LSD1

기타 Methylation 억제제

EZH2 PRMT MAT2A JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S9734	Bomedemstat (IMG-7289)	Bomedemstat(IMG-7289)은 경구 투여가 가능하며 비가역적인 LSD1(lysine-specific demethylase 1) 억제제입니다. Bomedemstat은 H3K4 및 H3K9의 메틸화 수준을 향상시켜 결과적으로 유전자 발현의 변화를 유도하는 능력을 나타냅니다. Bomedemstat은 암세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 촉진함으로써 항암 특성을 입증합니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
E4596	GSK-2879552	GSK-2879552는 Lysine-specific demethylase 1 (LSD1, KDM1A)의 선택적이고 강력한 억제제로, 소세포폐암(SCLC) 치료제로서의 잠재력을 가지고 있습니다. 이 약물은 추정되는 KDM1A 표적 유전자의 발현을 유도하며, SCLC 세포주 및 종양 이종이식 모델에서 강력하고 주로 세포 증식을 억제하는 항증식 활성을 나타냅니다.	Proceedings of the National Academy of Sciences, June 16, 2020, 13670-13679 Oncotarget, January 08, 2018, 6450-6462 Cancers, December 16, 2019, 2027
S6722	Seclidemstat (SP-2577)	Seclidemstat (SP-2577)은 13 nM의 IC50을 가지는 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A)의 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다.	bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435 Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Nature Communications, 2024, 5631
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate)는 다양한 종양에서 효과적인 것으로 밝혀진 강력한 경구용 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 억제제입니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HCl은 LSD1에 대해 다른 모노아민 산화효소(예: MAO-A 및 MAO-B)보다 높은 선택성을 가지며 IC50 값이 2.1 nmol/L인 비가역적 LSD1 억제제입니다.	Cell Death Discovery, 2024, 166 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894	Vafidemstat	Vafidemstat(ORY-2001)은 lysine-specific histone demethylase (LSD1, KDM1A)와 MAO-B를 표적으로 하는 강력하고 선택적인 뇌 투과성 이중 억제제이며, IC50 값은 각각 105 nM와 58 nM입니다. 이 약물은 신경퇴행성 및 정신 질환에서 기억력 결핍과 행동 변화를 치료할 수 있는 잠재력을 보여줍니다.
E1899	INCB059872 dihydrochloride	INCB059872 dihydrochloride는 Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1)의 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제입니다. 이는 잠재적인 항종양 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용될 수 있습니다.
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 Dihydrochloride는 1.7 μM의 K_i_app를 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용이 가능한 비가역적 LSD1 억제제입니다. 임상 1상.	Nat Biomed Eng, 2026, 10.1038/s41551-026-01620-y Acta Biomater, 2026, 209:481-492 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
S7680	SP2509	SP2509(HCI-2509)은 IC50 값이 13nM인 선택적 Histone Demethylase LSD1 억제제로, MAO-A, MAO-B, 젖산 탈수소효소 및 포도당 산화효소에 대해서는 활성을 보이지 않습니다. 이 화합물은 Apoptosis related 세포 사멸을 유도하고 Autophagy를 촉진합니다.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Research Communications, 2025, 1584-1598 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl은 16 nM의 IC50을 가진 비가역적이고 선택적인 LSD1 억제제이며, 밀접하게 관련된 다른 FAD 활용 효소(예: LSD2, MAO-A, MAO-B)에 비해 1000배 이상 선택적입니다.	bioRxiv, 2026, 2026.02.19.706859 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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