SR-18292

N° de catalogueS8528 Lot:S852801

Imprimer

Données techniques

Formule

C23 H30 N2 O2
Poids moléculaire 366.50 N° CAS 2095432-55-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (13.64mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.312mg/ml (0.85mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SR-18292 inhibe l'activité gluconéogénique de PGC-1α et réduit la co-activation de HNF4α en modulant l'interaction entre GCN5 et PGC-1α.
Cibles
PGC-1α
In vitro SR-18292 est un puissant inhibiteur de l'expression des gènes gluconéogéniques et de la production de glucose dans les hépatocytes. Il augmente l'interaction de PGC-1α avec GCN5 et réduit la co-activation de HNF4α par PGC-1α. Ce composé supprime la fonction transcriptionnelle gluconéogénique HNF4α/PGC-1α.
In Vivo SR-18292 réduit la glycémie, augmente fortement la sensibilité hépatique à l'insuline et améliore l'homéostasie du glucose dans les modèles murins de diabète de type 2 d'origine alimentaire et génétique. Ce composé supprime la production hépatique de glucose et augmente la sensibilité hépatique à l'insuline in vivo. Le foie est une cible majeure de cette substance chimique et est probablement responsable d'une part importante de ses effets antidiabétiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    18 h

  • Méthode

    For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    a high fat diet (HFD) fed mice, a dietary model of obesity and type 2 diabates

  • Dosages

    45 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

De Selleck SR-18292 A été cité par 6 Publications

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.