Rupatadine Fumarate

N° de catalogueS3052 Lot:S305201

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Données techniques

Formule

C26H26ClN3.C4H4O4
Poids moléculaire 532.03 N° CAS 182349-12-8
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rupatadine est un inhibiteur du PAFR et du histamine (H1) receptor avec un Ki de 550 nM et 102 nM, respectivement.
Cibles
Histamine H1 receptor PAFR
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In vitro La Rupatadine inhibe les effets du facteur activateur de plaquettes (PAF) et de l'histamine (H1) par son interaction avec des récepteurs spécifiques. La Rupatadine inhibe de manière compétitive la contraction de l'iléon de cobaye induite par l'histamine (pA2 = 9.29 ± 0.06) sans affecter la contraction induite par l'ACh, la sérotonine ou le leucotriène D4 (LTD4). Elle inhibe également de manière compétitive l'agrégation plaquettaire induite par le PAF dans les plaquettes de lapin lavées (WRP) (pA2 = 6.68 ± 0.08) et dans le plasma riche en plaquettes humain (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), sans affecter l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP ou l'acide arachidonique. Dans une autre étude, il est rapporté que la rupatadine et la loratadine montrent un effet inhibiteur similaire sur la libération d'histamine et de TNF-α, tandis que le SR-27417A n'exhibe un effet inhibiteur que contre le TNF-α.
In Vivo La Rupatadine bloque les effets induits par l'histamine et le PAF in vivo, tels que l'hypotension chez les rats (ID50 = 1,4 et 0,44 mg/kg i.v., respectivement) et la bronchoconstriction chez les cobayes (ID50 = 113 et 9,6 μg/kg i.v.). De plus, elle inhibe puissamment la mortalité induite par le PAF chez les souris (ID50 = 0,31 et 3,0 mg/kg i.v. et p.o., respectivement) et la mortalité induite par l'endotoxine chez les souris et les rats (ID50 = 1,6 et 0,66 mg/kg i.v.). La durée d'action de la Rupatadine est longue, comme évalué par l'augmentation de la perméabilité vasculaire induite par l'histamine et le PAF chez les chiens (42 et 34 % d'inhibition 26 h après 1 mg/kg p.o.). La Rupatadine à une dose de 100 mg/kg p.o. ne modifie ni l'activité motrice spontanée ni ne prolonge le temps de sommeil induit par les barbituriques chez les souris, ce qui indique un manque d'effets sédatifs.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Liaison du [3H]-pyrilamine aux histamine (H1) receptors dans les membranes du cervelet de cobaye.

    Les antagonistes sont incubés avec des membranes de cervelet de cobaye (0,6 mg/ml) et du [3H]-pyrilamine (1,2 nM) dans 0,5 ml de PBS 50 mM, pH 7,5, pendant 30 min à 25 ℃. L'incubation est arrêtée par l'ajout de 5 ml de PBS glacé contenant 2 μM de pyrilamine et la collecte des membranes sur des filtres Whatman GF/B. Ensuite, les filtres sont lavés avec 3 × 5 ml de PBS glacé plus 2 μM de pyrilamine et transférés dans des flacons de comptage. La radioactivité retenue par chaque filtre est mesurée par comptage par scintillation liquide dans 3 ml de HiSafe 3. La liaison spécifique est déterminée à partir de la différence entre le [3H]-pyrilamine lié en l'absence et en présence d'un grand excès molaire (10 μM) de prométhazine non marquée.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Platelet

  • Concentrations

    up to 100 μM

  • Temps dincubation

    5 mins

  • Méthode

    Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

  • Dosages

    1 ml/kg

  • Administration

    i.v. injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

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