ML355

N° de catalogueS6557 Lot:S655704

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Données techniques

Formule

C₂₁H₁₉N₃O₄S₂

Poids moléculaire

441.52

N° CAS

1532593-30-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ML355 est un inhibiteur puissant et sélectif de la human 12-Lipoxygenase avec une IC50 de 290 nM et montre une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées.

Cibles

12-LOX

In vitro

ML355 présente une puissance nM contre 12-LOX et une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées.

In Vivo

Des études PK in vivo où ML355 est administré en solution par IV (3mpk) et PO (30mpk) ont démontré que ce composé est biodisponible par voie orale (%F = 20) avec une bonne demi-vie (T1/2 = 2,9 heures). À un dosage de 30 mpk, il atteint une Cmax de plus de 135 fois l'IC50 in vitro et reste au-dessus de la valeur de l'IC50 pendant plus de 12 heures. Le composé a une faible clairance (3,4 mL/min/kg) et une bonne exposition globale (AUCinf) de 38 µM. Bien que le volume de distribution (VD) observé soit faible (0,55 L/kg), le reste des résultats du profil PK suggère une distribution raisonnable entre les tissus et le sang.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires U87 cells Concentrations 10 µM Temps dincubation 24 h Méthode Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux C57BL/6 mice Dosages 15 or 30 mg/kg Administration p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25506969/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33579899/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28775075/

De Selleck ML355 A été cité par 4 Publications

Identification and Validation of a Novel Prognostic Signature Based on Ferroptosis-Related Genes in Ovarian Cancer [ Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205]	PubMed: 36851083
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421]	PubMed: 35964342
miR-18a promotes glioblastoma development by down-regulating ALOXE3-mediated ferroptotic and anti-migration activities [ Oncogenesis, 2021, 10(2):15]	PubMed: 33579899
Lipid Receptor GPR31 (G-Protein-Coupled Receptor 31) Regulates Platelet Reactivity and Thrombosis Without Affecting Hemostasis [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154]	PubMed: 33267659

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