Domperidone

Catalogusnr.S2461 Batch:S246102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H24ClN5O2

Molecuulgewicht 425.91 CAS-nr. 57808-66-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (112.69 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.34 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Domperidone is een orale Dopamine Receptor antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken te behandelen. Deze verbinding werkt door Dopamine Receptoren te blokkeren, wat helpt om symptomen van gastro-intestinale klachten te verminderen. Het wordt vaak voorgeschreven vanwege de anti-emetische effecten.
Doelen
Dopamine D2 receptor
In vitro Domperidone (een D2R-antagonist) remt de activiteit van Equilibrative NT1 (ENT1) meer in aanwezigheid dan in afwezigheid van Bromocriptine en vertoont een IC50-waarde die lager is dan die van Bromocriptine of Ergovaline in Madin-Darby boviene nier (MDBK) cellen.
In Vivo Domperidone (0,1 mg/kg) resulteert in een significante afname van het voedingsgedrag en stimulatie van het basaal metabolisme, maar heeft geen effect op de locomotorische activiteit van ratten in een Phenomaster-systeem. Deze verbinding (1,1 mg/kg en 5,5 mg/kg, oraal) verhoogt significant de laminaire microvasculaire bloedstroom (LMBF) bij paarden, vergeleken met de uitgangswaarden, beginnend 4 uur na toediening, en dit effect hield minstens 8 uur aan. Het (0,2 mg/kg, i.v.) verhoogt significant de laminaire microvasculaire bloedstroom (LMBF) bij paarden, vergeleken met de uitgangswaarden, 10 en 12 uur na toediening. Deze chemische stof kan schadelijke reproductieve effecten verbeteren en gewichtstoename verminderen die geassocieerd is met fescue-toxicose bij vaarzen. Merries behandeld met Domperidone hadden een kortere draagtijd en veulenden dichter bij hun verwachte partusdatum dan controledieren. Ze hadden hogere scores voor de melkklieren en serumprolactineconcentratie. Het (5 mg/kg, oraal) verhoogt de piekplasmaconcentratie van paracetamol en het oppervlak onder de curve bij ratten, wat wijst op een verhoogde maaglediging. Deze verbinding vermindert de dopamine-geïnduceerde contractiele activiteit van midjejunale longitudinale spierstrips bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Sellecks Domperidone Is geciteerd door 2 Publicaties

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] PubMed: 35417232

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.