RBC8

N° de catalogueS7606 Lot:S760601

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Données techniques

Formule

C25H20N4O3
Poids moléculaire 424.45 N° CAS 361185-42-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (197.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RBC8 est un inhibiteur sélectif des GTPases RalA et RalB en inhibant la liaison de Ral à son effecteur RALBP1, sans inhibition des GTPases Ras et RhoA.
In vitro Dans les cellules vivantes, RBC8 réduit également l'activation de RalA en induisant des changements de déplacement chimique dans RalB–GDP. Dans les lignées H2122 et H358 dépendantes de Ral, ce composé provoque une inhibition de la croissance indépendante de l'ancrage avec une IC50 de 3,5 µM et 3,4 µM, respectivement.
In Vivo Chez les souris porteuses de xénogreffes H358, RBC8 (50 mg/kg i.p.) inhibe la croissance tumorale via une inhibition spécifique de RalA et RalB.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human lung cancer cell lines H2122, H358, H460 and Calu-6

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    2-4 weeks

  • Méthode

    Growth inhibition of human lung cancer cells by the compounds is measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 ml of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of this compound. Two to four weeks (depending on the cell line) after incubation, the cells are stained with 1.0 mg ml−1 nitroblue tetrazolium, and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of this chemical that resulted in a 50% reduction in colony number compared with the DMSO-treated control.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing H358 xenografts

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

Validation du produit par le client

(A) RBC8 inhibits the viability of K562 cells. K562 cells transfected with RalA plasmid, empty vector or blank were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) for 48 h, followed by MTT assays. (B) RalA GTPase activity measured by G-LISA™ in K562 and KCL-22 cells compared to normal blood controls. K562 and KCL-22 cells were treated with RBC8 (3 μM) for 48 h, followed by G-LISA™ assays. (C) RBC8 enhances the inhibitory effects of imatinib. K562, KCL-22 and BaF3-P210 cells were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) plus imatinib (0.1 μM) for 48 h, followed by MTT assays.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(15): 20561-20573 ]

De Selleck RBC8 A été cité par 4 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
FOXD1-dependent RalA-ANXA2-Src complex promotes CTC formation in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301] PubMed: 36229838
RAL GTPases mediate multiple myeloma cell survival and are activated independently of oncogenic RAS. [ Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024] PubMed: 31601693
RalA, a GTPase targeted by miR-181a, promotes transformation and progression by activating the Ras-related signaling pathway in chronic myelogenous leukemia. [ Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73] PubMed: 26967392

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