SGC 0946

N° de catalogueS7079 Lot:S707902

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Données techniques

Formule

C28H40BrN7O4
Poids moléculaire 618.57 N° CAS 1561178-17-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SGC 0946 est un inhibiteur de méthyltransférase DOT1L très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,3 nM dans un essai sans cellules, et est inactif contre un panel de 12 PMT et DNMT1.
Cibles
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

SGC 0946 est plus de 100 fois sélectif pour d'autres histones méthyltransférases/HMT. Ce composé réduit puissamment la diméthylation de H3K79 avec une IC50 de 2,6 nM dans les cellules A431, et de 8,8 nM dans les cellules MCF10A, ce qui tue puissamment et sélectivement les cellules contenant une translocation MLL. Il est beaucoup plus puissant que son analogue proche EPZ004777, et sert de sonde chimique excellente pour l'étude de DOT1L et le développement ultérieur d'inhibiteurs de DOT1L pour la thérapie du cancer.

In Vivo

Le SGC0946, un inhibiteur de la méthyltransférase DOT1L très puissant et sélectif, a entraîné une inhibition significative de la progression tumorale dans le modèle de souris xénogreffées orthotopiques ovariennes.
Caractéristiques Sonde chimique sélective de DOT1L active sur les cellules.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Molm13 cell

  • Concentrations

    1 µM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

De Selleck SGC 0946 A été cité par 23 Publications

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

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