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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.100mg/ml
(13.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 102 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SR-18292 inhibe l'activité gluconéogénique de PGC-1α et réduit la co-activation de HNF4α en modulant l'interaction entre GCN5 et PGC-1α.
Cibles
PGC-1α
In vitro
SR-18292 est un puissant inhibiteur de l'expression des gènes gluconéogéniques et de la production de glucose dans les hépatocytes. Il augmente l'interaction de PGC-1α avec GCN5 et réduit la co-activation de HNF4α par PGC-1α. Ce composé supprime la fonction transcriptionnelle gluconéogénique HNF4α/PGC-1α.
In Vivo
SR-18292 réduit la glycémie, augmente fortement la sensibilité hépatique à l'insuline et améliore l'homéostasie du glucose dans les modèles murins de diabète de type 2 d'origine alimentaire et génétique. Ce composé supprime la production hépatique de glucose et augmente la sensibilité hépatique à l'insuline in vivo. Le foie est une cible majeure de cette substance chimique et est probablement responsable d'une part importante de ses effets antidiabétiques.
For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis
[ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513]
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury
[ Front Pharmacol, 2021, 12:624402]
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