NVP-BHG712

Catalogusnr.S2202 Batch:S220201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H20F3N7O
Molecuulgewicht 503.48 CAS-nr. 940310-85-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM.
Doelen
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In vitro NVP-BHG712-behandeling leidt ook dosisafhankelijk tot de remming van RTK-autofosforylering in stabiel getransfecteerde A375 melanoomcellen met een EC50 van 25 nM en 4,2 μM voor respectievelijk EphB4 en VEGFR2.
In Vivo In een groeifactor-geïnduceerd angiogenese-model onderdrukt NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) de VEGF-gestimuleerde weefselvorming en vascularisatie significant door EphB4 forward signaling te remmen. Bovendien keert deze verbinding (10 mg/kg/kg, p.o.) de door VEGF verbeterde weefselvorming en vaatgroei krachtig om. Het (3 mg/kg, p.o.) vertoont een langdurige blootstelling met concentraties van ongeveer 10 μM in plasma, evenals in long- en leverweefsel gedurende maximaal 8 uur, en resulteert zo in een langdurige remming van de EphB4 kinaseactiviteit bij muizen.
Functies Maakt onderscheid tussen VEGFR en EphB4.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • Doseringen

    ≤30 mg/kg

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Klantproductvalidatie

,

Sellecks NVP-BHG712 Is geciteerd door 17 Publicaties

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.