Vildagliptin

N° de catalogueS3033 Lot:S303301

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Données techniques

Formule

C17H25N3O2
Poids moléculaire 303.4 N° CAS 274901-16-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (197.75 mM)
Water 60 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 60 mg/mL (197.75 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Vildagliptin inhibe la DPP-4 avec une IC50 de 2,3 nM.
Cibles
DPP-4
(Cell-free assay)
2.3 nM
In vitro

La Vildagliptine est l'inhibiteur de la DPP-IV le plus stable, se liant aux sites catalytiques S1 et S2 de la DPP-IV, possédant un mimétique de l'état de transition du site P-1.

In Vivo

La Vildagliptine (administrée par voie orale à raison de 10 μmol/kg) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'activité de la DPP-IV plasmatique qui entraîne une augmentation des niveaux de GLP-1 lors d'un test de tolérance au glucose oral (OGTT) chez des rats Zucker mâles obèses. Ce composé, administré par voie orale à raison de 10 μmol/kg, diminue significativement les excursions de glucose et stimule la sécrétion d'insuline chez les rats Zucker mâles obèses. L'inhibition maximale de l'activité de la DPP-IV plasmatique (95%) est observée environ 2 heures après l'administration de ce composé (1 μmol/kg, po) tandis qu'une inhibition >50% de la DPP-IV est observée dans les 30 min suivant l'administration et persiste pendant >10 heures chez des singes Cynomolgus normaux. Cette substance chimique (60 mg/kg) augmente la masse des cellules bêta pancréatiques grâce à une réplication accrue des cellules bêta et à une apoptose réduite, et l'augmentation de la masse des cellules bêta est maintenue pendant 12 jours après le lavage de la Vildagliptine. Ce composé administré à des doses de 10 mg/kg pendant 32 semaines protège contre la perte de fibres nerveuses chez des rats Sprague Dawley mâles adultes diabétiques induits par la streptozotocine (STZ).

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Obese male Zucker rats

  • Dosages

    10 μmol/kg

  • Administration

    Orally administrated at a single dose

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

De Selleck Vildagliptin A été cité par 11 Publications

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Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] PubMed: 37849962
Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] PubMed: 37510747
Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] PubMed: 35129424
Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] PubMed: 33060198
Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] PubMed: 30738866
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012
The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] PubMed: 25671081

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