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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
LB42708 est un inhibiteur oralement actif de la farnésyltransférase (FTase) avec des IC50 de 0,8, 1,2 et 2,0 nM vis-à-vis de H-ras, N-ras et K-ras, respectivement.
Cibles
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
In vitro
LB42708 inhibe puissamment le traitement de la protéine p21ras farnésylée cellulaire induite par LPS + IFN-γ dans la lignée cellulaire de macrophages murins RAW264.7. Ce composé inhibe l'activation de NF-κB et l'activité du promoteur iNOS par l'inhibition de l'activité IKK. De plus, il supprime l'expression de la NO synthase inductible, de la cyclooxygénase-2, du TNF-alpha et de l'IL-1beta et la production de NO et de PGE(2) dans les macrophages et les ostéoblastes activés immunitairement. Ce produit chimique inhibe de manière irréversible la croissance et induit l'apoptose dans les cellules épithéliales intestinales de rat transformées par H-ras et K-ras. Il inhibe l'angiogenèse tumorale induite par le VEGF en bloquant les voies MAPK dépendantes de Ras et PI3K/Akt dans les cellules endothéliales associées aux tumeurs.
In Vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inhibe la production de NO, PGE2, TNF-α et IL-1β chez les souris injectées avec du LPS, et prévient également le développement de la CIA. Ce composé (20 mg/kg/jour i.p.) inhibe également la croissance tumorale et l'angiogenèse dans les tumeurs de type sauvage Ras et mutées.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
Concentrations
~25 μM
Temps dincubation
72 hours
Méthode
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
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