Dapansutrile

N° de catalogueS8907 Lot:S890701

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Données techniques

Formule

C₄H₇NO₂S

Poids moléculaire

133.17

N° CAS

54863-37-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (750.91 mM)

Water

100 mg/mL (750.91 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Dapansutrile est un nouvel inhibiteur sélectif de l'NLRP3 inflammasome.

Cibles

NLRP3 inflammasome

In vitro

In vitro, des concentrations nanomolaires de Dapansutrile réduisent la libération d'IL-1β et d'IL-18 suite à l'activation canonique et non canonique de l'NLRP3 inflammasome. Dans les macrophages humains dérivés du sang stimulés par le LPS, ce composé diminue les niveaux d'IL-1β de 60% et d'IL-18 de 70% à des concentrations 100 fois inférieures in vitro aux concentrations plasmatiques atteintes en toute sécurité chez l'homme. Il réduit également la libération d'IL-1β et l'activité de la caspase-1 dans les neutrophiles sanguins humains fraîchement obtenus.Dans les monocytes isolés de patients atteints du syndrome périodique associé à la cryopyrine (CAPS), ce produit chimique inhibe la libération d'IL-1β induite par le LPS de 84% et 36%.

In Vivo

Le traitement de souris avec Dapansutrile limite l'inflammation articulaire des cristaux de MSU (p > 0.0001), ce qui est associé à une diminution des niveaux synoviaux d'IL-1β, d'IL-6, de myéloperoxydase et de CXCL1 (p < 0.01) par rapport aux souris traitées par le véhicule. L'administration orale de ce composé est très efficace pour améliorer l'arthrite réactive ainsi que l'arthrite goutteuse.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

De Selleck Dapansutrile A été cité par 1 Publication

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089]	PubMed: 36876120

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089]

PubMed: 36876120

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