Données techniques
| Formule | C13H20N6O4.HCl |
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| Poids moléculaire | 360.8 | N° CAS | 124832-27-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 72 mg/mL (199.55 mM) | ||||
| DMSO | 14 mg/mL (38.8 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Valaciclovir HCl, une prodrogue de l'aciclovir, inhibe l'activité de l'ADN polymérase virale, et est utilisé pour traiter les infections causées par le virus de l'herpès simplex (HSV) et le virus varicelle-zona, ainsi que pour la prophylaxie contre le cytomégalovirus (CMV). | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Valaciclovir inhibe l'absorption des substrats des transporteurs de dipeptides, tels que la céfalexine. Le métabolisme du Valaciclovir en Aciclovir se produit probablement dans la lumière intestinale avant l'absorption, dans l'intestin grêle après l'absorption mais avant l'entrée dans le système sanguin porte, et dans le foie avant l'entrée dans la circulation systémique. Le Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'ester L-valine de l'aciclovir, augmente la biodisponibilité de l'aciclovir de 3 à 5 fois par rapport à celle obtenue avec l'aciclovir oral. Le Valaciclovir étend l'efficacité de l'aciclovir dans le traitement de l'herpès zoster et des infections génitales à HSV, en utilisant des schémas posologiques moins fréquents mais en conservant le profil de sécurité très acceptable établi pour l'aciclovir. Le Valaciclovir est rapidement absorbé et largement converti en aciclovir et en L-valine, l'acide aminé essentiel après administration orale. | |
| In Vivo | Le Valaciclovir, l'ester L-valyl de l'acyclovir (ZOVIRAX), démontre une bonne absorption orale et une conversion presque complète en acyclovir chez les singes cynomolgus, indiquant son aptitude en tant que prodrogue administrée par voie orale. Le Valaciclovir démontre une bonne absorption orale, une distribution et une élimination rapides, et une biotransformation étendue en acyclovir chez les rats CD mâles. Le Valaciclovir est métabolisé plus efficacement lorsqu'il est administré par voie orale, ce qui indique un métabolisme intestinal et/ou hépatique de premier passage. L'hydrolyse rapide du Valaciclovir dans les homogénats de foie et d'intestin de rat a en outre suggéré l'importance du métabolisme présystémique. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Valaciclovir HCl A été cité par 1 Publication
| Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] | PubMed: 33277262 |
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