BRL-54443

N° de catalogueS2852 Lot:S285201

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Données techniques

Formule

C14H18N2O
Poids moléculaire 230.31 N° CAS 57477-39-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BRL-54443 est un agoniste des récepteurs 5-HT1E et 5-HT1F avec un pKi de 8,7 et 9,25 respectivement, avec une faible affinité de liaison pour les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.
Cibles
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL-54443 présente également une affinité mesurable pour le récepteur 5-HT2A. BRL-54443 induit une contraction avec un −logEC50 de 6,52. La contraction causée par BRL-54443 est probablement médiatisée par la stimulation des récepteurs 5-HT5-HT2A.
In Vivo BRL-54443 induit une augmentation immédiate et dose-dépendante du volume intragastrique maximal par rapport au sérum physiologique.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Adult male cats

  • Dosages

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

De Selleck BRL-54443 A été cité par 2 Publications

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

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