Dabigatran (BIBR-1048) etexilate

Catalogusnr.S2154 Batch:S215401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C34H41N7O5
Molecuulgewicht 627.73 CAS-nr. 211915-06-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 126 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 12 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) is het prodrug van dabigatran, een potente, niet-peptidische kleine molecule die zowel vrije als stollingsgebonden thrombin specifiek en reversibel remt door binding aan de actieve plaats van het thrombin molecule.
Doelen
Thrombin
In vitro Dabigatran remt selectief en reversibel humaan thrombin (Ki: 4,5 nM) en door thrombin geïnduceerde plaatjesaggregatie (IC50: 10 nM), terwijl het geen remmend effect vertoont op andere plaatjesstimulerende middelen. Dabigatran remt selectief en reversibel humaan thrombin (Ki: 4,5 nM) en door thrombin geïnduceerde plaatjesaggregatie (IC50: 10 nM), terwijl het geen remmend effect vertoont op andere plaatjesstimulerende middelen. Dabigatran remt de thrombin generatie in plaatjesarm plasma (PPP) met een IC50 van 0,56 μM, gemeten als het endogene thrombin potentieel (ETP). Dabigatran vertoont concentratieafhankelijke anticoagulerende effecten in verschillende soorten in vitro, waarbij de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (aPTT), protrombinetijd (PT) en ecarine stollingstijd (ECT) in humaan PPP verdubbelen bij concentraties van respectievelijk 0,23, 0,83 en 0,18 μM.
In Vivo Dabigatran verlengt de aPTT dosisafhankelijk na intraveneuze toediening bij ratten (0,3, 1 en 3 mg/kg) en resusapen (0,15, 0,3 en 0,6 mg/kg). Dabigatran etexilate (20 mg/kg, oraal) produceert minder verlenging van de K-waarde en minder afnames in hoek en maximale amplitude dan enoxaparine bij varkens. Dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) vermindert de thrombusvorming dosisafhankelijk, met een ED50 (50% van de effectieve dosis) van 0,033 mg/kg en volledige remming bij 0,1 mg/kg. Dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) remt de thrombusvorming op een dosis- en tijdsafhankelijke manier, met maximale remming binnen 30 minuten na voorbehandeling, wat wijst op een snel begin van de werking.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

Sellecks Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Is geciteerd door 10 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
The Malaria Parasite Plasmodium Falciparum in Red Blood Cells Selectively Takes Up Serum Proteins That Affect Host Pathogenicity [ Malar J, 2020, 15;19(1):155] PubMed: 32295584
Use of DOAC Stop for elimination of anticoagulants in the thrombin generation assay [Kopatz WF Thromb Res, 2018, 170:97-101] PubMed: 30149286
Modulatory Role of Nurr1 Activation and Thrombin Inhibition in the Neuroprotective Effects of Dabigatran Etexilate in Rotenone-Induced Parkinson's Disease in Rats. [ Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089] PubMed: 28585189
In Vitro Selection of Specific DNA Aptamers Against the Anti-Coagulant Dabigatran Etexilate [Aljohani MM Sci Rep, 2018, 8(1):13290] PubMed: 30185972
Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222] PubMed: 28580515
A novel, rapid method to compare the therapeutic windows of oral anticoagulants using the Hill coefficient [Chang JB Sci Rep, 2016, 6:29387] PubMed: 27439480
A mouse bleeding model to study oral anticoagulants. [Monroe DM, et al. Thromb Res, 2014, 133 Suppl 1:S6-8] PubMed: 24759147

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.