UNC6934

N° de catalogueE1059 Lot:E105901

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₁N₅O₄

Poids moléculaire

443.46

N° CAS

2561494-77-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

22 mg/mL (49.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

UNC6934 est une sonde chimique ciblant le domaine PWWP N-terminal (PWWP1) de NSD2. Ce composé est un puissant antagoniste de NSD2-PWWP1 avec un Kd (SPR) de 80 nM et est sélectif pour NSD2-PWWP1 par rapport à 14 autres domaines PWWP, y compris NSD3-PWWP1. Il perturbe l'interaction NSD2-PWWP1 avec les nucléosomes H3K36me2 dans les cellules U2OS, mesurée par un essai NanoBret avec une IC50 de 1,09 μM.

Cibles

NSD2	NSD2 (in the NanoBret assay)
80 nM(Kd)	1.09 μM

In vitro

L'antagonisme de PWWP1 médié par UNC6934 conduit à l'accumulation de NSD2 endogène dans le nucléole.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires U2OS cells Concentrations 5 μM Temps dincubation 4 h Méthode U2OS cells are treated for 4 h with DMSO vehicle control or 5 μM UNC6934. Confocal microscopy is used to observe the intracellular NSD2 and fibrillarin staining. Quantification of colocalization between NSD2 and the nucleolar marker fibrillarin as determined by Pearson correlation coefficient (PCC).

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
U2OS cells
Concentrations
5 μM
Temps dincubation
4 h
Méthode
U2OS cells are treated for 4 h with DMSO vehicle control or 5 μM UNC6934. Confocal microscopy is used to observe the intracellular NSD2 and fibrillarin staining. Quantification of colocalization between NSD2 and the nucleolar marker fibrillarin as determined by Pearson correlation coefficient (PCC).

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34782742/

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