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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Verdinexor (KPT-335, ATG-527) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de XPO1/CRM1.
Cibles
CRM1
In vitro
Verdinexor (KPT-335) inhibe la viabilité des cellules Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10 et CLBL1 avec une IC50 respective de 0,3 nM, 2,1 nM, 41,8 nM et 8,5 nM. Il induit également l'apoptose dans les cellules CLBL1 et les cellules primaires de DLBCL canin qui expriment XPO1 et SINE. Ce composé inhibe puissamment et sélectivement l'exportation du vRNP et inhibe efficacement la réplication de diverses souches de virus grippaux A et B, y compris le virus pandémique H1N1, le virus de la grippe aviaire hautement pathogène H5N1 et la souche H7N9 récemment émergente.
In Vivo
Verdinexor (KPT-335) réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires dans les poumons, produit une activité antivirale in vivo en réduisant les titres viraux pulmonaires, et réduit ainsi la pathogenèse des maladies pulmonaires et la mortalité associées à une infection létale par le virus de la grippe A lorsqu'il est administré à 25 mg/kg deux fois par jour (p.o.). Dans un modèle de maladie rénale polykystique autosomique dominante, ce composé (5 mg/kg, i.p.) atténue la croissance des kystes via l'inhibition de XPO1.
Cell viability for lymphoid lines is determined by the MTS assay using CellTiter 96® AQueous One Solution Cell Proliferation Assay Kit. Briefly, for lymphoid cell lines, 5×104 cells (or 1×105 primary DLBCL cells) are cultured in 100 µL of complete medium in 96-well plates in the presence of SINE compounds. After 72 hours, 20 µL of MTS solution is added to each well and cells are incubated for another 4 hours before measuring absorbance at 490 nm using a Wallac Victor 1420 Multilabel Counter. The IC50 of SINE is calculated using Prism 6 software. For the non-lymphoid cell lines, 96 well plates are seeded in triplicate in 90 µL with 2500 cells/well of OSA16, 5000 cells/well of C2, and 2500 cells/well of 323610-3. Seeded plates are cultured overnight then treated the following day with 10 µL of Verdinexor (KPT-335) in C10 media at concentrations of 0.0001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 µM. Plates are collected at 92 hours, centrifuged at 1300 rpm, and supernatant is removed by inverting plates on absorbent paper. Plates are then sealed and immediately placed at −80°C for a minimum of 12 hours. Plates are then thawed and CyQUANT ®Cell Proliferation Assay is performed following the manufacturer’s protocol. Briefly, 200 µL of the diluted working CyQUANT solution is added to each well and protected from light. Fluorescence is the measured using a SpectraMax M2 microplate reader at 480 nm excitation and 520 nm emission. Results are represented as percent of control, or plotted to calculate IC50 values at 92 hours.
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Effects of cadmium on osteoblast cell line: Exportin 1 accumulation, p-JNK activation, DNA damage and cell apoptosis
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111668]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
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