680C91

Catalogusnr.S8997 Batch:S899701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H11FN2
Molecuulgewicht 238.26 CAS-nr. 163239-22-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol 25 mg/mL (104.92 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.400mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 680C91 is een potente en selectieve remmer van TDO met een Ki van 51 nM.
Doelen
TDO
(Cell-free assay)
51 nM(Ki)
In vitro

68OC91 is een potente (Ki = 51 nM) en selectieve TDO-remmer zonder remmende activiteit tegen indoleamine 2,3-dioxygenase (EC 1.13.11.17), monoamine-oxidase A en B, 5-HT-opname en 5-HT1A,1D,2A en 2c receptoren bij een concentratie van 10 μM. 68OC91 heeft geen effect op de binding van tryptofaan aan serumalbumine in plasma en remde TDO competitief ten opzichte van zijn substraat tryptofaan. 68OC91 remt het katabolisme van tryptofaan door rattenlevercellen en in situ geperfuseerde rattenlever.
In Vivo

Het katabolisme van L-[ring-2-14C]-tryptofaan en een lading dosis tryptofaan (100 mg/kg) in vivo worden geremd door voorafgaande toediening van 68OC91. Toediening van 68OC91 alleen produceert een aanzienlijke toename van hersentryptofaan, 5-HT en 5-HIAA. Een lading dosis tryptofaan (100 mg/kg), die toenames in hersentryptofaan produceert die 4 keer groter zijn dan die waargenomen met 68OC91, verhoogt hersen 5-HT en 5-HIAA niet tot niveaus die groter zijn dan die waargenomen met 68OC91 en produceert een kortere toename van deze parameters.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    rat liver cells

  • Concentraties

    0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM

  • Incubatietijd

    0 min - 120 min

  • Methode

    The combined concentration of the L-[ring-2-14C]-tryptophan and non-labelled L-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Wistar rats

  • Doseringen

    15 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Sellecks 680C91 Is geciteerd door 3 Publicaties

Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] PubMed: 38451784
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37848036
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.