NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

N° de catalogueS3680 Lot:S368001

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₇ClN₂O₄S

Poids moléculaire

368.84

N° CAS

16673-34-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (197.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.65mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.52mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un substrat intermédiaire dans la synthèse du glyburide, dépourvu du fragment cyclohexylurée impliqué dans la libération d'insuline, est un nouvel inhibiteur de l'inflammasome NLRP3.

Cibles

NLRP3 inflammasome

In vitro

NLRP3 Inflammasome Inhibitor I inhibe la formation de l'inflammasome NLRP3 dans les cardiomyocytes sans affecter le métabolisme du glucose.

In Vivo

Le traitement avec 16673-34-0 dans un modèle d'infarctus aigu du myocarde dû à l'ischémie et à la reperfusion inhibe significativement l'activité de l'inflammasome (caspase-1) dans le cœur de 90 % (P < 0.01) et réduit la taille de l'infarctus, mesurée en pathologie (de >40 %, P < 0.01) et avec les niveaux de troponine I (de >70 %, P < 0.01).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires J774A.1 cells, HL-1 cells Concentrations 400μM Temps dincubation 30 min Méthode Cells are cultured in a Claycomb medium and then primed with LPS (25 ng/mL) for 2 h and treated with ATP (5 mM) for 1 hour, to induce NLRP3 inflammasome formation. Cells are then treated with 16673-34-0 (400μM) or glyburide (400μM) during the LPS priming phase and then treated with ATP. The formation of the NLRP3 inflammasome is determined and quantified by ASC aggregation, caspase-1 activity, and cell death.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
J774A.1 cells, HL-1 cells
Concentrations
400μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
Cells are cultured in a Claycomb medium and then primed with LPS (25 ng/mL) for 2 h and treated with ATP (5 mM) for 1 hour, to induce NLRP3 inflammasome formation. Cells are then treated with 16673-34-0 (400μM) or glyburide (400μM) during the LPS priming phase and then treated with ATP. The formation of the NLRP3 inflammasome is determined and quantified by ASC aggregation, caspase-1 activity, and cell death.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

De Selleck NLRP3 Inflammasome Inhibitor I A été cité par 9 Publications

Correlation and diagnostic significance of CD4 T cell subsets and NLRP3 inflammasome in ulcerative colitis: the role of the NLRP3/T-bet/GATA3 axis [ BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23]	PubMed: 39833691
股関節疾患の病態と治療に関する研究 [ eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475]	PubMed: none
Inflammasome Activation in the Hip Synovium of Rapidly Destructive Coxopathy Patients and Its Relationship with the Development of Synovitis and Bone Loss [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1]	PubMed: 35292262
Mechanism of miR-126 in hypoxia-reoxygenation-induced cardiomyocyte pyroptosis by regulating HMGB1 and NLRP3 inflammasome [ Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, 1-24]	PubMed: 35297734
Emodin alleviates LPS-induced myocardial injury through inhibition of NLRP3 inflammasome activation [ Phytother Res, 2021, 10.1002/ptr.7191]	PubMed: 34131970
Ginseng Saponin Enriched in Rh1 and Rg2 Ameliorates Nonalcoholic Fatty Liver Disease by Inhibiting Inflammasome Activation [ Nutrients, 2021, 13(3)856]	PubMed: 33807927
Agmatine Alleviates Epileptic Seizures and Hippocampal Neuronal Damage by Inhibiting Gasdermin D-Mediated Pyroptosis [ Front Pharmacol, 2021, 12:627557]	PubMed: 34421582
Emodin alleviates myocardial ischemia/reperfusion injury by inhibiting gasdermin D-mediated pyroptosis in cardiomyocytes. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:975-990]	PubMed: 30988600
H2S alleviates renal injury and fibrosis in response to unilateral ureteral obstruction by regulating macrophage infiltration via inhibition of NLRP3 signaling. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111779]	PubMed: 31846625

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