Emricasan (IDN-6556)

N° de catalogueS7775 Lot:S777509

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Données techniques

Formule

C26H27F4N3O7

Poids moléculaire 569.50 N° CAS 254750-02-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 25 mg/mL (43.89 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) est un puissant inhibiteur irréversible de la pan-caspase. Emricasan est un inhibiteur de l'infection par le virus Zika.
Cibles
caspase
In vitro Emricasan (IDN-6556), également appelé PF-03491390, est un inhibiteur des caspases activées avec une activité sub- à nanomolaire in vitro. Il montre une activité neuroprotectrice pour les hNPC mais ne supprime pas la réplication du ZIKV.
In Vivo Dans le modèle murin de la NASH, l'activation des cellules étoilées et la fibrogenèse hépatique sont atténuées par l'administration d'Emricasan (IDN-6556), un inhibiteur de la pan-caspase. Il diminue les lésions hépatiques mais pas le dérèglement métabolique dans la NASH et améliore également l'inflammation. Ce composé est actuellement évalué dans des essais cliniques de phase 2 pour la réduction des lésions hépatiques et de la fibrose hépatique causées par une infection chronique au VHC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    Astrocytes

  • Concentrations

    9 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan (IDN-6556), or a combination of 92 μM PHA-690509 and this compound for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6J mice

  • Dosages

    0.3mg/kg/day

  • Administration

    i.g.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27571349/

De Selleck Emricasan (IDN-6556) A été cité par 78 Publications

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
RIPK1 autophosphorylation at S161 mediates cell death and inflammation [ J Exp Med, 2025, 222(12)e20250279] PubMed: 40996439
IFNγ augments TKI efficacy by alleviating protein unfolding stress to promote GSDME-mediated pyroptosis in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):512] PubMed: 40645933
Establishment of bovine extraembryonic endoderm stem cells enables efficient blastoid formation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115707] PubMed: 40402743
Pan-caspase inhibitors induce secretion of HIV-1 latency reversal agent lymphotoxin-alpha from cytokine-primed NK cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):44] PubMed: 39905001
Caspase cleavage of Kaposi sarcoma-associated herpesvirus proteins: a role for K5 in preventing caspase-mediated cell death during lytic replication [ J Virol, 2025, 99(9):e0062225] PubMed: 40882004
Protocol for purifying primitive neural progenitors by fractional passaging to generate astroglia-enriched cerebral organoid [ STAR Protoc, 2025, 6(4):104142] PubMed: 41091601
Morphogen-guided neocortical organoids recapitulate regional areal identity and model neurodevelopmental disorder pathology [ bioRxiv, 2025, 2025.09.02.672952] PubMed: 40950130

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