Darovasertib (LXS196)

N° de catalogueS6723 Lot:S672302

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Données techniques

Formule

C22H23F3N8O
Poids moléculaire 472.47 N° CAS 1874276-76-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (126.99 mM)
Ethanol 20 mg/mL (42.33 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Darovasertib (LXS-196, IDE-196) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC).
Cibles
PKC
In vitro

LXS-196 (Darovasertib) est un inhibiteur très spécifique de la PKC qui a entraîné une inhibition dépendante de la concentration de l'activité kinase de LRRK1 immunoprécipitée, avec une CI50 d'environ 40 nM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HEK293 cells

  • Concentrations

    ∼40 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/CT068
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36040231/
  • https://www.freepatentsonline.com/y2018/0179181.html

De Selleck Darovasertib (LXS196) A été cité par 5 Publications

A high-content microscopy drug screening platform for regulators of the extracellular digestion of lipoprotein aggregates by macrophages [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160] PubMed: 39605493
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Extracellular vesicles derived from CD4+ T cells carry DGKK to promote sepsis-induced lung injury by regulating oxidative stress and inflammation [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24] PubMed: 36959535
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
PKC isoforms activate LRRK1 kinase by phosphorylating conserved residues (Ser1064, Ser1074 and Thr1075) within the CORB GTPase domain [ Biochem J, 2022, 479(18):1941-1965] PubMed: 36040231

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