Données techniques
| Formule | C34H30F2N6O3S | |||
| Poids moléculaire | 640.70 | N° CAS | 2971769-60-3 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (51.5 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | BBO-10203 inhibe PI3Kα et KRASG12C en se liant de manière covalente à la Cys242 dans le domaine de liaison au RAS de PI3Kα. Il inhibe les états KRASG12C liés au GTP et au GDP, avec des valeurs IC50 et EC50 de 0,031 nM et 0,02 nM respectivement. Ce composé interfère avec l'interaction RAS-PI3Kα, supprimant l'activation de PI3Kα dépendante du RAS. Il diminue les niveaux de pERK, inhibe la prolifération cellulaire et provoque l'arrêt en phase G1 et l'apoptose. BBO-10203 a des applications potentielles dans la recherche sur le cancer du sein, le cancer colorectal et le cancer du poumon non à petites cellules. |
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| In Vivo | BBO-10203 (Oral; une fois par jour) inhibe significativement la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe. |
Protocole (de référence)
Références
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