IDO-IN-2

N° de catalogueS7111 Lot:S711105

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Données techniques

Formule

C18H22N2O
Poids moléculaire 282.38 N° CAS 1402836-58-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 56 mg/mL (198.31 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.800mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.800mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IDO-IN-2 (RG 6078, analogue de NLG-919, analogue de GDC-0919) est un puissant inhibiteur de IDO1 avec une IC50 de 38 nM.
Cibles
IDO1
(Cell-free assay)
38 nM
In vitro

IDO-IN-2 (analogue de NLG-919, Composé 24) contient un noyau imidazoleisoindole et présente une puissante activité inhibitrice de l'IDO1 avec une valeur d'IC50 de 38 nM. Ce composé inhibe l'activité de l'IDO avec une EC50 de 61 nM dans un essai cellulaire HeLa. Le mode de liaison de cette substance chimique à l'IDO1 est disponible expérimentalement et montre une interaction coordinative directe avec le sixième site de coordination de l'hème ferrique. Il a été utilisé comme composé de référence dans d'autres études pour valider un essai de criblage à haut débit pour l'inhibition de l'IDO1 et développer un support nanomicellaire immunostimulant.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26642377/

Validation du produit par le client

<p>Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.</p>

Données de [ J Biomol Screen , 2014 , 10.1177/1087057114536616 ]

B) Cellular IC50 value (μM) of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (as reference inhibitor, open circle) obtained from a dose–response curve. P1.IDO1 cells were exposed to six times 3-fold serial dilutions of NLG919 (concentrations ranging from 0.0003 to 0.1 μM) and eight times 3-fold serial dilutions of VIS351 (concentrations ranging from 0.03 to 90 μM). Results are the mean ± SD of the Kyn fold change (Kyn FC) of three independent experiments, each performed in triplicate. D) Enzymatic IC50 of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (open circle) are determined on recombinant human IDO1, using seven times 10-fold dilutions of the molecules, starting from 2 mM. Kyn FC values are represented as the mean ± SD of three independent experiments, each performed in triplicate.

Données de [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 158:286-297 ]

De Selleck IDO-IN-2 A été cité par 14 Publications

Bispecific prodrug nanoparticles circumventing multiple immune resistance mechanisms for promoting cancer immunotherapy [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709] PubMed: 35755274
Cascade Immune Activation of Self-Delivery Biomedicine for Photodynamic Immunotherapy Against Metastatic Tumor [ Small, 2022, e2205694] PubMed: 36366925
Downregulation of miR-26 promotes invasion and metastasis via targeting interleukin-22 in cutaneous T-cell lymphoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981] PubMed: 35409342
Tryptophan potentiates CD8+ T cells against cancer cells by TRIP12 tryptophanylation and surface PD-1 downregulation [ J Immunother Cancer, 2021, 9(7)e002840] PubMed: 34326168
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443] PubMed: 33243840
Ultrasound-Driven Biomimetic Nanosystem Suppresses Tumor Growth and Metastasis through Sonodynamic Therapy, CO Therapy, and Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibition [ ACS Nano, 2020, 14(7):8985-8999] PubMed: 32662971
Discovery of Novel Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) and Histone Deacetylase 1 (HDAC1) Dual Inhibitors Derived from the Natural Product Saprorthoquinone [ Molecules, 2020, 25(19)E4494] PubMed: 33007982
Inhibition of the BET family reduces its new target gene IDO1 expression and the production of L-kynurenine. [ Cell Death Dis, 2019, 10(8):557] PubMed: 31324754
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950] PubMed: 31714063
Photosensitizer Micelles Together with IDO Inhibitor Enhance Cancer Photothermal Therapy and Immunotherapy. [ Adv Sci (Weinh), 2018, 5(5):1700891] PubMed: 29876215

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