, jeb.242635] PubMed: 34151979
Embryonic exposure to cannabidiol disrupts active neural circuits, an effect increased by Δ□-tetrahydrocannabinol and involving CB1R and CB2R in zebrafish [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.04.425279] PubMed: none
N-linoleyltyrosine protects PC12 cells against oxidative damage via autophagy: Possible involvement of CB1 receptor regulation [ Int J Mol Med, 2020, 46(5):1827-1837] PubMed: 33000188
Rimonabant suppresses RNA transcription of hepatitis B virus by inhibiting hepatocyte nuclear factor 4α. [ Microbiol Immunol, 2020, 10.1111/1348-0421.12777] PubMed: 31981244
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development. [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)] PubMed: 31253713
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)jeb206680] PubMed: 31253713

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