(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

N° de catalogueS2876 Lot:S287601

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Données techniques

Formule

C16H15N.C4H4O4
Poids moléculaire 337.37 N° CAS 77086-22-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.400mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.700mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate est un antagoniste puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs NMDA avec un Kd de 37,2 nM dans les membranes cérébrales de rat.Le (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate peut être utilisé pour induire des modèles animaux de schizophrénie.
Cibles
NMDA receptor
37.2 nM(Kd)
In vitro

Le [3H]MK-801 marque les sites de liaison de haute affinité dans les membranes du cortex cérébral de rat de manière saturable. Le MK-801 produit un blocage puissant des réponses dépolarisantes au NMDA dans les tranches de cortex cérébral de rat. Les seuls composés capables de rivaliser pour les sites de liaison du [3H]MK-801 sont des substances connues pour bloquer les réponses des acides aminés excitateurs médiées par le sous-type de récepteur NMDA. Le MK-801 inhibe la libération de [3H](NE) induite par le N-méthyl-D-aspartate et la liaison du [3H]TCP dans l'hippocampe avec des IC50 de 20 nM et 9 nM, respectivement. Le MK-801 provoque un blocage progressif et durable du courant induit par le NMDA. Le Mg2+ (10 mM) empêche le MK-801 de bloquer le courant induit par le N-Me-D-Asp, même lorsque le MK-801 est appliqué pendant une longue période en présence de NMDA. Le MK-801 est également efficace pour bloquer l'activité des canaux individuels activés par le NMDA dans les patchs "outside-out". Le MK-801 (< 500 μM) prévient l'activation des microglies induite par le LPS de manière dose-dépendante avec une expression protéique accrue de Cox-2 dans les cellules BV-2. Le MK-801 (< 500 μM) réduit la production de TNF-α par les microglies avec une EC50 de 400 μM dans les cellules BV-2.

In Vivo

Le traitement des souris avec du MK-801 (1 mg/kg) avant chaque injection de METH a réduit l'étendue de la déplétion de la DA de 55 % dans le striatum des souris. Le MK-801 (1 mg/kg) atténue les effets de la METH sur l'activation microgliale dans le striatum des souris. Le MK-801 (0,05 mg/kg ou 0,2 mg/kg, i.p.) chez les rats juste avant la réactivation de la mémoire associée à la cocaïne dans le contexte CPP atténue la rechute ultérieure amorcée par la cocaïne, tandis qu'aucune perturbation ne se produit chez les rats qui ne reçoivent pas de réactivation dans le contexte CPP. Le MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) avant deux séances de réactivation dans la cage domestique ne supprime pas la rechute ultérieure amorcée par la cocaïne.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley and LE Hooded rats

  • Dosages

    0.2 mg/kg

  • Administration

    Intraperitoneal injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

De Selleck (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate A été cité par 13 Publications

Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] PubMed: 40585980
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167

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