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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibiteur sélectif de la L-type amino acid transporter 1, montre une inhibition dramatique de l'absorption de leucine (IC50=0,06 µM) et de la croissance cellulaire (IC50=4,1 µM) dans les cellules de cancer du côlon humain (HT-29), les cellules de cancer oral humain (YD-38) et les cellules leucémiques.
Cibles
LAT1 (Cell-free assay)
In vitro
Le Nanvuranlat (JPH203) a inhibé complètement et légèrement l'absorption de L-Leucine dans les cellules YD-38 (valeur IC50 : 0,79 μM) et les NHOKs (valeur IC50 : >100 μM), respectivement. Il a inhibé la croissance des cellules HT-29, générant une IC50 apparente de 4,1 μM, mais la concentration IC50 (0,06 μM) nécessaire pour inhiber l'absorption de L-Leucine n'a pas inhibé la croissance des cellules HT-29, ce qui représente une différence de 68 fois en termes de sensibilité. Ce composé a activé la voie de signalisation apoptotique dépendante des mitochondries en régulant positivement les facteurs pro-apoptotiques, tels que Bad, Bax et Bak, et la forme active de la caspase-9, et en régulant négativement les facteurs anti-apoptotiques, tels que Bcl-2 et Bcl-xL dans les cellules d'ostéosarcome humain Saos2. Il peut distinguer l'abondance relative entre LAT1 et LAT2, et présente une sélectivité élevée pour LAT1. JPH203 était métaboliquement stable dans les incubations microsomales de foie de souris, de rat, de chien, de singe et d'humain. Il induit à la fois l'arrêt du cycle cellulaire en G2/M et G0/G1, ainsi qu'une réduction de la phase S accompagnée d'une expression altérée des protéines dans la progression du cycle cellulaire : cycline D1, CDK4 et CDK6.
In Vivo
L'administration intraveineuse quotidienne de JPH203 (12,5 et 25 mg/kg) a significativement inhibé la croissance tumorale dans des xénogreffes de cellules de cholangiocarcinome KKU-213 chez le modèle de souris nues de manière dose-dépendante, sans changement statistiquement significatif du poids corporel de l'animal et sans différences dans l'histologie et l'apparence des organes internes par rapport au groupe témoin. Ainsi, ce composé montre une efficacité antitumorale chez des souris nues porteuses de xénogreffes de cellules de cholangiocarcinome humain (CCA) sans toxicité générale.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
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