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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(84.18mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SB408124 est un antagoniste non peptidique du OX1 receptor avec un Ki de 57 nM et 27 nM dans les cellules entières et la membrane, respectivement, présentant une sélectivité 50 fois supérieure à celle du OX2 receptor.
Cibles
OX1 (membrane)
OX1 (whole cell)
27 nM(Ki)
57 nM(Ki)
In vitro
SB-408124 se lie au récepteur de l'hypocrétine de type 1 (HcrtR1) avec des valeurs de pKi de 7,57. Des études de mobilisation du calcium montrent que SB-408124 est un antagoniste fonctionnel du OX1 receptor avec une affinité d'environ 50 fois la sélectivité sur le OX2 receptor. Une étude récente indique que le prétraitement de cultures primaires d'astrocytes de rat avec SB-401824 avant l'administration d'Orexine A a significativement réduit l'action stimulante de l'Orexine A sur la production d'AMPc basale et activée par la forskoline.
In Vivo
Le SB-408124 (30 μg/10 μL, administré par voie intracérébroventriculaire) diminue la consommation d'eau induite par l'Orexine-A chez les rats Wistar. L'Orexine-A (30 μg/10 μL) administrée par voie intracérébroventriculaire bloque l'augmentation du niveau de vasopressine (VP) induite par l'histamine ou l'administration de NaCl à 2,5%, et cet effet bloquant est modéré par un prétraitement avec le SB-408124. Le prétraitement intracérébroventriculaire avec le SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) prévient les augmentations de la production endogène de glucose (EGP) induites par la Bicuculline (BIC).
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
