VTP50469

N° de catalogueS8934 Lot:S893402

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Données techniques

Formule

C32H47FN6O4S
Poids moléculaire 630.82 N° CAS 2169916-18-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le VTP50469 est un inhibiteur puissant, très sélectif et oralement actif de l'interaction Menin-MLL avec un Ki de 104 pM. Le VTP50469 présente une activité anti-leucémique.
Cibles
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Les lignées cellulaires porteuses de réarrangements MLL sont sélectivement sensibles au VTP50469. Ce composé déplace la ménine des complexes protéiques et inhibe l'occupation de la chromatine par MLL au niveau de gènes spécifiques. La perte de liaison de MLL entraîne des modifications de l'expression génique, de la différenciation et de l'apoptose.
In Vivo

Des modèles de xénogreffes dérivées de patients (PDX) atteints de LAM MLL-r ou de LLA MLL-r montrent des réductions spectaculaires de la charge leucémique lorsqu'ils sont traités avec VTP50469. Plusieurs souris greffées avec de la LLA MLL-r restent exemptes de maladie plus d'un an après le traitement avec ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • Concentrations

    330 nM

  • Temps dincubation

    2 and 7 days

  • Méthode

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • Dosages

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

De Selleck VTP50469 A été cité par 7 Publications

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

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